頭孢泊肟脂片【英 文 名】Cefpodoxime Proxetil Tablets
【漢語拼音】Toubaobowozhi Pian
【生產企業】蘇州東瑞製藥有限公司
【招商企業】珠海慶鴻藥業有限公司
【理化特性】本品主要成份及其化學名稱為：
主要成份：頭孢泊肟
化學名稱：(R,S)-1-(異丙氧基羰氧基)乙酯(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亞氨基)乙醯胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
分子式：C21H27N5O9S2
分子量：557.61
【性 狀】本品為薄膜衣片，出去包衣後顯白色或者類白色。
【藥理毒理】
[藥 理]
1． 抗菌作用
（1） 頭孢泊肟酯為一前體藥物，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發揮抗菌作用。
（2） 頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。另外，對厭氧菌中的消化鏈球菌屬也顯示卓越抗菌力。
（3） 頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用。
（4） 頭孢泊肟對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，對產生β-內醯胺酶的菌株也顯示很強抗菌力。
2． 作用機制
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青黴素結合蛋白（pbp）1及3的親和性高。
[毒 理]
1． 毒性
（1） 急性毒性LD50值（mg/kg）
（2）亞急性、慢性毒性：未見本劑所致異常。
2． 特殊毒性
（1）生殖試驗：大鼠妊娠前及妊娠初期用藥試驗、胎仔器官形成期用藥試驗、圍生期及授乳期用藥試驗均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態、發育、成長、記憶及生殖功能異常。
（2）精子形成抑制試驗：未見本劑引起年幼大鼠的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。
（3）腎毒性：家兔800 mg/kg用藥群中部分動物的盲腸見到水腫及充血，但未見導致腎損害的形態學變化。
（4）抗原性試驗：所有動物未見免疫原性。
【藥代動力學】
1． 血清中濃度
健康成人飯後單次口服本劑1片及2片時，頭孢泊肟（活性體）的血清中最高濃度出現於給藥後3～4小時,濃度分別為1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存於給藥量而呈定值，其為約2小時。
另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
2． 藥代動力學參數：
吸收速率常數Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常數Ke=0.37±0.02hr-1（健康成人飯後一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白結合率：人口服200mg時，0.5小時～12小時後的血清蛋白結合率約為30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人飯後一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人飯後一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）
3． 分布
分布於痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。
4． 代謝及排泄
本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，經腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環，飯後口服12小時內的尿中回收率約為40～50%。另外，連續給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。
5． 腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
輕度腎功能損害患者（A群：7例）及中度腎功能損害患者（B群：2例），飯後30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，Cmax增加、Tmax延長、AUC（0～12）增加。
尿中濃度，A群在4～6小時示高峰，12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8～12小時示高峰，12小時內的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，尿中排泄延遲。
【適 應 症】
由下列敏感菌：葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恆普羅威登斯菌）、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等所引起的下述感染症：
· 上呼吸道感染
咽喉炎、扁桃體炎。
· 下呼吸道感染
急性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎。
· 副鼻竇炎、中耳炎。
· 泌尿系統感染
淋菌性尿道炎、腎盂腎炎、膀胱炎。
· 皮膚和軟組織感染
毛囊炎、丹毒、蜂窩組織炎、皮下膿腫、淋巴管（結）炎、癤、癤腫症、癰、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫；乳腺炎。
· 前庭大腺炎、前庭大腺膿腫。
· 牙周炎、牙冠周炎、頜炎。
【用法用量】
通常，成人一次1片，一日2次，飯後口服。另外，應隨年齡及症狀適宜增減。重症者可增至一次2片，一日2次，飯後口服。
【不良反應】
總病例12,615例中，不良反應報告例為317例（2.51%）。其主要內容有消化系統症狀（腹瀉、軟便：0.40%，胃部不適感：0.10%，噁心、嘔吐：0.09%）等。
1． 重大不良反應（發生率不詳）：休克、過敏樣症狀、皮膚黏膜眼綜合徵、中毒性表皮壞死症、假膜性大腸炎、急性腎功能衰竭、間質性肺炎、PIE綜合徵、肝功能障礙，黃疸、血小板減少。
2． 其他不良反應
（1） 發生率不詳：過敏症類的淋巴腺腫脹、關節痛，腎臟系統的血尿，菌群交替症類的念珠菌病，維生素缺乏症類的維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血症、出血傾向等)和維生素B群缺乏症狀（舌炎、口內炎、食慾缺乏、神經炎等），其他類的麻木感。
（2） 發生率為0.1～1%：過敏症類的皮疹，肝臟系統的(AST)GOT上升、(ALT) GPT上升、Al-P上升、LDH上升，腎臟系統的BUN上升，消化系統的腹瀉與胃部不適感。
（3） 發生率<0.1%：過敏症類的蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱，血液系統的嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、粒細胞減少，肝臟系統的肝功能損害，腎臟系統的血中肌酐上升，消化系統的噁心、嘔吐軟便、胃痛、腹痛、食慾缺乏、便秘，菌群交替症類的口腔炎，其他類的眩暈、頭痛、浮腫。
若發生其他不良反應中的過敏症應停藥並作適當處理。
【禁 忌】
1.對本劑成分有休克既往史患者，不得用藥。
2.對本劑成分或頭孢烯類抗生素有過敏症既往史患者，原則上不給藥，不得已時慎用。
3.對青黴素或者β-內醯胺類抗菌素過敏的患者禁用。
4.對頭孢泊肟過敏的患者禁用。
【注意事項】
1． 慎重用藥（下述患者應慎重用藥）
（1） 對青黴素類抗生素有過敏症既往史患者。
（2） 既往有過敏症狀體質患者。
（3） 嚴重腎損害患者[應適當調節給藥量和給藥間隔並參照[藥代動力學]項）。
（4） 經口攝食不足患者或非經口維持營養患者，全身狀態不良患者[有時表現維生素K缺乏症狀，故應注意觀察]。
（5） 老年患者[參照<老年患者用藥>項]。
（6） 被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者。
2． 重要且基本注意
（1） 遵醫師處方。
（2） 可能會引起休克，故應仔細問診。
3． 對臨床檢驗結果的影響
（1） 試紙反應以外的本尼迪特氏試劑，費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查，有時成假陽性，故應注意。
（2） 直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應注意。
4． 用藥須知
交付藥物時：PTP包裝的藥物，應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用（據報導，因誤服PTP墊片，其堅硬銳角部刺入食管黏膜，繼而引起穿孔，並發縱膈炎等嚴重合併症）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1． 孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。
2． 服藥期間應吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。
【兒童用藥】
尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（使用經驗少）。
【老年患者用藥】
老年患者應注意下述內容及用量和給藥間隔並觀察患者狀態，慎重給藥。
1． 老年患者多見生理功能降低，易出現不良反應。
2． 老年患者有時出現維生素K缺乏引起的出血傾向。
【藥物相互作用】抗酸劑或H2受體拮抗劑會減少其吸收同時會降低血液學業濃度峰值；丙磺舒課升高其血漿濃度水平。
【規 格】0.1g*12/片，400盒/箱
【貯 藏】遮光、密封，涼暗處（比超過20°C）保存
【有 效 期】二年(應在包裝標記的期限內使用)
