頭孢拉定顆粒 (CEFRADINE GRANULES)

【適用症】
頭孢拉定顆粒適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
【注意事項】
1.在套用頭孢拉定顆粒前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史,有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用頭孢拉定顆粒,其他患者慎用,套用頭孢拉定顆粒時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%~10%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等。
2.頭孢拉定顆粒主要經腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
3.套用頭孢拉定顆粒的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。
【用法與用量】
口服 成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時1次,感染較嚴重者一次可增至1g,但一日總量不超過4g。
兒童常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。
【禁忌症】
對頭孢拉定顆粒及其他頭孢菌素類禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
因頭孢拉定顆粒可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環,孕婦用藥需有確切適應症。頭孢拉定顆粒也少量可進入乳汁,雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告,但仍須權衡利弊後套用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常伴有腎功能減退,應適當減少劑量或延長給藥間期。
【不良反應】
頭孢拉定顆粒不良反應較輕,發生率也較低,約6%。噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%~3%,假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過敏反應等見於個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高,血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。
【藥物相互作用】
1.頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3.與強利尿藥合用,可增加腎毒性。
4.與美西林聯合套用,對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。
5.丙磺舒可延遲頭孢拉定顆粒腎排泄。
【藥理】
頭孢拉定顆粒為第一代頭孢菌素,對不產青黴素酶和產青黴素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對頭孢拉定顆粒多敏感,脆弱擬桿菌對頭孢拉定顆粒呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對頭孢拉定顆粒耐藥。頭孢拉定顆粒對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似。頭孢拉定顆粒對淋病奈瑟菌有一定作用,對產酶淋病奈瑟菌也具活性;對流感嗜血桿菌的活性較差。
作用機制與其他頭孢菌素相同,為抑制細菌細胞壁的合成。
【藥物代謝動力學】
頭孢拉定顆粒口服後吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)於給藥後1小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時。頭孢拉定顆粒在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。頭孢拉定顆粒可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環,少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%~10%。口服0.5g後6小時累積排出給藥量的90%以上。少量頭孢拉定顆粒可自膽汁排泄,後者的濃度可為血清濃度的4倍。頭孢拉定顆粒在體內很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少頭孢拉定顆粒經腎排泄。
【用藥過量】
應及時停藥並予對症、支持治療,可通過血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。
【拼音名】: TOUBAOLADING KELI
【性狀】: 頭孢拉定顆粒為加矯味劑的顆粒。
【貯藏】: 密封,在涼暗處保存

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