藥品名稱
【通用名稱】青黴素V鉀膠囊
【英文名稱】Phenoxymethylpenicillin Potassium Capsules
【漢語拼音】Qing Mei Su V Jia Jiao Nang
成份
本品主要成分為青黴素V鉀。
其化學名稱為:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙醯氨基) -4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽
分子式:C16H17KN2O5S
分子量:388.49
性狀
本品為硬膠囊劑,內容物為類白色顆粒及粉末。
適應症
青黴素V鉀適用於青黴素敏感菌株所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等;肺炎球菌所致支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。青黴素V鉀也可作為風濕熱復發和感染性心內膜炎的預防用藥,亦可用於螺旋體感染。
用法用量
口服。成人:鏈球菌感染一次250mg(1粒),一日3~4次,療程10天。肺炎球菌感染一次250~500mg(1~2粒),一日4次,療程至熱退後至少2天。葡萄球菌感染、螺旋體感染(奮森氏咽峽炎),一次250~500mg(1~2粒),一日3~4次。預防風濕熱復發一次250mg(1粒),一日2次。預防心內膜炎時,在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服2g(8粒),6小時後再服1g(4粒)(27kg以下兒童劑量減半)。
不良反應:
口服青黴素V的常見不良反應為噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉及黑毛舌。過敏反應有皮疹、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸性粒細胞增多等。溶血性貧血、白細胞減少、血小板減少、血清轉氨一過性升高、神經毒性和腎毒性均少見。長期或大量服用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性桿菌或白色念珠菌的二重感染。
禁忌:
傳染性單核細胞增多症患者禁用。對青黴素類藥物有過敏史者及青黴素皮試陽性反應者禁用。
不良反應
1.常見 噁心 、 嘔吐 、上 腹部不適 、 腹瀉 等胃腸道反應及黑 毛舌 。 2.過敏反應:皮疹(尤其易發生於 傳染性單核細胞增多 症者)、 蕁麻疹 及其他 血清病 樣反應、喉 水腫 、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。 3.二重感染:長期或大量服用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白 念珠菌感染 (舌苔呈棕色甚至黑色)。 4.少見 溶血性貧血 、血清氨基轉移酶一過性升高、 白細胞減少 、 血小板減少 、神經毒性和腎毒性等。
注意事項
(1)使用本品前必須做青黴素皮膚試驗,皮試液濃度為每1ml500單位,皮內注射0.1ml,陽性反應者禁用。
(2)交叉過敏反應:對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。
(3)下列情況應慎用:①病人有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;②老年人可能需調整劑量;③腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
(4)對診斷的干擾:①套用本品期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性反應,用葡萄糖酶法者則不受影響;②多數青黴素類的套用可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
(5)長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
(6)治療鏈球菌感染時療程需10日,治療結束後宜作細菌培養,以確定鏈球菌是否已清除。
(7)對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可透過胎盤進入胎兒體內,故孕婦慎用。
2.本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
老年用藥
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血清除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。
8.克拉維酸可增強本品對產β內醯胺酶細菌的抗菌活性;氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。
藥物過量
本品過量的處理對症治療和支持療法為主,血液透析可加速本品的排泄。
藥理毒理
該品為青黴素類抗生素。抗菌譜與作用機制與青黴素相同,通過抑制細菌細胞壁粘肽合成而對繁殖期敏感細菌有殺滅作用。該品對多數革蘭陽性菌、個別革半陰性菌(如嗜血桿菌)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產生β內醯胺酶使該品水解而失活。該品對大多數敏感菌株的活性較青黴素弱2-5倍。對產青黴素酶的菌株無抗菌作用。
藥理作用
本品為青黴素類抗生素。抗菌譜與青黴素相同。對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、個別革蘭陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數葡萄球菌菌株( 90%)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產生 內醯胺酶使本品水解而失活。本品對大多數敏感菌株的活性較青黴素弱2~5倍。對產青黴素酶的菌株無抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解。
藥代動力學
青黴素V鉀耐酸,口服後不被破壞,約60%在十二指腸吸收。口服0.5g後約1小時達血藥峰濃度,為3~5mg/L。食物可減少其吸收。蛋白結合率為80%。約20%~35%的給藥量以原形經尿排出。本品的血消除半衰期約為1小時。
貯藏
遮光,密封,在涼暗乾燥處保存。
包裝
雙鋁塑包裝,12粒/板,12粒/盒、24粒/盒