雷尼替丁泡騰片

大鼠和家兔經口給予雷尼替丁（劑量達人口服用藥劑量的160倍），未見雷尼替丁對於動物的生育力和胎仔有明顯影響。 【注意事項】1．雷尼替丁可掩蓋胃癌症狀，胃潰瘍患者用藥前應確診為良性潰瘍後方可使用。 4．在三唑侖與雷尼替丁的藥物相互作用研究中，同時口服雷尼替丁時三唑侖的血漿濃度要高於三唑侖單獨給藥。

【藥品名稱】
鹽酸雷尼替丁泡騰片
【商品名】
德特利爾
【英文或拉丁名】
Ranitidine Hydrochloride Effervescent Tablets
【主要成分】
本品主要成分為鹽酸雷尼替丁，其化學名稱為N"-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽
【化學名】
N"-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽
【結構式及分子式、分子量】
結構式名:鹽酸雷尼替丁
【性狀】
本品為類白色或淡黃色片，表面有輕微的隱斑。
【藥理毒理】
藥理作用
雷尼替丁是可逆的競爭性組胺H2受體（包括胃細胞受體）拮抗劑。在血鈣過高的狀態下，不會降低血清中鈣離子濃度。雷尼替丁不屬抗膽鹼能藥物。
雷尼替丁能夠抑制基礎胃酸分泌和氨乙吡唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸的分泌，其中對於基礎胃酸分泌和氨乙吡唑刺激引起的胃酸分泌較為敏感，對於五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌的敏感性相對較差。雷尼替丁不影響胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的內因子的分泌，對於禁食和餐後血清胃泌素水平幾無影響。
毒理研究
生殖毒性：在一項顯性致死試驗中，雄性大鼠一次經口給予雷尼替丁1000mg/kg，給藥後的9個星期內（每周2次）的交配未受影響。
遺傳毒性：在標準的細菌誘變試驗（沙門氏菌、大腸桿菌）中，雷尼替丁在推薦的最大試驗濃度劑量下未發現有誘突變作用。
大鼠和家兔經口給予雷尼替丁（劑量達人口服用藥劑量的160倍），未見雷尼替丁對於動物的生育力和胎仔有明顯影響。但目前尚無有關妊娠婦女的充分和嚴格控制的研究，鑒於動物生殖毒性試驗不能完全預測人體的反應，只有在確實必要時，本品才可用於妊娠婦女。
鹽酸雷尼替丁可以從人乳汁中分泌，授乳婦女應慎用本品。
致癌性：大鼠和小鼠終生經口給予雷尼替丁（劑量達2000mg/kg/天），未見致瘤和致癌作用。
【藥代動力學】
口服後自胃腸道吸收迅速，1-3小時血藥濃度即可達峰值，在體內分布廣泛，且可通過血腦屏障。30%經肝代謝，50%以原形自腎隨尿排出。口服半衰期為2-3小時。
【適應症】
適用於良性胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術後潰瘍、返流性食管炎及卓一艾氏綜合症，亦可用於預防應激性潰瘍。
【用法與用量】
溫開水溶解後口服，一次0.15g，一日2次，清晨和臨睡前服用。
【不良反應】
（1）常見的有噁心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
（2）與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良反應較輕。
（3）少數患者服藥後引起輕度肝功能損傷，停藥後症狀即消失，肝功能也恢復正常。
（4）長期服用可持續降低胃液酸度，有利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。
（5）肝功能不全者及老年患者，偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
【禁忌症】
孕婦及哺乳期婦女不宜使用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．雷尼替丁可掩蓋胃癌症狀，胃潰瘍患者用藥前應確診為良性潰瘍後方可使用。
2．本品主要由腎排泄，有腎功能損害者須調整劑量。本品主要在肝臟中代謝，肝功能不全者應謹慎觀察使用。長期用藥者（一年以上）應定期作肝功能檢查。
3．偶有報導本品會加重急性卟啉症患者的病情，患過該症者應避免使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤，並在母乳中排泄，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
8歲以下兒童禁用，嬰兒僅限於絕對必要的病例才用。
【老年患者用藥】
臨床研究中並不包括足夠的病例來測定是否65歲以上老人的反應與年輕組有何不同。然而，在國外進行的對照性研究中，對4197例65歲以上病人（其中75歲以上899人）所作的群體分析表明：有關本品的安全性與有效性方面老年組與年輕組並未發現有何不同，但這不排除部分老年人對其敏感性更高。
本品主要由腎臟排泄，腎功能損害者本品的毒性反應較大。由於老年病人通常腎功能都有所減退，應謹慎選擇劑量，最好同時對腎功能進行監測。
【藥物相互作用】
1．與普魯卡因胺並用，可使普魯卡因胺的消除率降低。
2．有報導與細胞色素P-450有微弱的結合作用，但推薦劑量並不會抑制肝臟中細胞色素P-450與藥酶的作用。然而有獨立的藥物相互作用報導指出，本品通過某些作用不明的機制可能會影響一些藥物的生物利用度。
3．雖有報導與華法林合用會降低或增加凝血酶原時間，然而人體藥動學研究表明，即使雷尼替丁的劑量達到了每日400mg，也無相互作用發生，雷尼替丁對華法林的清除率與凝血酶原時間均無影響。雷尼替丁的給藥劑量超過每日400mg時是否會與華法林發生藥物相互作用則沒有作過研究。
4．在三唑侖與雷尼替丁的藥物相互作用研究中，同時口服雷尼替丁時三唑侖的血漿濃度要高於三唑侖單獨給藥。試驗對象為18-60歲的患者，同時口服雷尼替丁片劑75mg和150mg，與單用三唑侖相比，三唑侖的平均濃度-時間曲線面積（AUC）分別高出10%和28%。在60歲以上年齡組中，給予雷尼替丁片劑75mg和150mg其平均AUC則高出約30%。三唑侖以及主要代謝產物a-羥基三唑侖的藥動學指標及其消除均無改變。雷尼替丁減少胃酸分泌可能導致三唑侖的生物利用度增加，二者之間這種藥物相互作用的臨床意義不明。
【藥物過量】
在口服製劑方面曾有部分過量使用的報導。有報導口服劑量達到18g時會產生類似於一般臨床套用時的短暫不良反應。另外，有步態異常與低血壓的報導。
藥物過量時，應從胃腸道清除尚未吸收的藥物，並進行臨床監控與支持療法。
【規格】
每片0.15g（以雷尼替丁計）
【貯藏】
遮光，密封，在涼暗乾燥處保存。
【包裝】
0.15g×10片/盒，單片鋁箔包裝。