公式為:dc/dt = -Kc0
∵ c0 = 1 ∴ dc/dt = -K
因為c的指數為零,所以稱為零級速率或零級動力學( zero - order kinetics )。其藥物時量曲線下降部分在半對數坐標繫上呈曲線,故又稱為非線性動力學( nonlinear kinetics )。
許多酶催化過程,如代謝、腎、眼排泄、胃腸道主動吸收均為飽和過程。不同於一級動力學過程,反應速率與底物濃度成正比,而零級動力學反應速率與底物濃度無關。如苯妥英鈉、水楊酸、雙香豆素的代謝。藥物劑量和濃度間無固定關係,血濃並不因增加劑量而增加,隨著酶系統變為飽和,底物濃度相對增加,消除速率越來越小。
零級動力學(zero-order kinetics)消除又叫恆量消除,是指單位時間內藥物按恆定的量進行消除,即單位時間消除的藥量相等。當機體的消除功能低下或者用藥量超過機體最大的消除能力時,藥物按恆量方式消除。由於血藥濃度按恆定的速率消除,與血藥濃度無關,故而稱零級動力學消除。按零級動力學消除時,半衰期是一個不恆定的數值,隨血藥濃度高底而變化,當藥物濃度降至最大消除能力以下時,則轉為一級動力學消除。