雙氯芬酸鉀膠囊

雙氯芬酸鉀膠囊

雙氯芬酸鉀膠囊,用於下列急性疼痛的短期治療: 創傷後的疼痛與炎症,足扭傷、肌肉拉傷等。 術後的疼痛與炎症,如牙科或矯形手術後等。 婦科的疼痛與炎症,如原發性痛經或附屬檔案炎等。 脊柱綜合徵引起的疼痛。 非關節性風濕病。 耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎症(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等),應同時使用抗感染藥物。

基本信息

成份:

本品主要成份為:雙氯芬酸鉀。
其化學名稱為:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鉀。

性狀:

本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆粒。

適應症:

本品適用於下列急性疼痛的短期治療:
創傷後的疼痛與炎症,足扭傷、肌肉拉傷等。
術後的疼痛與炎症,如牙科或矯形手術後等。
婦科的疼痛與炎症,如原發性痛經或附屬檔案炎等。
脊柱綜合徵引起的疼痛。
非關節性風濕病。
耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎症(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等),應同時使用抗感染藥物。

規格

25mg

用法用量

口服,飯前服用。

成人:一日100~150mg(4~6粒)。

症狀較輕者:一日75~100mg(3~4粒),分2~3次服用。

原發性痛經:一般劑量一日50~150mg(2~6粒),根據病情可以提高至最大劑量,一日200mg(8粒),或遵醫囑。

不良反應

(1)胃腸反應:為最常見的不良反應,約見於10%服藥者,主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、噁心等,停藥或對症處理即可消失。其中少數可出現潰瘍、出血、穿孔;

(2)神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等;

(3)引起浮腫、少尿,電解質紊亂等不良反應,輕者停藥並相應治療後可消失;

(4)其他少見的有血清轉氨酶一過性升高,極個別出現黃疸、皮疹、心律失常、粒細胞減少、血小板減少等,停藥後均可恢復。

禁忌

1.對本品或其他非甾體抗炎藥可引起哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者禁用。

2.有消化道潰瘍禁用。

注意事項

(1)交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者對本品可有交叉過敏反應,對阿司匹林過敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣。

(2)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用。用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。

(3)有眩暈史或其他中樞神經系統疾病史的患者在服用本品期間,應禁止駕車或操縱機器。

(4)對診斷的干擾:本品可致血清轉氨酶一過性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性,但不致畸。孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

14歲以下兒童不推薦使用本品。

老年用藥

本品可致或加重老年人胃腸道出血、胃潰瘍和穿孔。肝腎功能損傷的老年患者、服用利尿劑或有細胞外液丟失的老年患者慎用。

藥物相互作用

(1)飲酒或與其它非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應,並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

(2)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

(3)與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血症。

(4)與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高。

(5)本品可增高地高辛、鋰製劑的血濃度,同用時須注意調整地高辛、鋰製劑的劑量。

(6)本品與抗糖尿病藥同用時,可影響後者的療效,故需慎重考慮。

(7)本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。

(8)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

(9)本品與環孢黴素合用時,可增加後者的毒性。

藥物過量

藥物過量時應採用下列治療措施:應儘快採取洗胃和活性炭處理,以阻止其進一步被吸收。

對併發症,例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制,應進行支持治療和對症治療。

藥理毒理

藥理作用:
雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。
雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。
非臨床毒理研究:
給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。

藥代動力學

口服吸收快,完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1~2小時達峰值,與食物同服時6小時達峰值,血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。表觀分布容積0.1~0.55L/kg。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關節滑液中,服藥4小時,其水平高於當時血清水平並可維持12小時。大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁,糞便排出1.2~2小時排泄完。長期套用無蓄積作用。

貯藏:

密封,在乾燥處保存。

妊娠分級

FDA妊娠分級:B;D-如在妊娠晚期或臨近分娩時用藥

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