性狀
本品為幾乎無色的澄明液體。
適應症
1.用於緩解類風濕性關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期的關節腫痛症狀。
2.緩解各種軟組織急性發作期風濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛等。
3.急性的輕、中度疼痛如:手術後、創傷後、勞損後及運動後損傷性疼痛、原發性痛經、牙痛、頭痛等。
4.對成人和兒童的發熱有解熱作用。
規格
2ml:50mg
用法用量
深部肌內注射。一次50mg(1支),一日2~3次。
不良反應
1.常見有胃腸道反應,如胃不適、燒灼感、反酸、納差、噁心等,停藥或對症處理即可消失。長期套用可出現胃潰瘍、胃出血、胃穿孔。
2.少數出現浮腫、少尿,電解質紊亂等。
3.偶有神經系統反應(發生率[1%),如頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等。
4.注射部位腫痛。
禁忌
1.對阿斯匹林或其它非甾體類消炎藥過敏或有哮喘病史者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.本品非病因治療藥,亦不能控制各慢性關節炎的病程作用。
2.有消化性潰瘍史或潰瘍出血史者慎用。
3.肝、腎功能損害或潰瘍患者慎用。尤其是老年人。用藥期間應常規隨訪檢查肝、腎功能。
4.本品因含鈉,對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
5.對診斷的干擾:本品可致血清氨基轉移酶一過性升高,血清尿酸含量下降,尿酸含量升高。
6.用藥期間如出現胃腸出血、肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常及過敏反應等,即應停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性,但不致畸。妊娠婦女套用本品可使孕期延長,引起難產及產程延長。故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
16歲以下的兒童不宜服用。
老年用藥
老年患者慎用。
藥物相互作用
1.飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應,並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
2.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
3.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
4.與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
5.與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
6.本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
7.本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
8.丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
10.本品可降低胰島素和其他降糖藥作用,使血糖升高。
11.與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血症。
12.阿司匹林可降低本品的生物利用度。
藥理毒理
1. 藥理
雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。
雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。
2. 毒理
給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。
急性毒性試驗結果:大鼠經口LD為150mg/kg;小鼠經口LD為390mg/kg。
藥代動力學
本品肌注後,血漿蛋白結合率為99.5%,大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎臟排出,35%從膽汁、糞便排出。
貯藏
遮光,密閉保存。
有效期
2年
哺乳期分級
雙氯芬酸鈉: L2,半衰期1.1h