前體藥物
作為前體藥物的阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491),2010年4月28日,日本武田製藥公司(Takeda)所研發的該藥物完成了三期臨床試驗,2011年獲得美國FDA批准,該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用 ,被視作坎地沙坦酯的下一代產品。
相關資料
阿齊沙坦酯
IUPAC命名
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate識別
CAS號 863031-21-4
ATC編碼 none
PubChem
化學性質
化學式 C30H24N4O8
分子量 568.5
SMILES 搜尋eMolecules, PubChem
臨床實驗
阿齊沙坦酯對於降低血壓有著較為顯著的療效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯(Benicar®、由第一製藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。
另有一項為期六周的實驗,將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進行了比較,共有1272位病人參與。結果顯示,20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。