阿尼芬淨

阿尼芬淨

阿尼芬淨(anidulafungin)已顯示出抗各種念珠菌病的活體內和活體外活性的功效。在2005年的ICAAC會議上發表的研究表明:阿尼芬淨與氟康唑比較用於治療念珠菌血症和侵入性念珠菌病。

基本信息

中文名稱:阿尼芬淨

英文名稱:Anidulafungin

英文別名:V-Echinocandin; VER-002; Ecalta; Anidulafungin; Eraxis

CAS號:166663-25-8

分子式:CHNO

分子量:1140.24000

精確質量:1139.51000

PSA:377.42000

結構式:

阿尼芬淨 阿尼芬淨

物化性質

密度:1.47g/cm

沸點:1477ºC at 760mmHg

閃點:847ºC

折射率:1.688

蒸汽壓:0mmHg at 25°C

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):2.3

2.氫鍵供體數量:14

3.氫鍵受體數量:17

4.可旋轉化學鍵數量:14

5.互變異構體數量:1001

6.拓撲分子極性表面積:377

7.重原子數量:82

8.表面電荷:0

9.複雜度:2150

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:15

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

用途

患者被隨機接受靜脈注射的阿尼芬淨100mg/d或靜脈注射的氟康唑400mg/d。在10或更多天的靜脈注射治療後,任一組的患者被轉到口服的氟康唑。研究結果證明接受阿尼芬淨患者的整體成功率高於使用氟康唑的患者。2006年2月21日,由輝瑞公司生產的阿尼芬淨通過了美國FDA認證,用於治療食管感染和其他形式的念珠菌感染。

適應症

本品適用於以下真菌感染:1 念珠菌血症及其他類型的念珠菌感染(腹腔膿腫、腹膜炎);2 食管念珠菌。

藥理作用

本品為半合成的棘球白素,具有抗真菌活性,能抑制真菌中葡聚糖合成酶,從而抑制真菌中的主要成分1,3,β-D葡聚糖的合成。體外抗菌試驗顯示,本品具有抗白念珠菌、光滑念珠菌、和熱帶念珠菌活性。免疫正常或受抑的全身性感染小鼠和兔子腸胃外給藥,能有效的對抗白色念珠菌感染。

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