金思平是國內首家上市的抗帕金森病新藥——鹽酸司來吉蘭片，並已進入全國醫保，金思平通過提高腦內多巴胺含量，有效改善帕金森病症狀，並且還可保護多巴胺能神經元，延緩疾病的發展。金思平除和多巴製劑合用外，在帕金森氏病早期還可單獨使用，效果較好。
藥品資料
批准文號：國藥準字H20040632
商品名：金思平
主要成分：鹽酸司來吉蘭
藥理作用
本品能抑制單胺氧化酶 B（MAO-B） 的活性，減少內源性與外源性多巴胺的降解，相對增加腦內多巴胺含量，延長外源性多巴胺作用時間，減少血藥濃度波動，增強多巴類藥物療效；同時可抑制突觸前膜對多巴胺的重攝取作用，間接增加多巴胺含量，使紋狀體突觸間隙內的多巴胺濃度處於相對穩定狀態，防止臨床症狀波動。本品還有 抗氧化作用，減少因 MAO-B 活性增高導致體內多巴胺降解產生大量自由基，造成對多巴胺能神經元的損傷，減緩多巴胺能神經元的變性、死亡，從而有效保護多巴胺能神經元，延緩帕金森病發展。
藥代動力學
本藥迅速被胃腸道吸收，口服半小時後達血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環系統內（個體差異大）。本藥是親脂性，略帶鹼性，可迅速滲入各組織，包括腦，並迅速分布於人身體各部分。靜注10毫克後，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左鏇甲基苯丙胺及左鏇苯丙胺。人類一次及多次用藥後，可在血漿及尿液探測到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時。總清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經糞便排泄。由於本品不可逆轉地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決於本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
適應症
1、抗帕金森病
單藥用於治療早期帕金森病，可延緩病情進展，並推遲多巴製劑使用時間；與多巴類藥物合用，明顯減少左鏇多巴引起的劑末現象、開關現象、運動障礙等症； 並有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強直和運動遲緩；
2、抗阿爾茨海默症
本品可延緩阿爾茨海默症（ Alzheimer‘s disease,AD）病程，緩解記憶功能衰退、認知機能障礙等症狀。
3、抗抑鬱
用於治療難治性抑鬱症有效率為 50%；與抗精神病藥合用，對分裂症陰性症狀效果明顯。
用法用量
口服。開始劑量為 5mg（一片，早晨半片中午半片），可增至每日10mg（兩片，早晨一片中午一片）,若病人在合用左鏇多巴製劑時顯示類似左鏇多巴的不良反應，左鏇多巴製劑劑量應減低。或遵醫囑。
不良反應
單用本品患者耐受性良好；與左鏇多巴等合用不良反應發生率上升：主要有口乾、噁心、嘔吐、失眠、眩暈，降低多巴製劑用量後，大部分不良反應減輕或消失。
藥物相互作用
要留意本藥與間接擬交感神經藥相互作用所引起的理論上高血壓反應。治療帕金森病所用的本藥劑量與含酪胺食品同時服用未發現有高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用並無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質（含酪胺食品，如發酵食品及飲料、芝士、香腸、醃肉類、野味、動物肝臟、牛肉湯、鹹魚、豆類及豌豆、德國醃菜及酵母製品），會輕度增加高血壓反應。由於本品與嗎氯貝胺同時服用文獻報導不詳，這兩種藥不能同時服用。有報告本藥與度冷丁有相互作用，由於有些相互作用可致命並且機理未被確定，所以應避免同時服用。本藥與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應，例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂及幻覺），演變至譫妄及昏迷。本藥與其他兩種5-羥色胺再攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導，並且相互作用機制並不清楚了解，這些藥物及本藥應避免同時服用。由於氟西汀及其代謝產物的半衰期較長，氟西汀停藥最少5星期後才可開始服用本藥。本藥及其代謝產物半衰期短，停藥2星期後即可開始服用氟西汀。在健康志願者中，同時服用本藥及西酞普蘭無任何臨床，藥效學或藥物動力學的相互作用。不過，同時服用本藥及所有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，如維拉法辛及氟伏沙明都要注意。本藥及三環類抗抑鬱藥同用時要小心，曾報告有嚴重中樞神經症狀，有兒例出現高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用本藥及三環類抗抑鬱藥的副反應有：高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由於相互作用機理尚未清楚，同時服用這些藥物時要謹慎。禁忌症
對本品過敏者禁用；消化道潰瘍、不穩定高血壓、 心律異常、嚴重心絞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困難者慎用；孕婦及哺乳期婦女慎用。
劑型/片劑
規格 5mg/片*10片/盒
說明
編號 藥品名稱 通用名 產地 規格 單位 參考價
120585 金思平 鹽酸司來吉蘭片南京思科藥業有限公司 5mg*10片 盒 40
