原著名稱
Green Chemistry in the Pharmaceutical Industry
原著目錄
1 Introduction to Green Chemistry Organic Synthesis and Pharmaceuticals
2 Green Chemistry Metrics
3 Solvent Use and Waste Issues
4 Environmental and RegulatoryAspects
5 Synthesis of Sitagliptin theActive Ingredient in Januvia and Janumet
6 The Development of ShortEfficient Economic and Sustainable Chemoenzymatic Processes for Statin SideChains
7 The Taxol StoryDevelopmentof a Green Synthesis via Plant Cell Fermentation
8 The Development of a GreenEnergy Efficient Chemoenzymatic Manufacturing Process for Pregabalin
10 The Development of anEnvironmentally Sustainable Process for Radafaxine
11 Continuous Processing inthe Pharmaceutical Industry
12 Preparative and IndustrialScale Chromatography Green and Integrated Processes
13 Dynamic Resolution ofChiral Amine Pharmaceuticals Turning Waste Isomers into Useful Product
14 Green Technologies in theGeneric Pharmaceutical Industry
15 EnvironmentalConsiderations in Biologics Manufacture
16 Future Trends for GreenChemistry in the Pharmaceutical Industry
內容簡介
書中各章討論了綠色化學的各個方面，諸如反應物、催化劑、溶劑、能源、新技術、測量方法以及生命周期評估等內容。本書的內容幾乎涵蓋了綠色化學在醫藥產業中的方方面面，從綠色化學的基本概念、原理到產業套用，從簡單的小分子藥物到複雜的蛋白質藥物，從藥物的開發到醫藥產業的生產實例分析，以及產業在應對環境問題上的對策與命運，特別是綠色化學在醫藥產業中的未來發展趨勢等。這些文章的作者都是長期從事於發展醫藥產業及其產品的專家，他們引證的實例能充分說明醫藥產業對綠色化學及其優勢的重視與認同，並越來越成為一種行業共識。可以肯定的是，醫藥產業未來的形象能否獲得社會應有的敬重，也將取決於綠色化學在這個產業中所發揮的角色、作用和影響程度。此書將有力推動醫藥產業的改良與可持續生產實踐的發展。
本書目錄
第1章概述
——綠色化學、有機合成和醫藥產業的引言
1.1有機合成的歷史
1.2環境因子（E因子）
1.3催化劑的作用
1.4綠色化學：從良性設計開始
1.5布洛芬的生產
1.6溶劑問題：可替換的反應介質
1.7環境因子（E因子）
1.8環境因子（E因子）
參考文獻
第2章綠色化學指南
2.1 引言
2.2測量方法套用
2.2.1關注溶劑
2.2.1關注可再生資源
2.2.1清潔和維護
2.3生命周期評估
2.4化學反應及其工藝效率的測量
2.5工藝參數和排放量的測定
2.6實時分析
2.6.1可擴展性
2.6.2可控性
2.6.3穩定性
2.7操作效率
2.8能量測定
2.9底物毒性的測量
2.10分解反應潛在的風險評估
2.11對工藝固有的安全性評估
2.12結語
參考文獻
第3章溶劑使用及其廢棄物排放
3.1 概述
3.1.1引言
3.1.2工藝效率指標
3.1.3溶劑生命周期的影響不止在工廠
3.1.4溶劑的使用
3.1.5醫藥產業的使用的溶劑
3.1.6在工藝開發中的溶劑使用
3.1.7過量使用溶劑的後果
3.1.8美國的溶劑廢棄物的管理
3.2 溶劑和工藝的綠色程度評價及其工具
3.2.1製藥工藝和技術的綠色度評價
3.2.2溶劑的綠色度評價評分方法
3.2.3葛蘭素史克的溶劑選擇指南
3.2.4羅文（Rowan）溶劑綠色指數法
3.3 減少廢棄物量及回收溶劑
3.3.1減少溶劑的使用量
3.3.2溶劑的回收與循環使用
參考文獻
第4章 環境及其保護法規
4.1 背景
4.2 環境中的藥物問題(PIE)
4.2.1現狀
4.2.2持久性殘存
4.2.3生物蓄積性
4.2.4生態毒性
4.2.5科學研究現狀
4.3 環境保護法規
4.3.1產品監管
4.3.2生產監管
4.3.3環境質量法規
4.4 展望未來
參考文獻
第5章 西他列汀的合成
——一種成藥Januvia和複方Janumet的活性成分
5.1 引言
5.2 第一代合成路線
5.3 PGA烯胺-酯合成路線
5.4 三氮唑片段路線
5.5 β-羰基醯胺的直接製備
5.6 第二代手性製劑的路線
5.7不對稱催化加氫工藝
5.8西列他汀的分離與純化
5.9最終的工藝化生產路線
參考文獻··························································
第6章 他汀類藥物側鏈的化學酶促法製備工藝
——高效、短截、經濟和可持續性的工藝路線
6.1 引言：生物催化技術
6.2 他汀類藥物概述
6.3 他汀類側鏈生物催化合成路線
6.4 套用DERA合成他汀類中間體
6.4.1套用DERA的化學轉化工藝
6.4.2套用DERA反應的最佳化和規模放大
6.4.3通過直接突變方法改良DERA
6.5 結語
參考文獻
第7章紫衫醇（Taxol）的發展史
——採用植物細胞發酵工藝的綠色合成方法
7.1 引言
7.2 發現和初期的研發
7.3 從紅豆衫樹皮中提取出的成分用於紫衫醇的半合成
7.4 植物細胞發酵過程生產紫杉醇
7.5 比較半合成和PCF工藝對環境的影響
7.5.1 半合成工藝
7.5.2 植物細胞發酵工藝
7．6 半合成與PCF的紫杉醇工藝的分析比較
7.6.1 使用的試劑
7.6.2 使用溶劑
7.6.2 能耗等其他過程與環節的比較
7.7 結語
參考文獻
第8章 普瑞巴林的化學酶促製備工藝
——低消耗的綠色的合成工藝路線
8.1 引言
8.2 普瑞巴林的合成工藝路線
8.2.1經典的合成路線
8.2.2不對稱氫化反應路線
8.2.3非輝瑞/帕克-戴維斯合成路線
8.3 生物催化合成路線
8.3.1 酶的篩選、最佳化和對廢棄對映體的回收
8.3.2 普瑞巴林的合成步驟
8.4 綠色化學角度上的思考
8.4.1 原料的使用
8.4.2 能源的使用
8.5 結語
參考文獻
第9章 擬肽類抗糖尿病藥物的綠色合成工藝
9.1 前沿
9.2 擬肽類API生產過程中的綠色化學
9.3 非晶形原料藥生產的純化工藝
9.3.1陽離子交換色譜法
9.3.2萃取工藝
9.4 天然胺基酸的製備
9.4.1結晶誘導的非對映異構體轉化
9.4.2形成非對映體鹽的光學拆分工藝
9.5 小結
參考文獻
第10章 抗抑鬱藥瑞達法辛的一種環境友好生產工藝
10.1 引言
10.2 化學工藝與動態動力學拆分（DKR）
10.2.1 化學工藝的一般性評價
10.2.2 合成路線2
10.2.3 合成路線3
10.3 多住層析色譜路線的發展：路線4
10.4 環境評估
10.4.1 生命周期指標
10.4.2 生態效率的收益
10.5 小結
參考文獻
第11章 醫藥產業中的連續性生產工藝
11.1引言
11.2 阿托伐他汀關鍵中間體的連續生產工藝
11.2.1 實驗室規模研究
11.2.2 反應規模的放大
11.2.3 產品分離和廢棄物處理
11.3 製備塞來昔布的連續生產工藝
11.4 由醇氧化製備醛的連續性生產工藝
11.5 溴代硝基甲烷的連續生產工藝
11.6 重氮甲烷的連續生產工藝
11.7 其他原料藥的連續生產工藝實例
11.8 結語
參考文獻
第12章 製備性色譜及其工業化生產套用
——綠色化學及其整合工藝過程
12.1 引言
12.2 色譜技術的基本原理
12.3 降低洗脫液耗費成本的工藝分析
12.3.1 批量生產工藝
12.3.2 連續性工藝過程
12.4 使用綠色溶劑：超臨界二氧化碳
12.5 溶劑的回收使用技術
12.5.1 等度色譜的回收設備
12 5.2 梯度色譜的回收設備
12.5.3 超臨界二氧化碳的回收設備
12.6 套用實例
12.6.1 批處理工藝的最佳化
12.6.2 色譜條件的選擇
12.6.3 超臨界流體的規模試驗
12.6.4 多住連續色譜法（MCC）工藝的最佳化
12.7 結語：一種更為環保的分離方案
參考文獻
第13章 手性胺類藥物的動態拆分法
——將廢棄的異構體轉化為有用的產物
13.1 前沿
13.1.1 手性胺類的拆分工藝
13.1.1手性胺類的消旋化工藝
13.2 手性胺拆分與消旋一體化工藝
13.3 實例研究
13.3.1 （S）-7-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘-2-胺的不對稱轉化
13．3.2 （R）-1-叔丁氧羰基-3-氨基吡咯烷的不對稱轉化
13.4 結語
參考文獻
第14章 仿製藥生產中的綠色化學技術
14.1簡介
14.2 “廢棄物”的定義與處理措施
14.3 醯胺化反應
14.3.1 碳化二亞胺和醯氯中間體的反應
14.3.2 金屬催化的氧化醯胺合成
14.3.3N-雜環碳烯（NHC）催化的醯胺合成
14.3.4 硼酸衍生物催化的醯胺合成
14.4 加蘭他敏的合成
14.5 索利那新（Solefinacin）的合成
14．5.1 先前的方法
14.5.2 更加環保的合成方法
14.6 左乙拉西坦的合成
14.6.1現行的工藝路線
14.6.2 一種更環境有好的合成路線
14.7 非那司提中間體的合成
14.7.1 經典的合成方法
14.7.2 現行合成路線中存在的問題
14.7.3 更環保的催化方法
14.8 溴化反應
14.8.1 現行的扎魯司特溴化方法
14.8.2 環境負擔
14.8.3 廢棄物最小化的溴化反應
14.9 雷貝拉唑合成工藝中的磺化氧化反應
14.9.1 傳統合成方法
14.9.2 更加環保的合成工藝
14.10 結語
參考文獻
第15章 生物藥品生產中的環境影響
15.1 引語
15.2 治療性生物製劑
15.2.1治療性生物製劑的分類
15.2.2 治療性蛋白質生產的基本特點
15.3 環境影響
15.3.1由微生物細胞製備的蛋白質
15.3.2 單克隆抗體和哺乳動物細胞培養工藝
15.4 總體比較
15.5 治療性蛋白質生產的環境指標
15.6 減少潛在環境影響的因素
15.7 一次性生物製造產業
15.8 小結
參考文獻
第16章醫藥產業中未來的綠色化學發展趨勢
16.1 引言
16.2 藥物研發中使廢棄物最少化
16.3 藥物合成生產中的綠色化學方法
16.3.1合成路線的設計和實施
16.3.2氧化還原反應
16.3.3碳-碳形成的反應
16.3.4雜原子的烷基化和醯化反應
16.3.5生物催化反應的現在和未來
16.3.6新技術的套用
16.4 醫藥產業中的替換溶劑方法
16.4.1水作溶劑
16.4.2離子液體
16.4.3含氟溶劑
16.4.4超臨界二氧化碳和氣體膨脹液體
16.4.5分子溶劑再生
16.4.6固相反應
16.4.7後處理過程
16.4.8突破障礙
《醫藥產業中的綠色化學》16.5 綠色化學在後端製藥生產中的套用
16.6 全球綠色化學合作聯盟
16.6.1醫藥產業的圓桌會議
16.6.2業界共識
16.6.3全球影響
16.7 結語
參考文獻
