酮洛芬腸溶片

酮洛芬腸溶片,適應症為用於類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等的關節腫痛、以及痛經、牙痛、手術後痛、癌性疼痛等。

基本信息

成份

本品主要成分為:酮洛芬。其化學名稱為:α-甲基-3-苯甲醯基-苯乙酸。
分子式:CHO
分子量:254.29

性狀

本品為腸溶片,除去腸衣後顯白色。

適應症

用於類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等的關節腫痛、以及痛經、牙痛、手術後痛、癌性疼痛等。

規格

50mg

用法用量

口服。
成人常用量:①抗風濕,一次50mg,一日3~4次。最大用量一天200mg;②治療痛經,一次50mg,每6~8小時1次,必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激,應飯後服用,整片吞服。

不良反應

1.胃腸道反應較常見,如胃部疼痛或不適、脹氣、噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、便秘等,嚴重者可出現上消化道潰瘍、出血及穿孔。
2.過敏反應:過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣(過敏性)等。
3.眼:視力模糊、視網膜出血。
4.心血管系統:心律失常、血壓升高、心悸。
5.中樞神經系統:頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑鬱、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。
6.肝腎:肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。
7.血液系統:鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。
8.其他:水瀦留(尿量減少、面部、下肢水腫等)、口腔炎、多汗等。

禁忌

1.對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏者禁用。
2.有活動性消化性潰瘍者。

注意事項

1.交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者,本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣。
2.有下列情況者應慎用:①哮喘,用藥後可加重;②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者,用藥後可加重水鈉瀦留,甚至導致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常),用藥後出血時間延長,出血傾向加重;④有消化道潰瘍病史者,套用本品時易出現胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍;
3.本品為治療關節炎的對症藥物,用藥數天至1周見效,達最大療效需連續用藥2~3周。必須同時進行病因治療。
4.腎功能不全者應酌情減量。
5.為了減少對胃腸道刺激,可與食物同服或飯後服用。對急需止痛患者,可於進食前30分鐘或進食後2小時服藥。
6.長期用藥時應定期隨診,檢查血象及肝、腎功能。一旦出現胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況,應立即停藥、就診。
7.對實驗室檢查的干擾:①由於本品對血小板聚集有抑制作用,可使出血時間延長3~4秒;②本品可使血鈉濃度降低,血紅蛋白及紅細胞壓積降低;③本品可致血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉氨酶升高;④由於本品在尿中代謝產物的干擾,可影響尿17一羥皮質類固醇(17-OHCS)的測定結果。
8.當藥品性狀發生改變時禁止使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女不宜套用。

老年用藥

老年人套用本品時血漿蛋白結合率及藥物排出速度可減低,導致血藥濃度升高及半衰期延長,因而需注意劑量調整。尤其大於70歲者,開始可用半量,如無效且耐受好,可逐漸增加至常用量,老年人服用非甾體抗炎藥常致無痛性、消化性潰瘍、消化道出血等,故服用此藥時應密切監護。

藥物相互作用

1.飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
2.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
3.與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
4.與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高。
5.本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
6.本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。
7.本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
8.本品不應與丙磺舒同用,因後者可明顯降低本品腎臟清除率(降低66%)和蛋白結合率(降低28%),導致血藥濃度增高,而有引起中毒的危險。
9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,二藥同用時,應減少甲氨蝶啶的用量。

藥物過量

服用常規劑量的5~10倍可導致嗜睡、噁心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生,但較少見。服藥超量時應作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或(和)利尿劑,並給予檢測及其他支持治療。

藥理毒理

本品為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體抗炎鎮痛藥。本品除抑制環氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎症損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛,緩激肽還可引起子宮收縮。故本品用於痛經,主要是通過抑制緩激肽,從而抑制子宮收縮和鎮痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮痛作用。
急性毒性試驗結果:大鼠經口LD為101mg/kg。

藥代動力學

口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥後約0.5~2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為99%(老年人可較低)。t為1.6~4小時(平均3小時),60%於24小時內自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出,以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%~50%。

貯藏

遮光,密封保存。

妊娠分級

FDA妊娠分級:B;D-如在妊娠晚期或臨近分娩時用藥

哺乳期分級

酮洛芬: L3,半衰期2-4h 觀察胃腸症狀包括腹瀉和腸絞痛

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