成份
本品主要成份及其化學名為利福噴丁，3-[[（4-環戊基-1-哌嗪基）亞氨基]甲基]-利福黴素。
化學結構式：
分子式：CHNO
分子量：877.04
性狀
本品為膠囊劑，本品內含磚紅色或暗紅色的結晶性粉末，無臭，無味。
適應症
1．本品與其他抗結核藥聯合用於各種結核病的初治與復治，但不宜用於結核性腦膜炎的治療。
2．適合醫務人員直接觀察下的短程化療。
3．亦可用於非結核性分枝桿菌感染的治療。
4．與其他抗麻風藥聯合用於麻風治療可能有效。
規格
0.15g
用法用量
抗結核：口服。成人一次0.6g（4粒）(體重[55kg者應酌減)，一日一次服完，空腹時(餐前1小時)用水送服；一周服藥1～2次。需與其他抗結核藥聯合套用，肺結核初始患者其療程一般為6～9個月。
不良反應
本品不良反應比利福平輕微，少數病例可出現白細胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉移酶升高；皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應較少。套用本品未發現流感症候群和免疫性血小板降低，也未發現過敏性休克樣反應。如果出現這類不良反應須及時停藥。
禁忌
1．對本品或利福黴素類抗菌藥過敏者禁用。
2．肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和孕婦禁用。
注意事項
1．本品與其他利福黴素有交叉過敏性。
2．酒精中毒、肝功能損害者慎用。肝功能減退患者必須密切觀察肝功能的變化。
3．服用本品後引起白細胞和血小板減少患者，應避免進行拔牙等手術，並注意口腔衛生，剔牙需謹慎，直至血象恢復正常。
4．對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。
5．套用本品過程中，應經常觀察血象和肝功能的變化情況。
6．如曾間歇服用利福平因產生循環抗體而發生變態反應，如血壓下降或休克、急性溶血貧血、血小板減少或急性間質性腎小管腎炎者，均不宜再用本品。
7．本品應在空腹時(餐前1小時)用水送服；國外推薦給予高脂和少量碳水化合物的早餐後服用本品可提高生物利用度。如服利福平出現胃腸道刺激症狀者可改服本品。
8．本品單獨用於治療結核病可能迅速產生細菌耐藥性，必須聯合其他抗結核藥治療。
9．患者服用本品後，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用
本品可經乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊後決定是否用藥，如應需要使用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在5歲以下小兒套用的安全性尚未確定。
老年用藥
老年患者肝功能有所減退，用藥量應酌減。
藥物相互作用
1. 服用本品時每日飲酒，可導致本品肝毒性增加，故服用本品期間應戒酒。
2. 對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導致其血藥濃度減低；如必須聯合套用時，兩者服用間隔至少6小時。
3. 苯巴比妥類藥，可能會影響本品的吸收，故不宜與本品同時服用。
4．本品與口服抗凝藥同時套用時會降低後者的抗凝效果，應加以注意。
5．本品與異煙肼合用可致肝毒性發生危險增加，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙醯化患者。
6．本品與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。
7．制酸藥合用會明顯降低本品的生物利用度。
8．腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、氨茶鹼、茶鹼、氯黴素、氯貝丁酯、環孢素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質素、氨苯碸、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與本品合用時，由於後者誘導肝微粒體酶活性，可使述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯碸外，在用本品前和療程中上述藥物需調整劑量。與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間，據以調整劑量。
9．本品可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環磷醯胺的代謝，形成烷化代謝物，促使白細胞減低，因此需調整劑量。
10．與地西泮(安定)合用可增加後者的消除，使其血藥濃度減低，故需調整劑量。
11．本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時應測定苯妥因血藥濃度並調整用量。
12．本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。
13．本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥症狀和美西律血藥濃度減低，故合用時後兩者需調整劑量。
14．丙磺舒可與本品競爭被肝細胞的攝人，使本品血藥濃度增高並產生毒性反應。但該作用不穩定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。
15．氯苯酚嗪可減少本品的吸收，達峰時間延遲且半衰期延長。
16．與咪康唑或酮康唑合用，可使後兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。
藥物過量
逾量的處理：
（1）洗胃，洗胃後給予活性炭糊，以吸收胃腸道內殘餘的利福噴丁；有嚴重噁心、嘔吐者，給予止吐劑。
（2）輸液，給利尿藥促進藥物排泄。
（3）出現嚴重肝功能損害達24～48小時以上者，可考慮進行膽汁引流，以切斷本品的肝腸循環。
藥理毒理
利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑，體外對結核桿菌有很強的抗菌活性，最低抑菌濃度(MIC)為0.12～0.25mg/L，比利福平強2～10倍；在小鼠體內的抗結核感染作用也優於利福平。麻風桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感，但鳥分枝桿菌耐藥。另外本品對多數革蘭陽性球菌有高度抗菌活性，其MIC[0.025mg/L；對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅黴素、多西環素相仿，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結果，衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會對本品產生耐藥性。與多西環素聯合，對淋病奈瑟菌有協同作用；與異煙肼聯合，對結核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯合。
其作用機制與利福平相同，為與依賴DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連線，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。
動物實驗證明本品有一定的肝功能毒性，對胎兒有致畸作用。
藥代動力學
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度(C)平均5.13mg/L，血藥消除半衰期(t)為14.1小時；單次口服8mg/kg，則血藥峰濃度(C)平均8.5mg/L，血消除半衰期(t)為19.9小時。本品蛋白結合率]98%，口服本品5～15小時後血濃度可達高峰。本品在體內分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內酯酶作用下去乙醯化，成為25-去乙醯利福平；後者在肝臟內去乙醯化比利福平慢，其蛋白結合率顯著降低，它水解後形成無活性的3-甲醯利福黴素。本品存在肝、腸循環，故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產物主要經膽汁入腸道隨糞排出，僅部分由尿中排出。
貯藏
密封，在陰暗乾燥處保存。
包裝
塑膠瓶裝，20粒/瓶；鋁塑泡罩板裝，10粒/板×2板/盒。
有效期
二年
批准文號
國藥準字H10940012
生產企業
無錫山禾集團第一製藥有限公司
