賴氨酸茶鹼

基本信息

• 中文名：賴氨酸茶鹼

賴氨酸茶鹼片

【英文名】LysineTneophyllinateTablets
【成份】賴氨酸茶鹼。其化學名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-DL-2,6-二酮-二氨基已酸鹽。
分子式：C13H22N4O6
分子量：326.36
【性狀】本品為白色或淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。
【藥代動力學】本品口服後吸收較快，在體內轉為茶鹼，分布容積為0.50L/kg。本品大部分經肝微粒體酶代謝成1，3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經尿排出，約8%以原形隨尿排泄。本品有效治療濃度為10~20μg/ml。
【適應症】本品為兒科用藥，適用於治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合症。
【用法和用量】口服，成人：每次1~2片，每日3次。兒童：6個月以下，每6小時1次，每次2~3mg/kg（發育不良兒童劑量不應超過1.5mg/kg）；6個月～4歲，每6小時1次，每次3～4mg/kg；4歲以上，每6小時1次，每次4.5mg/kg。不同年齡兒童對本品的清除率不同，以上用量供參考，應據年齡、體重等調節用量。
【不良反應】茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15~20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生髮熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】1.與其他茶鹼緩釋製劑一樣，本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。2.應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。3.腎功能或肝功能不全的患者，使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，在停用合用藥物後,血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。4.茶鹼製劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化；患者心率或節律的任何改變均應進行監測和研究。5.低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】遵醫囑。
【老年患者用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。
【藥物相互作用】1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和毒性。3.某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素和依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量5.與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6.與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。
【貯藏】遮光密封，在陰涼處保存。

來源於中草藥的祛痰鎮咳、平喘藥

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