貝琪(阿折地平片)
成份:阿折地平適應症:本品適用於治療高血壓症,可單獨使用,也可與其他抗高血壓藥物合用。規格:(1)8mg (2)16mg用法用量:早餐後口服,一日一次。
成人的初始劑量為8mg每日一次,最大劑量為16mg每日一次。
劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。
不良反應:阿折地平在日本的臨床研究提示,在總共1103例患者中共有159例(占14.4%)出現不良反應(自覺症狀以及臨床檢查值異常)。在383例65歲以上老年患者中有48例出現不良反應(占12.5%)。
在日本上市後的第4次安全性定期報告中,使用結果顯示:5146例患者中有182例出現不良反應(包括臨床檢查值異常)(占3.5%)。
使用事項
不良反應種類及發生頻率 | ||
0.1~1%以下 | 0.1%以下 | |
過敏 | 皮疹,瘙癢 | |
中樞神經系統 | 頭痛·頭重、打顫、眩暈 | |
消化系統 | 胃部不適、噁心 | 便秘、腹痛 |
循環系統 | 驚悸、發燒、倦怠感、面部潮紅 | |
血液 | 嗜酸細胞增多 | |
肝臟 | ALT(GPT)、AST(GOT)、LDH、γ-GTP等升高、肝功能異常、ALP升高 | 總膽紅素升高 |
腎臟 | BUN升高 | |
其他 | 尿酸、總膽固醇、CK(CPK)、鉀升高 | 鉀低下、尿內結晶增加、浮腫 |
註:出現過敏時應停止給藥。禁忌:下列患者禁用本品
1 妊娠或可能妊娠的婦女。
2 對本品有過敏史的患者。
3 正在使用唑類抗真菌劑(伊曲康唑、咪康唑等)、HIV蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋)的患者。
注意事項:1、慎用
(1)嚴重肝功能不全的患者應慎用(因本品在肝臟中代謝)。
(2)嚴重腎功能不全的患者應慎用(一般情況下,嚴重腎功能不全的患者伴隨降壓可能會導致腎功能減退)。
(3)老年患者(見“老年用藥”)。
2、重點注意事項
(1)據報導,突然停用鈣拮抗劑時會使高血壓病情加劇,停用本品時,應在醫生的指導和密切觀察下,緩慢減量直至安全停藥。
(2)給予本品時,很少數患者可能會出現血壓過低,在此情形下應採取減量或停藥等適當的措施。
(3)因降壓作用可能會出現頭暈,因此高空作業、車輛駕駛、操作危險機械時應予注意。
3、其他注意事項
在服用本品並施行CAPD(持續不臥床腹膜透析)的患者,若透析排液出現白色混濁,應注意鑑別可能的腹膜炎等。
藥物相互作用:本品主要被肝細胞色素酶P450 3A4(CYP3A4)代謝。
(1) 合用禁忌(禁止合用)
藥品名稱 | 臨床症狀 | 機制、危險因子 |
唑類抗真菌劑 伊曲康唑(Itraconazole)、咪康唑(Miconazole) | 據報導,與伊曲康唑合用後本品的AUC值升高至2.8倍。 | 這些藥物抑制CYP3A4,降低本品的清除率。 |
HIV蛋白酶抑制劑 利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋 | 合用時可能增強本品的作用。 |
(2)慎重合用(合用時應予注意)
藥品名稱 | 臨床症狀、措施方法 | 機制、危險因子 |
其他降壓藥 | 可能出現過度降壓,必要時應減量服用其他降壓藥或本品。 | 因與作用機制不同的藥物合用,使藥理作用增強。 |
地高辛 | 據報導,合用後地高辛的Cmax升高至1.5倍,AUC升高至1.3倍,必要時,地高辛應減量使用。 | 由於阻礙地高辛從腎(腎小管分泌)以及從腎外的排泄。 |
西咪替丁 | 合用時可能會增強本品的作用,必要時可減小本品的劑量或停止使用這些藥物。 | 這些藥物抑制CYP3A4,降低本品的清除率。 |
甲磺酸依麥替尼布 | ||
甲磺酸地拉韋定(Delavirdine Mesilate) | ||
大環內酯類抗生素 紅黴素 克拉黴素等 | ||
辛伐他汀 | 據報導,合用時辛伐他汀的AUC升高至2倍,必要時應停止使用本品或辛伐他汀。 | 這些藥物競爭性抑制CYP3A4,降低相互的清除率。腎功能障礙患者尤應注意。 |
環孢黴素 | 合用時可能會增強本品或這些藥物的作用,必要時應停止使用本品或這些藥物。 | |
苯二氨卓類藥物 安定、咪達唑、三唑苯二氮等 | 這些藥物競爭性抑制CYP3A4,降低相互的清除率 | |
口服黃體、卵泡激素類 口服避孕藥 | ||
枸櫞酸坦度螺酮 | 合用時可能會增強本品的作用,必要時可減小本品的劑量或停止使用枸櫞酸坦度螺酮。 | 通過5-羥色胺受體的中樞降壓作用進一步增強降血壓作用。 |
利福平 苯妥因 苯巴比妥 | 合用時可能減弱本品的作用。 | 這些藥物的代謝酶誘導作用使本品的清除率增加 |
葡萄汁 | 據報導葡萄汁可使本品的血中濃度增加,降壓作用增強,故使用本品時注意不要飲用葡萄汁。 | 葡萄汁中所含成份抑制CYP3A4酶對本品的代謝,降低本品的清除率。 |
藥物過量:尚無相關的研究資料。藥物過量可能引起低血壓,如發生藥物過量,必須監測血壓,一旦發生低血壓,應及時給予心血管支持治療,包括抬高下肢等處理措施,注意心肺功能、循環血容量和尿量等監測。藥理作用:阿折地平不受肝臟首過效應的影響,降壓作用緩慢持久。 1、 作用機制 本品為L型鈣通道拮抗劑,通過擴張血管降低血壓;在豬心臟微粒體受體結合試驗中,對3H-尼群地平特異性結合的50%抑制濃...藥代動力學:國外藥代動力學情況: 1、吸收 健康成年男子6例口服8mg阿折地平片,1日1次,連續給藥7日,血漿中藥物達峰時間為2~3小時,半減期為19~23小時。給藥後24小時的血藥濃度從給藥第2日始大體...化學成份:化學名稱為:3-(1-二苯基甲基氮雜環丁基)-5-異丙基-2-氨基-1,4-二氫-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯
分子式
分子式:C33H34N4O6
分子量:582.65性狀:本品為淡黃色至深黃色片。貯藏:遮光、密封、常溫(10~30℃)保存包裝:採用鋁箔和PVC硬片包裝。7片/板,1板/盒(2板/盒);12片/板,1板/盒(2板/盒)生產企業:南京正大天晴製藥有限公司藥物分類:鈣拮抗藥