成份
1.活性成份鹽酸納洛酮的化學名稱、化學結構式、分子式、分子量如下：
化學名稱為：17-烯丙基-4，5α-環氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物
化學結構式：
分子式：CHNO·HCl·2HO
分子量： 399.87
2.輔料：氯化鈉(1ml：0.4mg規格中無氯化鈉)，注射用水。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
本品為阿片類受體拮抗藥。
1．用於阿片類藥物複合麻醉藥術後，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人甦醒。
2．用於阿片類藥物過量，完全或部分逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制。
3．解救急性乙醇中毒。
4．用於急性阿片類藥物過量的診斷。
規格
（1）1ml：0.4mg
（2）1ml：1mg
（3）2ml：2mg
（4）10ml：4mg
用法用量
因本品存在明顯的個體差異，套用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。
本品可靜脈輸注、注射或肌肉注射給藥。靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。
因為某些阿片類物質作用持續時間可能超過本品，所以，應對患者持續監護，必要時，應重複給予本品。
靜脈輸注 靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使濃度達到0.004mg/ml。混合液應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩餘混合液必須丟棄。根據患者反應控制滴注速度。
成人使用：
阿片類藥物過量 首次可靜脈注射本品0.4mg～2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重複注射給藥。如果給10mg還未見反應，就應考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌肉給藥。
術後阿片類藥物抑制效應 部分糾正在手術使用阿片類藥物後阿片的抑制效應，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應依據患者反應來確定。首次糾正呼吸抑制時，應每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。大於必需劑量的本品可明顯逆轉痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉太快可引起噁心、嘔吐、出汗或循環負擔增加。
1-2小時時間間隔內需要重複給予本品的量，取決於最後一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型（短時間型還是長時間型）與間隔時間。
重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小時後重複給藥0.4mg～0.8mg。
兒童使用：
阿片類藥物過量 小兒靜脈注射的首次劑量為每公斤體重0.01mg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應給予每公斤體重0.1mg本品。如果不能靜脈注射，可以分次肌內注射。必要時可用滅菌注射用水將本品稀釋。
術後阿片類藥物抑制效應 參考成人術後阿片抑制項下的建議和注意事項。在首次糾正呼吸抑制效應時，每隔2～3分鐘靜脈注射本品0.005mg～0.01mg，直至達到理想逆轉程度。
新生兒用藥：
阿片類藥物引起的抑制 靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg。可按照成人術後阿片類抑制的用藥說明重複該劑量。
納洛酮激發試驗：
用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。
靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現阿片戒斷的症狀和體徵。如果未出現阿片戒斷症狀/體徵，或未達到逆轉的作用，呼吸功能未得到改善，可間隔2-3分鐘重複用藥，每注射0.6mg觀察20分鐘。如果納洛酮的給藥總量達到10mg後，仍未觀察到反應，則阿片類藥物誘發的或部分由阿片類藥物引起毒性的診斷可能有誤。
在不能進行靜注給藥時，可選用肌注或皮下注射。
本品不應給予有明顯戒斷症狀和體徵的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發生反應，靜脈注射0.1mg的本品就可以起診斷作用。
不良反應
術後
患者使用本品時，偶見低血壓、高血壓、室性心動過速和纖顫、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報導其後遺症有死亡、昏迷和腦病。術後患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失並引起患者激動。
逆轉阿片類抑制
突然逆轉阿片類抑制可能會引起噁心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發抖、癲癇發作、室性心動過速和纖顫、肺水腫和心臟停搏、甚至可能導致死亡。
類阿片依賴
對阿片類藥物產生軀體依賴的患者突然逆轉其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合症，包括但不局限於下述症狀和體徵：軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾、噁心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。
對新生兒，阿片戒斷症狀可能有：驚厥、過度哭泣、反射性活動過多。
術後使用本品和減藥時引起的不良反應按器官系統分類如下：
心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進、室性纖顫和室性心動過速。據報導由此引起的後遺症有死亡、昏迷和腦病。
胃腸道：嘔吐、噁心。
神經系統：驚厥、感覺異常、癲癇大發作驚厥。
精神病學：激動、幻覺、發抖。
呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧症。
皮膚和皮下注射：非特異性注射點反應、出汗。
血管病症：高血壓、低血壓、熱潮紅或發紅。
注意事項
1.本品應慎用於已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉阿片作用可能會引起急性戒斷綜合症。
2.由於某些阿片類藥物的作用時間長於納洛酮，因此應該對使用本品效果很好的患者進行持續監護，必要時應重複給藥。
3.本品對非阿片類藥物引進的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全回響，在臨床上需要用機械輔助治療呼吸抑制。
4.在術後突然逆轉阿片類抑制可能引起噁心、嘔吐、出汗、發抖、心悸亢進、血壓升高、癲癇發作、室性心動過速和纖顫、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。術後患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失並引起患者激動。
5.有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應（低血壓、室性心動過速或室顫、肺水腫）的藥物治療的患者應慎重用本品。
6.套用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
7.由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
8.伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.對小鼠和大鼠進行生殖毒性試驗和劑量分別為人常用劑量的4至8倍，結果未顯示納洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由於未在妊娠婦女進行足夠的和有效的研究，因此妊娠婦女只有在必要時才考慮用藥。
2.母親依賴常伴有胎兒依賴，因此在對已知或可疑的阿片依賴妊娠婦女使用本品之前應考慮對胎兒的危險。納洛酮可透過胎盤，誘發母親和胎兒出現戒斷症狀。輕至中度高血壓患者在臨產時使用納洛酮應密切監護，以免發生嚴重高血壓。
3.還不清楚本品是否影響臨產和/或分娩時間，不過，公布的研究顯示在臨產時使用納洛酮不會對母親和新生兒產生不良作用。
4.還不清楚本品是否會通過人乳分泌。因為藥物可能會分泌到人乳中，因此哺乳婦女應慎用本品。
兒童用藥
1.對患兒或新生兒使用本品可逆轉阿片類作用。阿片類中毒患兒對本品的反應很強，因此需要對其進行至少24小時的密切監護，直到本品完全代謝。
2.在分娩後開始不久給母親使用本品，對延長新生兒生命的作用只能維持2小時。如果需要的話，在分娩後可直接給新生兒使用本品。
老年用藥
沒有足夠的65歲和65歲以上患者使用本品的臨床試驗，未發現老年患者與年輕患者對納洛酮反應的差異。一般情況下，老年患者的劑量選擇需慎重，考慮到肝臟、腎臟或心臟功能降低和伴隨疾病或其他藥物治療的幾率較大，應從小劑量開始用藥。
藥物相互作用
1．丁丙諾啡與阿片受體的結合率低、分離速度慢決定了其作用時間長，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應使用大劑量納洛酮，對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強逆轉效果，縮短呼吸抑制時間。
2．甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發阿片成癮者出現的急性戒斷症狀。
3. 不應把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何鹼性的製劑混合。在把藥物或化學試劑加入本品溶液中以前，應首先確定其對溶液的化學和物理穩定性的影響。
藥物過量
對使用本品過量的患者應進行對症治療，並嚴密監護。
成人患者
在一項小型試驗中，志願者接受24mg/70kg藥物的治療未出現毒性。
在另一項試驗中，36例急性腦卒中患者接受了4mg/kg（10mg/m[sup]2[/sup]/min）納洛酮的治療，隨後劑量改為每公斤體重2mg/小時，共用藥24小時。23例患者在使用納洛酮後出現了不良反應，7例患者因不良反應而停藥。最嚴重的不良反應為：癲癇發作（2例）、嚴重高血壓（1例）以及低血壓和/或心搏徐緩（3例）。
對健康志願者給藥2mg/kg，有報導稱，出現了認知損害和行為異常包括易激惹、焦慮、壓力大、多疑、悲傷、注意力不集中和厭食。此外，還報導了軀體症狀包括頭暈、心情沉重、出汗、噁心和胃痛，報導的行為症狀維持2-3天。
兒科患者
地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量的患兒最多只能使用2.2mg納洛酮。兒科報導2～2.5歲的患兒在治療地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量引起的呼吸抑制時，不小心使用了20mg納洛酮，患兒情況良好，恢復後無後遺症。還有報導稱4-4.5歲患兒在12小時內使用了2.2mg納洛酮，未出現後遺症。
藥理毒理
本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。
一、藥理作用：
1．完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應，如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。
2．對動物急性乙醇中毒有促醒作用。
3．為阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應；不引起呼吸抑制、擬神經病反應或縮瞳反應。
4．未見耐藥性，也未見生理或心理依賴性。
5．雖然作用機理尚不清楚，但是，有充分證據表明是通過競爭相同受體位點，拮抗阿片類物質的效應。
二、毒理研究：
1．單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD分別為150mg/kg和109mg/kg，單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD為260mg/kg。
2．尚未進行過可評價的本品致癌性動物實驗。
3．對小鼠和大鼠給予人用劑量50倍的本品進行生育實驗，表明未對生育能力有損害作用。
藥代動力學
靜脈注射給藥時，通常在2分鐘內起效，當肌肉注射或皮下注射給藥時起效緩慢。作用持續時間長短取決於給藥劑量和給藥途徑。肌內注射作用時間長於靜脈注射。但是否需要反覆給藥取決於所拮抗的阿片類物質的給藥劑量、類型和途徑。
非腸道給藥時，本品在體內快速分布並迅速透過胎盤。能與血漿蛋白結合但發生率低。納洛酮主要與血漿白蛋白結合，還可與血漿中的其它成分結合。還不清楚納洛酮是否會通過人乳排泄。
本品在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸苷結合，納洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物為主要代謝產物。在一項研究中，藥物在成人體內的血清半衰期為30至81分鐘（平均為64±12分鐘），新生兒平均血漿半衰期為3.1±0.5小時。口服或靜注後，約25-40%的藥物以代謝物形式在6小時內通過尿液排出，24小時排出50%左右，72小時排出60-70%。
貯藏
密閉，在涼暗處（避光並不超過20℃）保存。
包裝
安瓿裝
（1）1ml：0.4mg，1ml/支，5支/盒
（2）1ml：1mg，1ml/支，4支/盒
（3）2ml：2mg，2ml/支，2支/盒
（4）10ml：4mg，10ml/支，1支/盒
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
批准文號
（1）1ml：0.4mg，國藥準字H10900021
（2）1ml：1mg，國藥準字H20023755
（3）2ml：2mg，國藥準字H20023762
（4）10ml：4mg，國藥準字H20023761
生產企業
北京華素製藥股份有限公司
