簡介
氯己定是一種雙胍氯苯,有相當廣的抗微生物活性(Aly與Maibach,1983;Goldblum等1983;Sebben,1983)。在pH5.0~8.0,它對革蘭氏陽性(10mcg/ml)及革蘭氏陰性(50mcg/ml)菌最有效。產生耐藥性並不是重要的問題。除非在較高的溫度下,細菌的芽胞只是不能生出,而不是被殺死。血清中蛋白濃度高,會降低本品的抑菌及殺菌作用。血液及其他有機物質能略微降低其作用(Sheikh,1986)。雖然高濃度的表面活性劑能夠降低本品的抑菌及殺菌作用,但通過小心地配製,這個問題可以減少
英文別名
Chlorhexidine Gluconate 5%; Chlorhexidine Gluconate 20%; Chlorhexidine digluconate; N'',N'''''-hexane-1,6-diylbis(1-{(1E)-amino[(4-chlorophenyl)amino]methylidene}guanidine) - D-gluconic acid (1:2); N'',N'''''-hexane-1,6-diylbis(1-{(1E)-amino[(4-chlorophenyl)amino]methylidene}guanidine) - D-gluconic acid (1:1); N,N''''-hexane-1,6-diylbis[N'-(4-chlorophenyl)(imidodicarbonimidic diamide)] - hexonic acid (1:2)
中文別名
1,6-雙(N1-對氯苯基-N5-雙胍基)己烷二葡萄糖酸鹽; 洗必泰葡萄糖酸鹽;葡萄糖氯己定;氯己定二葡糖酸鹽;葡萄糖酸氯已定;洗必泰, 20% W/V 水溶液;葡萄糖酸洗必泰
分子式
C34H54Cl2N10O14
分子量
897.7572
性狀
為無色或淡黃色幾乎透明略為黏稠的液體;無臭或幾乎無臭。本品能與水混溶,在乙醇或丙酮中溶解。相對密度:1.060~1.070g/ml(25℃)。
用途
消毒防腐藥,具有相當強的廣譜抑菌、殺菌作用,對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均有效。外用手、皮膚消毒,沖洗創口。
鑑別及檢測方法
鑑別
(1) 取本品1ml,加水40ml,置冰浴中冷卻,滴加20%氫氧化鈉溶液,邊
滴加邊攪拌至pH12~13,再多加1ml,濾過,用水洗滌沉澱至中性,取沉澱,用70%乙醇
溶液重結晶,在105℃乾燥後,依法測定(中國藥典1990年版二部附錄15頁),熔點為129
~134℃,熔融時同時分解。
(2) 取本品0.5ml,加水10ml,加硫酸銅試液0.5ml,即生成沉澱,煮沸使沉澱凝聚,
即顯淡紫色。
(3) 取本品0.5ml,加水10ml與三氯化鐵試液0.5ml,緩緩加熱至沸,即顯深桔紅色,
加鹽酸1ml,即變成黃色。
(4) 取本品0.05ml,加熱的1%溴化十六烷基三甲銨溶液5ml,再加溴試液與氫氧化
鈉試液各1ml,即顯深紅色。
檢查
酸度取本品5%(ml/ml)的水溶液,依法測定(中國藥典1990年版二部
附錄44頁),pH值應為5.5~7.0。
對氯苯胺取本品2.0ml,加水稀釋至50ml,取5ml,加鹽酸溶液(9→100)10ml與水
20ml,依次加亞硝酸鈉液(0.5mol/L)1ml與5%氨基磺酸銨溶液2ml,搖勻,放置5分鐘,
加0.1%二鹽酸萘基乙二胺溶液5ml與乙醇1ml,再加水適量稀釋至50ml,搖勻,放置30分
鍾,如顯色,與對氯苯胺溶液[取對氯苯胺,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)製成每1ml
中含10μg的溶液]10ml用同一方法製成的對照液比較,不得更深。
有關物質取本品,加醋酸液(1.5mol/L)製成每1ml中含有葡萄糖酸氯己定6mg的溶
液,作為供試品溶液; 精密量取適量,分別加醋酸液(1.5mol/L)稀釋成每1ml中含30μg
與120μg的溶液作為對照溶液(1)和(2),照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30
頁),吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一薄層板[取矽膠GF<>8g,加含有甲酸
鈉1g的水24ml製成]上, 以氯仿-無水乙醇-甲酸(60:30:9)為展開劑,展開後,晾乾,
置紫外燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,其螢光強度與對照溶液(1)的主斑
點比較,不得更深;如有1~2點超過時,應不得深於對照溶液(2)的主斑點。
熾灼殘渣 不得過0.1%(中國藥典1990年版二部附錄56頁)。
含量測定
精密量取本品1ml,置200ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密
量取1ml,置100ml量瓶中,加乙醇5.3ml,再加80%乙醇溶液稀釋至刻度,搖勻,照分光
光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在259nm的波長處測定吸收度,按C22H30C
l2N10·2C6H12O7的吸收係數(E1%1cm)為413計算,即得。
貯藏
陰涼,乾燥,密封保存。
其他
葡萄糖酸氯己定(洗必泰)(CHLORHEXIDINE GLUCONATE)
[ Hibiclens,Hibistat,Peridex OralRinse]
氯己定的作用比醇類開始得慢;但是它在皮膚上有相當的持續性(殘留物附著),因此,當希望在皮膚上有持續的化學抗微生物活性物質時,應選用本品(Larson與Laughon,1987)。長期臨床使用時,本品造成接觸性敏感或光敏感的可能性都很小,它也不經完整的皮膚吸收,即使每日用它洗手多次時也如此。
最近有報導,謂6個接觸氯己定的人發生了過敏反應(Okano等,1989)。對這些病例的分析提示,黏膜用藥最易發生過敏反應。
低濃度的氯己定被廣泛用作眼藥及接觸眼鏡鏡片溶液的防腐劑。角膜意外接觸高濃度氯己定5~15分鐘(手術前備皮用液含4%葡萄糖酸氯己定),曾在實驗中及臨床上造成嚴重的角膜炎及視力的逐漸降低(Hamed等,1987;Phinney等,1988)。皮膚的抗菌氯己定製劑在手術前不能用於面部及頭部。
Hibiclens用做表淺傷口的抗菌藥、皮膚的清洗劑、為手術前備皮,用於手術洗刷手時,並做為醫務人員的洗手劑。它含葡萄糖氯己定4%,製劑有肥皂水的基質。Hibistat是一種殺菌的洗手劑;其清澈、無色的液體含0.5%(重量/重量)的葡萄糖酸氯己定,於70%異丙醇中,並加有滑潤劑。
Peridex用於防止免疫力低下患者的口腔內感染(Ferretti,等,1987),並用於治療齒齦炎及牙周疾病(Grossman等,1986)。它只能在處方後取得,是 一種漱口劑,含0.12%氯己定。