成份
本品主要成份為萘哌地爾，其化學名稱為： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
分子式：CHNO
分子量：392.50
性狀
本品為白色片。
適應症
良性前列腺增生引起的排尿障礙。
規格
25mg
用法用量
口服。通常成人初始用量為一次25mg(1片)，一日1次，於睡前服用，劑量可隨臨床療效作適當調整，每日最大劑量不得超過75mg(3片)，高齡患者應從低劑量(12.5mg/日)開始用藥，同時注意監護。
不良反應
本品常見的不良反應發生率為4.42%(27/611)，主要不良反應有頭暈(0.98%)、站立時頭暈(0.49%)、頭痛、頭重(0.33%)、耳鳴(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不適感(0.33%)、浮腫(0.33%)、發冷(0.33%)，實驗室檢查發現丙氨酸氨基轉移酶上升(1.53%)、天門冬氨酸氨基轉移酶(1.34%)上升。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
以下患者慎用本品：
l、患嚴重心、腦血管疾病及肝功能不全的患者慎用；
2、從事高空作業、機動車駕駛的患者慎用；
3、血壓偏低者或同時使用降壓藥的患者；
4、服用本品後有發生體位性低血壓的可能性，建議在睡前服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品只用於成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障礙，孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
兒童用藥
本品只用於成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障礙，兒童禁用本品。
老年用藥
本品主要經肝臟代謝，多數高齡患者的肝功能下降，使血漿濃度持續增加，排泄延遲，故應慎用本品，或用量酌減(例如服用12.5mg等)。在臨床試驗中，80例75歲以上的高齡患者服用本品後出現的不良反應有：頭暈(2例)、浮腫(2例)、血壓下降(1例)、發冷(1例)、嗜酸性白細胞最多(1例)、AST、ALT增加(1例)、鹼性磷酸酶增加(1例)、尿酸增加(1例)、血清鉀增加(1例)。
藥物相互作用
本品與利尿劑和降壓藥合用後具有協同降壓作用，必須合用時應減量。
藥物過量
目前尚無過量服用本品的報導。假如服藥過量，應採用對症治療。
藥理毒理
藥理作用
本品屬於治療良性前列腺增生症(BPH)用藥。具有α1受體阻斷作用，能夠緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張，降低尿道內壓，改善良性前列腺增生症所致的排尿障礙等症狀。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠和Beagle犬連續12個月口服給予本品，劑量達100mg/kg/天(按體表面積折算，分別約相當於臨床最大推薦劑量的13和43倍)以上時，犬出現振顫、腹臥或眼瞼下垂，大鼠可見體重增長減慢、飲水量、攝食量減少及血液學改變，無毒性影響劑量為25mg/kg。
遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和齧齒動物微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：本品在大鼠器官形成期經口給藥，可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制，提示本品有抑制胎仔發育的作用，但未見致畸性和其它生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天(按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大劑量的5倍)。
藥代動力學
健康成人空腹分別單次口服本品25mg、50mg和100mg後，T分別為0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小時，C分別為39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分別為15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小時。飯後服用本品一次50mg，一日2次，服藥4次後血藥濃度達穩態。健康成人單次服用25mg、50mg、100mg本品後，24小時內尿中累計原形藥的排泄率小於0.01%。主要代謝產物為葡萄糖醛酸結合物及甲氧苯基羥化物。健康成人空腹及餐後單次服用本品50mg，T分別為0.75小時和2.20小時，餐後血清中藥物濃度一時間曲線下面積稍增加，峰濃度及消除相半衰期均未見變化，提示食物對本品的吸收影響較小。健康成人空腹時單次口服本品100mg，血清蛋白結合率為98.5%。
貯藏
密閉保存。
包裝
雙鋁箔包裝；25mg×10片×1板/盒。
有效期
暫定一年半
