茶鹼緩釋片 (THEOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS)

【適用症】
茶鹼緩釋片適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。
【注意事項】
1、與其他茶鹼緩釋製劑一樣,茶鹼緩釋片不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
2、應定期監測血清茶鹼濃度,以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。
3、腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者,在停用合用藥物後,血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4、茶鹼製劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節律的任何改變均應進行監測和研究。
5、低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用茶鹼緩釋片。
【用法與用量】
口服。茶鹼緩釋片不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g~0.2g(1-2片) ,一日2次,早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調整,但日量不超過0.9g(9片),分2次服用。
【禁忌症】
對茶鹼緩釋片過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應慎用。12歲以下兒童服用茶鹼緩釋片的安全性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時請遵醫囑。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
茶鹼緩釋片可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
【老年人用藥注意事項】
老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
【不良反應】
茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶鹼超過40μg/ml,可發生髮熱、失水、驚厥等症狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【藥物相互作用】
⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝,與茶鹼緩釋片合用,增加茶鹼緩釋片血藥濃度和毒性。
⑵西咪替丁可降低茶鹼緩釋片肝清除率,合用時可增加茶鹼的血清濃度和(或)毒性。
⑶某些抗菌藥物,如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率,增高其血藥濃度,尤以紅黴素和依諾沙星為著,當茶鹼與上述藥物伍用時,應適當減量。
⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶鹼的肝清除率;茶鹼也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量⑸與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
⑹與美西律合用,可減低茶鹼清除率,增加血漿中茶鹼濃度,需調整劑量。
⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用,可增加其作用和毒性。
【藥理】
茶鹼緩釋片對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益於改善呼吸功能。
【藥物代謝動力學】
口服易被吸收,血藥濃度達峰時間為4-7小時,每日口服一次,體內茶鹼血藥濃度可維持在治療範圍內(5~20μg/ml)達12小時,血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。T1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸菸並無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸菸者(一日吸1-2包)4-5小時。茶鹼緩釋片主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
【拼音名】: CHAJIAN HUANSHI PIAN
【性狀】: 茶鹼緩釋片為白色片
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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