基本說明
中文名稱
艾地苯醌
英文名稱
Idebenone
CAS
58186-27-9 MI14,4888
化學名
6-(10-羥葵基)-2 ,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌
分子式
C19H30O5
分子量
338.44
別名
2-(10-hydroxydecyl)-5?6-dimethoxy-3-methyl-2?5-cyclohexadiene-1?4-dione;6-(10-hydroxydecyl)-2?3-dimethoxy-5-methyl-1?4-benzoquinone;2?3-dimethoxy-5-methyl-6-(10′-hydroxydecyl)-1?4-benzoquinone;6-(10-hydroxydecyl)ubiquinone;Avan;Daruma;Lucebanol;Mnesis;6-(10-羥癸基)-2?3-二甲氧基-5-甲基-1?4-苯醌
理化性質
性狀:本品為橙黃色或橙色結晶性粉末。無臭無味,性狀穩定。
溶解性:極易溶於氯仿、甲醇或無水乙醇,易溶於乙酸乙酯,溶於多數有機溶劑,難溶於正己烷,幾乎不溶於水。
熔點:從石油醚得橙色針狀結晶,熔點46~50℃。從己烷-乙酸乙酯得結晶,熔點52~53℃。
執行標準:企業標準
乾燥失重:≤0.5%
相關雜質(HPLC):≤0.8%
含量(HPLC):≥98.5%
製法
3-4-5-三甲氧基甲苯、10-乙醯氧基癸醯氯和三氯化鋁在二氯乙烷中,冰浴冷卻,攪拌反應。放入冰水,二氯甲烷提取,經處理得淺棕色油狀的6-(10-乙醯氧基-1-氧代癸基)-2?3-二甲氧基-5-甲基苯酚。在其中加入甲醇和氫氧化鈉,攪拌,蒸除溶劑,加入水。過濾析出的結晶,真空乾燥得粗品。粗品溶於氯仿,用矽膠柱分離,經洗脫,收集所需組分,蒸去溶劑,進行重結晶,得白色結晶的6-(10-羥基-1-氧代癸基)-2?3二甲氧基-5-甲基苯酚。該產物和乙酸、Pd-C及高氯酸混合,於室溫常壓加氫反應。濾除催化劑後濃縮,加入二氯甲烷,經洗滌、乾燥、蒸除溶劑得淺色油狀的6-(10-羥基癸基)-2?3二甲氧基-5-甲基苯酚。該油狀物和新製備的弗瑞麥鹽、二甲基甲醯胺水-甲醇和磷酸二氫鉀於混合攪拌,反應完全後加水稀釋,用二氯甲烷提取,經洗滌、乾燥、重結晶,得艾地苯醌。
用途
艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效藥及腦功能代謝及精神症狀改善藥。能改善腦能量的代謝,改善腦功能,並有輕度的降壓作用。臨床用於腦梗死、腦出血及動脈硬化後遺症引起的腦功能障礙、意識低下、情緒紊亂、語言障礙、痴呆等患者。本品有很強的抗氧化作用,艾地苯醌是現有產品中最有效的外用抗氧劑,是已知同類品種中比較優秀的一個品種。
日本武田藥品工業公司研製,1988年12月上市。艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效藥及腦功能代謝及精神症狀改善藥,並有輕度的降壓作用。可激活腦線粒體呼吸活性,改善腦缺血的腦能量代謝,改善腦內葡萄糖利用率,使腦內ATP產生增加,抑制腦線粒體生成過氧化脂質,抑制腦線粒體膜脂質過氧化作用所致的膜障礙。臨床用於腦梗死、腦出血及動脈硬化後遺症引起的腦功能障礙、意識低下、情緒紊亂、語言障礙、痴呆等患者。該品毒副反應低。
包裝
包裝機儲藏
包裝規格:5Kg / 聽、 25Kg / 桶
貯藏:室溫下密閉貯存。
作用原理
艾地苯醌是生活中的最重要的生化物質,輔酶Q10的合成類似物。
輔酶Q10的脂質(脂肪)環繞的所有單元格,以及周圍的各種細胞器(“小器官”),如線粒體和微粒體,在細胞內。 輔酶Q10 的脂膜的膜是一個重要的抗氧化成分,也是一個重要的部件的“電子傳遞鏈”線粒體內,是細胞的“發電廠”的。我們呼吸的氧氣內使用的電子傳遞鏈產生很多的ATP生物能源的權力,我們的細胞和身體的幾乎每一個活動。如果沒有輔酶Q10,還是很好的替代品,人類的生活很快結束,艾地苯醌是一個“更好的輔酶Q10”,已被廣泛地研究過去的15年。
輔酶Q10的親氧化劑行動 時血流量是認真地降低身體的任何部分,如在心臟發作,中風,外傷,休克或慢性血液循環不暢,細胞/線粒體氧含量迅速下降,受影響的地區。然而,因為氧氣是七至八倍更易溶於細胞膜的脂質區的水樣的室中的細胞相比,仍然有足夠的氧中剩餘細胞和細胞器的膜,以及在電子傳遞鏈,自動氧化的輔酶Q10。 由於輔酶Q10的自動氧化,過氧化氫 ,超氧陰離子自由基和hydroxl自由基迅速形成大量的號碼。這些自由基會迅速破壞細胞/細胞器的結構和功能,以及快速停止ATP能量產生的電子傳遞鏈。腦和脊髓的細胞特別容易出現這種傷害,可能會造成不可彌補的損壞,甚至在幾分鐘內摧毀。
為什麼艾地苯醌是優於輔酶Q10的?
輸入艾地苯醌的救援!有研究表明,在低氧條件下相同的細胞,導致輔酶Q10作為一個親氧化劑破壞自由基的生產,艾地苯醌防止自由基大壩,年齡和維持相對正常的細胞ATP水平。總之,艾地苯醌能有效地代替輔酶Q10的正面和生活中必不可少的功能,它沒有崩潰的“陰暗面”,這發生在缺氧(氧氣含量低)的條件下輔酶Q10的自由基產生和能量。艾地苯醌的潛在利益可分為五大類,具有抗衰老,增強能源,認知增強對興奮性胺基酸的神經毒性,器官保護和保護。
艾地苯醌-抗老化作用 的線粒體電廠產生的所有細胞的ATP生物能源的90%以上。他們也通常是最富有的網站輔酶Q10(或艾地苯醌)。線粒體DNA(mtDNA)的允許線粒體,重現他們自己。雖然來自我們的父母都在細胞核內的DNA,線粒體DNA只從母親的線粒體DNA來。 通常有兩個或三個副本在每個線粒體,線粒體DNA,平均1000粒線體每單元。由於線粒體DNA存在於“心的火熱爐”電子“火花”不斷泄漏ATP中產生的電子傳遞鏈。線粒體DNA是遠遠更容易產生自由基電子的損害比我們包含“藍圖”我們的整個機體的細胞核中的DNA。 同時,線粒體DNA的修復能力是遠遠小於我們的細胞核DNA。
因此,在一生的過程中,我們的線粒體DNA變得更加受損,而線粒體中產生的,由此成為在能源發電比以往任何時候都更無效。比較,從老人與年輕人的心臟組織的研究幾乎沒有任何明顯的線粒體功能障礙的年輕的心,顯著,常嚴重的線粒體功能障礙的老人的心 是最容易隨著年齡的增長線粒體能量消耗的細胞,是大腦,骨骼肌和心臟肌肉細胞。艾地苯醌在幾個方面提供了一個最好的抗衰老的作用。與輔酶Q10,即使在低氧條件下,可能會發生周期性地過一輩子,艾地苯醌將作為一個功能強大的線粒體自由基淬滅劑,減少日益增加的線粒體DNA損傷的發生與年齡。艾地苯醌內的電子傳遞鏈的輔酶Q10相比,將工作做得更好,以保持能源生產的高,即使在缺氧條件下。在低ATP的發生是由於不良的組織氧合。
艾地苯醌的生產情節,可能會被迅速破壞大腦和心臟細胞,這是特別重要的-能提高 鐵是一個“雙雙刃劍”。 這是絕對必要的生活,它在ATP生成的電子傳遞鏈中起著核心的作用。然而,鐵也可以是一個強有力的引發劑的自由基的產生和細胞結構的破壞,尤其是在低氧氣條件下, 會發生這種情況,例如,在行程期間,在帕金森氏病的逐步發病。研究已經表明,艾地苯醌可以緊密地耦合在一起的氧化的能量生產。這樣可以防止鐵離子由浪費和有毒,分流氧線粒體內產生自由基,而不是能量。 研究表明,艾地苯醌可以幾乎完全消除此,分流10%的蜂窩氧遠離有毒鐵誘導的自由基的產生,以在缺氧條件下有利於ATP能源生產。
可能會出現輕度細胞缺氧甚至從激烈的運動,或者甚至從輕微運動做出來的形狀“沙發土豆” 艾地苯醌-認知增強各種腦細胞的研究,動物和人類都顯示艾地苯醌的能力增強大腦結構和功能。人類和動物研究已經證明,艾地苯醌可以提高血清素的生產,即使在遠低於最佳條件下,
例如,具有非常低的色氨酸飲食,或腦血管性痴呆症患者。 艾地苯醌已增強膽鹼能神經的功能和隨之而來的學習能力,即使在低氧條件時,或者當抗膽鹼能藥物(東莨菪鹼)給藥。艾地苯醌增加細胞的兒茶酚胺(多巴胺,腎上腺素和noradrenanlin的的)生產,通過提高細胞的前體胺基酸酪氨酸的吸收。 艾地苯醌增強海馬神經細胞的長時程增強,記憶的形成和鞏固的一個重要組成部分。艾地苯醌葡萄糖(腦燃料)利用和ATP的生產(血流不暢)大鼠腦缺血性恢復。艾地苯醌已以提高一般腦代謝,減少因中風的傷害,已被使用,以治療老年痴呆症的和其他痴呆症。 和喜歡的促智藥物,腦復康,艾地苯醌所示,以促進信息的傳遞跨越胼胝體,在膜分離出左,右大腦半球。這反過來又可以促進聯盟/一體化的邏輯(陽)和直觀(陰)半腦/心。
艾地苯醌-器官保護 我們的器官老化或損壞的,我們的年齡和被損壞。過了一輩子,到我們的器官的血流量減少由於動脈粥樣硬化和心臟泵血效率較低。這減少了氧依賴能源的生產,修理,複製,和器官的細胞正常功能的需要。隨著時間的推移,離開自由基損傷積累越來越死,死亡或不正常的細胞內器官。 在某個時候達到臨界閾值過多時,細胞內的器官功能失調,他們再也不能維持器官的生命和功能。然後器官心,腦,肝等失敗。艾地苯醌保護器官在許多方面,他們對缺氧墊(低氧)和/或缺血性(血流量)的損害。艾地苯醌增強正常和缺氧ATP能源發電。每個細胞在我們的器官必須產生它需要生命和健康的能量,細胞不能“借用”能量從每個其他。
艾地苯醌是一種強大的抗氧化劑,更比CoQ10,並在一些研究中30~更有效100倍,比維生素E或長春西汀大腦內的細胞作為自由基淬滅劑。艾地苯醌減少了自由基誘導的線粒體DNA損傷的積累acceleratingly過一輩子,減緩器官損傷和衰老, 器官移植雜誌1995年的一項研究中比較了保存,輔酶Q10和艾地苯醌的影響。本研究測量了各方面的因素,如膜脂自由基損傷,細胞蛋白的破壞,在缺氧條件下的細胞能量的產生。結果表明,艾地苯醌是顯著更有效的輔酶Q10在相同的條件下忍受的“收穫”,並存儲(簡述),然後移植到另一個人的整個肝臟,保護肝臟組織。該研究建議,使用艾地苯醌增加人體肝臟器官移植捐贈移植的可行性。為什麼不使用艾地苯醌增加你自己的器官的活力,而你仍然可以使用他們的 谷氨酸和天門冬氨酸的防護是兩個主要的興奮性胺基酸在人腦中的神經遞質。沒有他們,我們將“精神蔬菜。然而,在某些情況下,如中風或腦外傷,過量的興奮性胺基酸堆積在腦細胞周圍的液體,造成損害,甚至死亡的神經細胞和神經膠質細胞通過自由基機制。 興奮性胺基酸毒性至少是部分的神經毒性的休閒毒品“搖頭丸或亞甲二氧基甲基安非他明。”在過去30年的研究也表明,飲食中攝取過多的興奮性胺基酸也可能會損害大腦的結構/功能,尤其是兒童敏感的成人。 的兩個主要的食物來源興奮性胺基酸的鮮味劑味素(谷氨酸鈉)和人工甜味劑阿斯巴甜(阿斯巴甜)。也有許多加工食品(如罐頭湯,乾烤五香花生米,牛肉/雞肉牛肉湯,鮪魚罐頭,香料等)包含“水解的植物蛋白,酵母提取物,大豆蛋白分離物”和類似的成分,大多是興奮性胺基酸 在與各種類型的神經細胞,以及少突膠質細胞的細胞(從而彌補了保護研究髓鞘周圍的許多神經,所謂的“白質”的大腦)。艾地苯醌表現出顯著的保護作用,對谷氨酸毒性。總結 所有這些權力,艾地苯醌應該理所當然 地取代其位置在排名第一的抗衰老/的促智/勁藥物,與喜得鎮,腦復康,長春西汀,deprenyl,GH3。
誰可以受益於艾地苯醌?
1。健康的人希望認知的提高和大腦勁量的影響(它的協同作用以及腦復康,長春西汀和喜得)。 2。行程受害者希望以改善記憶,情緒或言語干擾。 3。老年痴呆症和腦血管性痴呆患者。 4。準備大手術,尤其是腦,心臟,肝臟或腎臟。 5。心臟能量的問題,例如,心肌病,缺血性心臟疾病的人,充血性心臟衰竭。3~6片(45mg),每天 6。髓鞘化的問題,例如多發性硬化症或“白質”中風損傷。 7 人。那些尋求增加他們的總能量和活力水平。 8。的人尤其是高耐用性的能源需求,如越野滑雪,長跑運動員,騎腳踏車,游泳等 9。那些在監管局腦損傷的風險,例如,人們經常消耗大量的阿斯巴甜的甜食品/飲料,或那些誰經常吃味素或“水解植物蛋白”的餐廳或準備的食物。 10。人們希望,以提高大腦血清素的好處,色氨酸5 -羥基色氨酸補充劑或SSRI類藥物,如百憂解,帕羅西汀,舍曲林,蘭釋等 11。那些患有急性 希望“長途”廣譜抗衰老藥物的慢性肝損傷,毒蘑菇,有毒化學品,肝炎等12人。艾地苯醌的協同作用以及與deprenyl,喜得,GH3。 由於其與其他延壽藥物的協同作用,那些還採取任何或所有的喜得鎮,腦復康,長春西汀,deprenyl,GH3可 能受益於甚至只是一個45mg片劑一天,特別是一個長期的基礎上,如果採取定期。因為艾地苯醌是脂溶性的,最好是採取一豐富的膳食脂肪。 大量的研究表明,艾地苯醌通過人體吸收後分布均勻,堆積在細胞和細胞器膜,以及在電子傳遞鏈,正是它最好!