聚維酮

聚維酮

聚維酮是一種水溶性的具有高效粘合性的聚合物,主要作為固體製劑濕法制粒的粘合劑。在各種口服液體製劑、混懸劑和局部性藥物開發套用中成為及其重要的賦形劑。

基本信息

簡介

聚維酮是一種水溶性的具有高效粘合性的合成聚合物,主要作為固體製劑濕法制粒的粘合劑。他的獨特性能使它在各種口服液體製劑
聚維酮
、混懸劑和局部性藥物開發套用中成為及其重要的賦形劑

名稱

通用名:聚維酮,Povidone,Povidonum
異名:PVP,Plasdone,Polyvidone,E1201,聚乙烯吡咯烷酮等
化學名:1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物,1-ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer
CAS號:9003-39-8
分子式:(C6H5NO)n
分子量:2500-3000000

性狀

聚維酮是一種白色至乳白色、無臭或幾乎無臭的吸濕性細粉。噴霧乾燥製得的K值小於等於30的聚維酮呈球狀。由轉鼓式乾燥製得的K90或更高級別的聚維酮呈片狀。

黏度和型號

聚維酮的分子量可用聚維酮水溶液相對於水的黏度來表征,以K值來表示,K值在10-120之間,K值用Fikentscher’s方程計算。
常見黏度級別的聚維酮K值為:12、15、17、25、30、60、90、120,對應的分子量依次為:2500、8000、10000、30000、50000、400000、1000000、3000000.

一般性質

酸鹼度:pH=3.0-7.0【5%(w/v)水溶液】
松密度:0.29-0.39g/cm3(Plasdone)
輕敲密度:0.39-0.54g/cm3(Plasdone)
真密度:1.180g/cm3
流動性:20g/s(K-15),16g/s(K-29/32)
熔點:150℃軟化
含水量:本品吸濕性很強。在相對較低的濕度下,吸濕量也很大。

套用

聚維酮具有粘合、增稠、分散、成膜、絡合等特性,因此可用作顆粒、片劑的粘結劑,液體製劑的增稠劑、助懸劑。針劑的助溶劑和穩定劑,包衣的成膜劑和色素分散劑,難溶藥物的共沉澱劑,眼藥的延效劑和潤滑劑以及可控釋放劑型的緩釋劑等。
本品常作為片劑粘合劑使用能溶於水和乙醇成為粘稠膠狀液體,為良好的粘合劑。PVP因分子量或粘度不同而有多種規格,片劑製備常用的K30其平均分子量為6000,10%(w/w)水溶液具有一定的粘度。對於濕熱敏感的藥物,可用PVP的有機溶液(一般為乙醇溶液)制粒,既可避免水分的影響,又可在較低溫度下乾燥。對疏水性藥物,用PVP水溶液作粘合劑,不但易於均勻濕潤,並能使疏水性藥物顆粒表面變為親水性,有利於藥物的崩解和溶出。作為粘合劑,水溶液、醇溶液或固體粉末都可套用。PVP乾粉還可用作直接壓片的乾燥粘合劑。3%~5%的乙醇溶液常用於對水敏感的藥物制粒,製成的顆粒可壓性好。5%PVP無水乙醇溶液可用於泡騰片中酸、鹼混合粉末的制粒,可避免在水存在下發生化學反應。本品亦為咀嚼片的優良粘合劑。

穩定性

聚維酮加熱到150℃顏色變深,水溶性降低。在110-130℃下,短時間內穩定,水溶液經蒸汽滅菌不改變其性質。水溶液易滋生黴菌,需加抑菌劑。
聚維酮通常條件下不分解或降解,但由於其強吸濕性,應保存於遮光、陰涼、密閉的容器內。

注意事項

l、本品有較強的吸濕性,應在陰涼、乾燥環境下保存,用畢應加蓋密封;為精確計量,使用前應進行水分測定。
2、本品水溶液如未進行滅菌,有可能受微生物污染,如欲較長時間存放.宜酌情添加苯甲酸鈉、山梨酸鉀、丙酸鈉等抑菌劑。
3、對於超過保質期後使用的PVP,在使用前應重新測定K值.以便正確選用。
4、本品與帶活性氫原子的藥物如磺胺噻唑、水楊酸、苯巴比妥、鞣質、氯黴素等可形成分子絡合物,可改變原藥的物理化學性能,組方時應予以考慮。

安全性

自20世紀40年代聚維酮首次用作血漿增容劑,在藥物製劑中得到廣泛套用,儘管血漿增容劑現已被右鏇糖酐取代。
口服後,聚維酮不被胃腸道和黏膜吸收,無毒性。對皮膚無刺激性,無過敏反應。
關於聚維酮不良反應的報導主要關注的是在聚維酮的肌肉注射製劑在注射部位形成批下肉芽腫。有證據表明,肌肉注射後聚維酮在身體器官內蓄積。
WHO將聚維酮每日攝入量暫定為每千克體重25mg。
LD50(小鼠,IP):12g/kg

法規

歐洲準許用作食品添加劑;收載於美國FDA《非活性成分指南》,英國準許用於非注射給藥。

同類物質

交聯聚維酮

其他信息

聚維酮形成分子加合物的性質有利於其在溶液、緩釋固體製劑和注射製劑中的套用。最富盛名的加合物是聚維酮碘,被用作局部消毒劑。

血漿及血漿代用品

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