藥品名稱
羅諾昔康
英文名稱
Lornoxicam
別名
氯諾昔康;可塞風;Xafon
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
劑型
1.4mg,8mg;
2.注射劑:8mg(2ml)。
羅諾昔康的藥理作用
1.通過抑制環氧化酶(COX)活性進而抑制前列腺素合成。但羅諾昔康並不抑制5-脂質氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5-脂質氧化酶途徑分流。
2.激活阿片神經肽系統,發揮中樞鎮痛作用。羅諾昔康抑制環氧酶的作用比替諾昔康、吲哚美辛、雙氯芬酸強100倍,抑制炎症疼痛的作用比替諾昔康強10倍,對5-脂氧化酶途徑的作用較弱。羅諾昔康鎮痛作用較強,不良反應較輕微,耐受性較好。
羅諾昔康的藥代動力學
口服羅諾昔康治療牙痛時2h即達最大效應,口服治療骨關節炎、類風濕關節炎時7~14天達最大效應。單次口服治療牙痛時藥效持續8h。口服控釋製劑的達峰時間為1.6~3h,口服溶液的達峰時間為0.5h。肌內注射的生物利用度為87%。總蛋白結合率為99.7%。主要分布在滑膜液中,分布容積為0.1~0.2L/kg。主要在肝臟中代謝,可經羥基化代謝為5-羥基羅諾昔康(無活性),其他代謝途徑尚不清楚。約42%經腎排泄,主要為代謝產物,尿中沒有發現藥物原形。50%經糞便排泄。清除半衰期為4h,5-羥基羅諾昔康的清除半衰期為11h。
羅諾昔康的適應證
主要用於風濕性和類風濕性關節炎、增生性骨關節病,也用於神經炎、神經痛、急性痛風、術後疼痛等。
羅諾昔康的禁忌證
1.對羅諾昔康過敏者;
2.對其他非甾體類抗炎藥過敏者;
3.有出血傾向、凝血障礙或止血功能不全者。
4.急性胃腸道出血或急性胃、腸潰瘍患者;
5.中重度腎功能受損者;
6.腦出血或疑有腦出血者;
7.大量失血或脫水者;
8.肝功嚴重受損者;
9.心功能嚴重受損者;
10.妊娠和哺乳婦女。
注意事項
1.(1)肝、腎功能受損者;(2)有胃腸道出血或十二指腸潰瘍病史者;(3)骨髓抑制者;(4)高血壓患者;(5)因體液瀦留或水腫而加重的心臟病患者。
2.羅諾昔康注射用粉針劑使用前套用隨藥提供的注射用水溶解,肌內注射時間應大於5秒,靜脈注射時間大於15秒。
羅諾昔康的不良反應
可引起胃痛、噁心、嘔吐、眩暈、嗜睡、頭痛、皮膚潮紅或注射部位疼痛、發熱、刺痛等,這些不良反應的發生率約為1%~10%。尚可能出現胃腸脹氣、躁動、消化不良、腹瀉、血壓增高、心悸、寒戰、多汗、味覺障礙、口乾、白細胞減少、血小板減少、排尿障礙等不良反應,但發生率低於1%。
羅諾昔康的用法用量
1.每次4mg,每天3次。
2.肌內注射:每次8mg,有些病例在術後第一天可能需要另加8mg,當天最大劑量為24mg。其後的劑量為每次8mg,每天1~2次。每天劑量不應超過16mg。
3.靜脈注射:同肌內注射項。
藥物相互作用
1.阿侖磷酸鈉導致上消化道不良反應的發生率較小,可與羅諾昔康合用。但因兩者都有一定的胃腸道刺激作用,因此合用時仍應謹慎。
2.羅諾昔康與酮洛酸合用時,對胃腸道的刺激作用增加,導致胃腸道不良反應增加,可能出現消化性潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔。
3.羅諾昔康與茴茚二酮、雙香豆素、依替貝肽、華法林等合用時,出血的危險性增加。
4.羅諾昔康與鈣通道阻滯藥合用,胃腸道出血的危險性增加。
5.西咪替丁可減少羅諾昔康的代謝,使羅諾昔康的血清濃度升高。
6.羅諾昔康與環孢素合用時,發生環孢素中毒(腎功能障礙、膽汁淤積、感覺異常)的危險性增加。
7.羅諾昔康與地高辛合用時,地高辛的清除率減少,中毒的危險性增加,可能出現噁心、嘔吐、心律失常等現象。
8.羅諾昔康與左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星合用時,發生驚厥的危險性增加。
9.羅諾昔康與血管緊張素轉換酶抑制藥合用時,後者的降壓和促尿鈉排泄作用降低。
10.羅諾昔康可使袢利尿藥的利尿和降壓作用降低。
11.羅諾昔康與β-腎上腺素受體阻斷藥合用時,因擴張血管的腎性前列腺素的生成減少,後者降壓作用降低。
12.有實驗指出,羅諾昔康與醋硝香豆素合用時,未發現後者的藥動學或抗凝活性出現引起臨床效應的改變。
專家點評
羅諾昔康為非類固醇抗炎鎮痛藥。具有強力鎮痛和抗炎活性,能抑制關節炎性骨質破壞。未見誘變性、致癌性現象。羅諾昔康鎮痛作用強、不良反應較輕微,耐受性較好。