羅諾昔康

羅諾昔康(Lornoxicam)是一劑神經系統藥物,主要用於風濕性和類風濕性關節炎、增生性骨關節病,也用於神經炎、神經痛、急性痛風、術後疼痛等。

藥品名稱

羅諾昔康

英文名稱

Lornoxicam

別名

氯諾昔康;可塞風;Xafon

分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

劑型

1.4mg,8mg;

2.注射劑:8mg(2ml)。

羅諾昔康的藥理作用

1.通過抑制環氧化酶(COX)活性進而抑制前列腺素合成。但羅諾昔康並不抑制5-脂質氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5-脂質氧化酶途徑分流。

2.激活阿片神經肽系統,發揮中樞鎮痛作用。羅諾昔康抑制環氧酶的作用比替諾昔康、吲哚美辛、雙氯芬酸強100倍,抑制炎症疼痛的作用比替諾昔康強10倍,對5-脂氧化酶途徑的作用較弱。羅諾昔康鎮痛作用較強,不良反應較輕微,耐受性較好。

羅諾昔康的藥代動力學

口服羅諾昔康治療牙痛時2h即達最大效應,口服治療骨關節炎、類風濕關節炎時7~14天達最大效應。單次口服治療牙痛時藥效持續8h。口服控釋製劑的達峰時間為1.6~3h,口服溶液的達峰時間為0.5h。肌內注射的生物利用度為87%。總蛋白結合率為99.7%。主要分布在滑膜液中,分布容積為0.1~0.2L/kg。主要在肝臟中代謝,可經羥基化代謝為5-羥基羅諾昔康(無活性),其他代謝途徑尚不清楚。約42%經腎排泄,主要為代謝產物,尿中沒有發現藥物原形。50%經糞便排泄。清除半衰期為4h,5-羥基羅諾昔康的清除半衰期為11h。

羅諾昔康的適應證

主要用於風濕性和類風濕性關節炎、增生性骨關節病,也用於神經炎、神經痛、急性痛風、術後疼痛等。

羅諾昔康的禁忌證

1.對羅諾昔康過敏者;

2.對其他非甾體類抗炎藥過敏者;

3.有出血傾向、凝血障礙或止血功能不全者。

4.急性胃腸道出血或急性胃、腸潰瘍患者;

5.中重度腎功能受損者;

6.腦出血或疑有腦出血者;

7.大量失血或脫水者;

8.肝功嚴重受損者;

9.心功能嚴重受損者;

10.妊娠和哺乳婦女。

注意事項

1.(1)肝、腎功能受損者;(2)有胃腸道出血或十二指腸潰瘍病史者;(3)骨髓抑制者;(4)高血壓患者;(5)因體液瀦留或水腫而加重的心臟病患者。

2.羅諾昔康注射用粉針劑使用前套用隨藥提供的注射用水溶解,肌內注射時間應大於5秒,靜脈注射時間大於15秒。

羅諾昔康的不良反應

可引起胃痛、噁心、嘔吐、眩暈、嗜睡、頭痛、皮膚潮紅或注射部位疼痛、發熱、刺痛等,這些不良反應的發生率約為1%~10%。尚可能出現胃腸脹氣、躁動、消化不良、腹瀉、血壓增高、心悸、寒戰、多汗、味覺障礙、口乾、白細胞減少、血小板減少、排尿障礙等不良反應,但發生率低於1%。

羅諾昔康的用法用量

1.每次4mg,每天3次。

2.肌內注射:每次8mg,有些病例在術後第一天可能需要另加8mg,當天最大劑量為24mg。其後的劑量為每次8mg,每天1~2次。每天劑量不應超過16mg。

3.靜脈注射:同肌內注射項。

藥物相互作用

1.阿侖磷酸鈉導致上消化道不良反應的發生率較小,可與羅諾昔康合用。但因兩者都有一定的胃腸道刺激作用,因此合用時仍應謹慎。

2.羅諾昔康與酮洛酸合用時,對胃腸道的刺激作用增加,導致胃腸道不良反應增加,可能出現消化性潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔。

3.羅諾昔康與茴茚二酮、雙香豆素、依替貝肽、華法林等合用時,出血的危險性增加。

4.羅諾昔康與鈣通道阻滯藥合用,胃腸道出血的危險性增加。

5.西咪替丁可減少羅諾昔康的代謝,使羅諾昔康的血清濃度升高。

6.羅諾昔康與環孢素合用時,發生環孢素中毒(腎功能障礙、膽汁淤積、感覺異常)的危險性增加。

7.羅諾昔康與地高辛合用時,地高辛的清除率減少,中毒的危險性增加,可能出現噁心、嘔吐、心律失常等現象。

8.羅諾昔康與左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星合用時,發生驚厥的危險性增加。

9.羅諾昔康與血管緊張素轉換酶抑制藥合用時,後者的降壓和促尿鈉排泄作用降低。

10.羅諾昔康可使袢利尿藥的利尿和降壓作用降低。

11.羅諾昔康與β-腎上腺素受體阻斷藥合用時,因擴張血管的腎性前列腺素的生成減少,後者降壓作用降低。

12.有實驗指出,羅諾昔康與醋硝香豆素合用時,未發現後者的藥動學或抗凝活性出現引起臨床效應的改變。

專家點評

羅諾昔康為非類固醇抗炎鎮痛藥。具有強力鎮痛和抗炎活性,能抑制關節炎性骨質破壞。未見誘變性、致癌性現象。羅諾昔康鎮痛作用強、不良反應較輕微,耐受性較好。

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