特徵
藥理學特徵
瑞美隆(米氮平)是抗抑鬱藥,是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑,可以增強腎上腺素能的神經傳導。它同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體:米氮平的二種鏇光對映體都具有抗抑鬱活性,左鏇體阻斷α2和5-HT2受體,右鏇體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽鹼能作用,對心血管系統無影響。米氮平適用於抑鬱症,對症狀如快感缺乏,精神運動性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及體重減輕均有療效。也可用於其它症狀如:對事物喪失興趣,自殺觀念以及情緒波動(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用藥後一至二周后起效。
藥效學特徵
瑞美隆的活性成分米氮平是作用於中樞的突觸前α2受體拮抗劑,對以增強腎上腺素能的 神經傳導。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調節5一羥色胺的功能。米氮平的二種鏇光對映體都具有抗抑鬱活性,左鏇體阻斷α2和5-HT2受體,右鏇體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽鹼能作用,其治療劑量對心血管系統無影響。
藥代學特徵
口服“米氮平-瑞美隆”片後其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約二小時後血漿 濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時;偶見長達65小時;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合於將服用方式定為每日一次。 血藥濃度在服藥三至四天后達到穩志,此後將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量範圍內,“米氮平-瑞美隆”的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝並在服藥後幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應在,隨後是結合反應。脫甲後的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。
肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
藥代動力學
口服後,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時後血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合於將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩態,此後將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量範圍內,米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝,並在服藥後幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨後是結合反應。脫甲後的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
適應症
[作用與用途] 抑鬱症的發作
服用方法 “米氮平-瑞美隆”片應口服,如有必要可與水同服,應吞服而不應嚼碎。
成人:“米氮平-瑞美隆”治療起始劑量應為每日15毫克,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為每日 15-45mg。
注意事項
肝腎功能不良患者對“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能會降低,此類病人使用“米氮平-瑞美隆”時應注意。
瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期為 20至 40小時,因此該藥適於每日服用一次(最好在臨睡前服用)。該藥也可分次服用(如早晚各一次)。
病人應連續服藥,最好在症狀完全消失四至六個月後再逐漸停藥。當劑量合適時,藥物應在二至四周內有顯著療效。若效果不夠顯著,可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加二至 四周后仍無作用,應停止使用“米氮平-瑞美隆”。
不良反應
由於患抑鬱症的病人常會表現出一些由疾病本身引起的症狀,因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”後所引起的尚無法予以區分。下列是使用瑞英隆期間最常見的副作用:
●食慾增加,體重增加。
●打瞌睡,鎮靜,通常發生在服藥後的前幾周(注意,此時減少劑量並不能減輕副作用,反而會影響其抗抑鬱效果)。
澳大利亞藥物不良反應監測委員會(ADRAC)發布了有關抗抑鬱藥米氮平(mirtazapine)引起的一系列不良反應。
米氮平通過阻斷中樞α2 腎上腺受體促進去甲腎上腺素和5羥色胺釋放。它也是一種H1 拮抗劑,具有鎮靜和微弱的抗膽鹼作用。
從2001年5月至2003年5月, ADRAC共收到253 份與米氮平有關的不良反應報告,報告的常見不良反應有:水腫33例、焦慮24例、肌痛?關節痛24例、鎮靜作用23例、皮膚反應20例、血惡液質15例、驚厥16例等。
報告給ADRAC的嚴重的不良反應是驚厥和血惡液質。16例發生驚厥的患者過去沒有癲癇,8例患者僅服用了米氮平。
報告的血液惡液質包括中性粒細胞減少症?8例,其中1例同時存在血小板減少症、血小板減少症?6例、淋巴細胞減少症1例和全血細胞減少1例。2例出現嗜中性粒細胞減少性發熱。發做時間均在開始服藥後的2個月內。9例報告米氮平是唯一被懷疑的藥物。
在英格蘭進行的一項對超過13000例服用米氮平的患者的處方事件監控 (PEM) 研究發現,在第1個月中,患者最常見的不良反應是嗜睡或鎮靜和不適或倦怠,分別為5.8% 和2.8%,並發現2例血惡液質患者,分別為中性粒細胞減少症和粒細胞缺乏。在該研究中沒有發現驚厥報告。
ADRAC提醒醫師,需要警惕服用米氮平患者出現的血液惡液質跡象(發熱、喉痛、瘀點等)。