基本信息
中文名稱：米各尼醇
中文別名：1-(2-羥乙基)-2-(羥甲基)-3,4,5-哌啶三醇；米格列醇；
英文名稱：Miglitol
英文別名：Seibule; BAY 1099; BAY-m-1099; GLYSET; Plumarol;
CAS號：72432-03-2
分子式：CHNO
分子量：207.22400
精確質量：207.11100
PSA：104.39000
物化性質
外觀與性狀：白色至淡黃色晶體粉末
密度：1.458 g/cm
熔點：114ºC
沸點：453.7ºC at 760 mmHg
閃點：284.3ºC
折射率：1.597
儲存條件：Store in original container in a cool dark place.
相關藥品信息
分類名稱
一級分類：內分泌系統藥物 二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類：
藥品英文名
Miglitol
藥品別名
德賽天、米格尼醇、Glyset
藥物劑型
米格列醇片：25mg/片；50mg/片；100mg/片。15～30℃保存。
藥理作用
本品為第二代糖苷酶抑制藥。本品為小分子化合物，其結構與葡萄糖相似。在食物的消化過程中，α-葡萄糖苷酶(包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖澱粉酶等)可以將食物中的多糖及低聚糖水解為單糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制藥可延緩葡萄糖的生成及吸收，從而緩解糖尿病患者餐後高血糖及其後血糖的急劇變化。本品主要作用於小腸，對結腸內碳水化合物水解影響較小，由未吸收的糖類發酵繼發的胃腸道不良反應較阿卡波糖少見。
藥動學
本品較阿卡波糖更易在小腸吸收，口服給藥的吸收程度隨劑量增加而降低。口服25mg藥物的生物利用度為100%，口服100mg藥物的生物利用度約50%～70%，在更高劑量時吸收可達飽和。其蛋白結合率低於4%，分布容積為0.18L/kg。較少在體內代謝，超過95%以原形自尿液排泄，劑量超過25mg時，由於吸收不完全，可有少量藥物經尿液重吸收。本品半衰期為2h。
適應證
用於治療成人2型糖尿病。
禁忌證
以下患者禁用。1.對本品過敏者。2.糖尿病酮症酸中毒者。3.消化或吸收不良的慢性腸道疾病患者。4.炎性腸病或其他使腸道產氣增加的疾病。5.腸梗阻。6.本品不宜用於兒童。
注意事項
1.本品宜在每次正餐開始時服用。2.發生低血糖時，宜口服葡萄糖，不宜服用蔗糖，因本品可延遲蔗糖吸收。3.在創傷、發熱、感染、手術等應激情況下，本品可能對降低血糖無效，必要時應使用胰島素。4.本品妊娠安全性分級為B級。5.本品排泄至乳汁的濃度很低，對新生兒幾乎沒有影響的可能，但仍建議哺乳期婦女停止用藥。6.用藥期間定期監測血糖，在開始治療時，應監測餐後1h血糖水平。定期監測HbAlc。7.慎用：血清肌酸酐濃度高於2mg/dl患者慎用。
不良反應
1.代謝/內分泌系統：本品可影響糖原代謝，可能抑制肝糖原分解，空腹用藥過量可能發生低血糖。根據本品的作用機制，空腹或餐後單獨使用時都不應引起低血糖，但與磺醯脲類藥物或胰島素聯用，可能導致血糖濃度進一步降低，增加了發生低血糖症的可能。2.消化系統：常見胃腸道反應，腹痛、腹瀉、胃腸脹氣的發生率可能與劑量正相關，繼續治療時，腹痛、腹瀉多可緩解。3.血液：有血清鐵濃度降低、貧血的報導。4.皮膚：皮疹多為一過性。
用法用量
口服給藥，用於2型糖尿病，可單用或與磺醯脲類降糖藥合用。起始劑量為每次25mg，3次/d，個別患者起始時需從1次/d逐漸增加至3次/d。4～8周后可增量至每次50mg，3次/d，服用3個月。在此期間，應測定糖化血紅蛋白(HbAlc)以確定是否需加量至每次100mg，3次/d(最大推薦量)。有研究認為，在25～200mg範圍內，療效隨劑量相應增加，但胃腸道不良反應也相應增加。單獨使用本品的最佳劑量範圍為每次50～100mg，3次/d。
藥物相互作用
1.與活性炭等腸道吸附劑合用，本品療效降低，兩者應避免合用。2.與含澱粉酶、胰酶等可分解糖類的助消化酶劑合用，本品療效降低，應避免合用。3.本品可能使地高辛的血藥濃度降低，兩者合用時應注意監測地高辛血藥濃度。4.本品可使格列本脲的血藥濃度峰值及藥時曲線下面積輕微降低，但該變化無顯著臨床意義。此外，本品與磺醯脲類降糖藥合用，發生低血糖的風險增加，應引起注意。5.本品可使雷尼替丁的生物利用度降低約60%，兩者合用時應注意觀察雷尼替丁療效。6.未見本品與抗酸藥、華法林、硝苯地平有明顯相互作用。
臨床套用
米格列醇臨床研究表明，對於II型糖尿病病人，一日三次給藥，每次50mg，於服藥前（0小時）和服藥後每30分鐘收集血樣至3小時，繪製平均血糖濃度－時間曲線。與對照組相比，服藥後60～90分鐘血糖下降最為顯著，且無不良反應。研究表明，口服50mg的米格列醇與口服300mg阿卡波糖降低餐後高血糖及平均血糖濃度的作用相同。該藥物在體內不被代謝，口服後經尿迅速排出體外。與磺醯脲類及雙胍類藥物相比，毒副作用明顯減少。由於該藥只延緩單糖在腸道中的吸收，並無抑制α－澱粉酶的作用，所以在腸道中不會殘留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖嚴重的腸道副作用。雖然有時會出現較輕微的胃腸道副作用，可採用逐漸增加劑量的方法使其緩解。此外，臨床研究表明，長期口服該藥對泌尿系統、心血管系統、呼吸系統以及血液參數都無明顯影響，因此，老年病人、肝功能或輕度腎功能損傷的病人服用本品不需要調節劑量。
其他信息
米格列醇是德國拜耳製藥公司20世紀90年代初研究開發的一種新型降糖藥，是一種新的小腸α-葡萄糖苷酶抑制劑。米格列醇的結構與葡萄糖相似，能夠可逆地競爭性抑制假單糖α―葡糖苷酶，對小腸絨毛刷緣的α－糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖澱粉酶、麥芽糖酶、異麥芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制劑，且不抑制α－澱粉酶的活性。由於作用機制為可逆競爭性抑制，因而該化合物並不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延緩了葡萄糖的吸收過程，使消化道各區域對葡萄糖的吸收更平均，從而平緩了餐後碳水化合物消化吸收所產生的尖銳血糖峰值。
