磺胺嘧啶片 (SULFADIAZINE TABLETS)

【適用症】
磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由於目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用於敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧苄啶的複方製劑)的適應症為：1.敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。
2.與甲氧苄啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。
3.星形奴卡菌病。
4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。
5.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。
6.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。
【注意事項】
1.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。
3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4.每次服用磺胺嘧啶片時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如套用磺胺嘧啶片療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
5.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
7.由於磺胺嘧啶片在尿中溶解度低，出現結晶尿機會增多。
故一般不推薦用於尿路感染的治療。
8.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
9.由於磺胺嘧啶片能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用磺胺嘧啶片超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
【用法與用量】
1.治療一般感染 成人常用量 口服，一次1g，一日2次，首次劑量加倍。
2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服，按體重一次25～30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。
2.預防流行性腦脊髓膜炎成人常用量 口服，一次1g，一日2次，療程2日。
2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服，每日0.5g，療程2～3日。
【禁忌症】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.小於2個月以下嬰兒禁用。
4.肝、腎功能不良者禁用。
【兒童用藥注意事項】
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.磺胺嘧啶片可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。
2.磺胺嘧啶片可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產生影響。磺胺嘧啶片在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用磺胺嘧啶片。
【老年人用藥注意事項】
老年患者套用磺胺嘧啶片發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
【不良反應】
1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；
也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者套用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。
磺胺嘧啶片所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。
治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。
【藥物相互作用】
1.合用尿鹼化藥可增加磺胺嘧啶片在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替磺胺嘧啶片被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調整劑量，因磺胺嘧啶片可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。
4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥（口服含雌激素者）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。
對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應進行嚴密的監測。
8.與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。
9.接受磺胺嘧啶片治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合時用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與磺胺嘧啶片形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11.磺胺嘧啶片可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12.因磺胺嘧啶片有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時套用。
13.磺吡酮與磺胺嘧啶片合用時可減少磺胺嘧啶片自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整磺胺嘧啶片的劑量。
【藥理】
磺胺嘧啶片屬中效磺胺,對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。磺胺嘧啶片抗菌活性同磺胺甲⑦頡但近年來細菌對磺胺嘧啶片的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。
磺胺類為廣譜抑菌劑。磺胺嘧啶片在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。
【藥物代謝動力學】
磺胺嘧啶片口服後易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70％以上，但吸收較緩慢，給藥後3～6小時血藥濃度達峰值，單次口服2g後游離血藥峰濃度約為30～60mg/L。磺胺嘧啶片在體內分布與磺胺異⑦螄嚳攏可透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎症時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50％，腦膜有炎症時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50％～80％。: 磺胺嘧啶片的消除半衰期在腎功能正常者約為8～13小時，腎功能衰竭者消除半衰期延長，給藥後48～72小時內以原形自尿中排出給藥量的60%～85％。藥物在尿中溶解度低，易發生結晶尿。腹膜透析不能排出磺胺嘧啶片．血液透析僅中等度清除: 磺胺嘧啶片。
磺胺嘧啶片的蛋白結合率為38％～48％。
【用藥過量】
磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。
【拼音名】: HUANG'AN MIDING PIAN
【性狀】: 磺胺嘧啶片為白色或微黃色片；遇光色漸變深。
【貯藏】: 遮光，密封保存。