基本介紹
中文名稱:異丙肌苷肌苷:二甲氨基-2-丙醇4-乙醯氨基苯甲酸鹽(1:3)
英文名稱:Inosinepranobex
英文別名:Inosinepranobex[BAN:JAN];Inosinepranobex;Aviral;Delimmun;INPX;Imunovir;Inosiplex;Isoprinosin;Isoprinosina;Isoprinosine;Isoviral;Methisoprino; NP113;NTP10381; Viruxan;Inosine,compd.with1-(dimethylamino)-2-propanol4-(acetylamino)benzoate(salt)(1:3);Inosine,compoundwith(2-hydroxypropyl)dimethylammoniump-acetamidobenzoate(1:3);Inosine-2-hydroxypropyldimethylammonium4-acetamidobenzoate(1:3);4-acetamidobenzoicacid;9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-3H-purin-6-one;1-dimethylaminopropan-2-ol
CAS號:36703-88-5
EINECS號:253-162-1
藥理學
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異丙肌苷是由肌苷和N,N-二甲氨基丙醇的對乙醯氨基苯甲酸鹽以1:3比例合成的藥物。異丙肌苷的套用範圍包括病毒性疾病和免疫缺陷疾病。其抗病毒作用主要通過提高機體免疫功能發揮。
作用特點
【藥理作用】異丙肌苷主要通過間接提高宿主免疫功能起抗病毒作用,但不能排除某些直接作用。在病毒感染期間T淋巴細胞功能有所降低,異丙肌苷能使免疫抑制狀態得到恢復,在感染細胞內抑制病毒RNA的合成,此外能增強幹擾素的作用。在細胞培養中能抑制DNA病毒(單純皰疹病毒、腺病毒、牛痘病毒),RNA病毒(鼻病毒、甲型及乙型流感病毒、脊髓灰質炎病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒)的繁殖。本品為一種抗病毒藥,除由於其直接的抗病毒作用外,也與其免疫增強作用相關,主要是增強細胞免疫功能。此外,其可增強有比分裂因子所致的增殖,增加抗體的生成,並增加淋巴激活因子的生成。
【套用特點】異丙肌苷使用方便、廣泛,可以與許多藥物同時使用,具有協同作用或相加作用。在粉、散劑、等許多品種藥品中添加該產品,具有明顯提高原有產品療效的作用,同時不干擾原產品的檢測;該產品無種屬特異性,可廣泛在家禽、豬、牛等動物上使用。
使用安全:一是使用該產品後可以提高機體抗體水平,可用於預防常發性的病毒性疾病,可避免由於加強免疫引起的抗體水平過高及疫苗應激反應;二是抗病毒譜廣,毒性小、安全範圍大。
可以與疫苗同時使用,能起到彌補免疫空白期、緩減疫苗應激反應、增強免疫效果的作用。
免疫調節
1.在體外對免疫功能的影響:對靜止的淋巴細胞無作用,但能增強植物血凝素或抗原所觸發的免疫反應,促進T淋巴細胞的分化和增殖,產生殺傷性T淋巴細胞。在體外既可激活TH細胞又可提高T細胞抑制功能,故認為是T細胞的調節劑。可增加淋巴激活素的產生,增強巨噬細胞活性和自然殺傷細胞的功能,提高干擾素的作用。
2.在動物體內對免疫功能的影響:用異丙肌苷治療感染流感病毒的小鼠後,使脾細胞對流感抗原增殖的反應增加3倍,可完全扭轉病毒引起的免疫抑制。
3.對人類免疫功能的作用:接觸流感病毒致病的志願者,用異丙肌苷治療3~6天后,病毒引起的淋巴細胞增殖明顯增加,感染細胞的淋巴毒素亦明顯增加。感染Ⅰ型或Ⅱ型單純皰疹病毒病人用異丙肌苷治療後,外周淋巴細胞在PHA誘導下增加138%;對皰疹抗原的反應,淋巴激活素和淋巴毒素的產生升高63%。
適應症
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2.作為治療劑用於惡性淋巴瘤、骨髓瘤、早期惡性黑素瘤、與手術合用治療食管癌、胃癌、直腸癌、甲狀腺癌術後患者。
代謝動力學
異丙肌苷口服或靜脈給藥後迅速代謝。口服一次量,1h後的血藥濃度達到高峰,而服藥2h後血藥濃度下降到測不出。一次口服後的血漿T1/2為50min,靜注的T1/2僅3min.在動物體內9O%以上的肌苷以尿素和尿酸排泄,其餘以次黃嘌呤、黃嘌呤、腺嘌呤形式排泄,在人類,主要的排泄產物是尿酸。其他代謝產物被氧化或葡萄糖醛酸化後在尿中排泄.因此該藥在體內不會積蓄殘留。毒性研究:動物毒性研究顯示異丙肌苷很易耐受,口服急性半數致死量(LD50)為5-10g/kg,幾種動物腹腔內注射LD50為4-6g/kg。在猴子亞急性和慢性毒性研究亦耐受良好,在2年研究期間.每天劑量增至1.5g/kg,末發現物理或生化改變。在大鼠和白兔致畸、致癌和生殖研究,每天劑量增加至1g/kg時,亦未見異常。對健康人及大量臨床研究,均顯示異丙肌苷不良反應輕微,連續給藥2周至7年,每天劑量從lg到8g,僅在吞咽大量藥片時偶有短暫的噁心。因異丙肌苷的肌苷部分最後轉變為尿酸。可使血清和尿中尿酸短暫升高)。嘌呤代謝,肝功能,血液學參數,均無異常改變。
用量/規格
【用法用量】口服:每次1~1.5g,每日2~3次。
【製劑規格】片劑:0.5g片。
【原料藥規格】 1kg/袋 5kg/袋 25kg/桶
參考用量:混飲3~5g/100kg水;混飼料3~5g/100kg。注射3~5mg
注意事項
1.因該藥的肌苷部分最後轉變為尿酸,可使血清和尿中尿酸短暫升高。注意適當多飲水。
2.用藥前應行細胞免疫功能檢查。
不良反應
1.臨床套用中未見明顯不良反應,僅用大劑量時偶有噁心。對症處理即可。
2.用藥未見肝功能、血液學參數、嘌呤代謝等有異常。
用法用量
口服,每次1~1.5g,每天2~3次。
獸藥配方推薦:推薦該產品與適宜的藥物進行復配治療病毒性疾病,如與氟苯尼考、阿奇黴素等配合治療藍耳病繼發的呼吸道疾病;與喹諾酮類復配用於治療腹瀉病毒繼發的腸毒血症等。該產品還可以與紫椎菊多糖、黃芪多糖等復配用於治療非典型新城疫、禽流感和豬繁殖與呼吸障礙綜合徵,圓環病毒等免疫抑制性疾病。可以與維生素C、黃芪多糖等做成飼料預混劑,用以提高動物機體免疫功能;與板藍根、黃芪、金銀花、連翹、黃芩等中藥配伍製成特效抗病毒藥物等等。抗病毒效果優於利巴韋林和金剛烷胺,增強免疫效果優於聚肌胞,左鏇咪唑和胸腺素等。
參考用量:混飲3~5g/100kg水;混飼料3~5g/100kg。注射3~5mg/kg體重