異丙嗪片口服或注射給藥後吸收快而完全,蛋白結合率高。本品經口服或直腸給藥後起效時間為20分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少.
介紹
拼音名：yibingqinPian
英文名：PromethazineHydrochlorideTablets
書頁號：2000年版二部－603
本品含鹽酸異丙嗪(C17H20N2S.HCl)應為標示量的93.0％～107.0％。
【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色或微黃色。
【鑑別】取本品，除去糖衣，研細，稱取適量（約相當於鹽酸異丙嗪0.2g），加水10ml，振搖使鹽酸異丙嗪溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照鹽酸異丙嗪項下的鑑別試驗，顯相同的反應。【檢查】溶出度取本品，照溶出度測定法（附錄ⅩC第一法），以鹽酸溶液(9→1000)900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液2.5ml，置10ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA）在249nm的波長處測定吸收度，按C17H20N2S.HCl的吸收係數（Ｅ1%1cm）為910計算出每片的溶出量。限度為標示量的80％，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。
含量測定
取本品10片，除去糖衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸異丙嗪12.5mg），置200ml量瓶中，加鹽酸溶液(9→1000)適量，振搖15分鐘使鹽酸異丙嗪溶解，再加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液10ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在249nm的波長處測定吸收度，按C17H20N2S.HCl的吸收係數（Ｅ1%1cm）為910計算，即得。
【類別】同鹽酸異丙嗪。
【規格】(1)12.5mg(2)25mg
【貯藏】遮光，密封保存。
本品化學名稱為：N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽
分子式：C17H20N2S·HCl
分子量：320.89
藥理毒理
異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用於鎮吐,抗暈眩,暈動症以及鎮靜催眠。1.抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。2.止嘔作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。3.抗暈動症作用：可能通過中樞性抗膽鹼性能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷了前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。4.鎮靜催眠作用：有關抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明,可能由於間接降低了腦幹網狀結構激活系統的應激性。
【藥代動力學】口服或注射給藥後吸收快而完全,蛋白結合率高。本品經口服或直腸給藥後起效時間為20分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少。
適應症
1.皮膚黏膜的過敏：適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管舒縮性鼻炎,接觸過敏源或食物而致的過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,皮膚劃痕症.必要時可與腎上腺素合用,作為本藥的輔助劑。2.暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。3.鎮靜、催眠：適用於術前、術後和產科.此外,也可用於減輕成人及兒童的恐懼感,呈淺睡眠狀態。4.噁心、嘔吐的治療：適用於一些麻醉和手術後的噁心、嘔吐，也用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。5.術後疼痛；可與止痛藥合用，作為輔助用藥。
【用法和用量】1.用於防止暈動症時要及早服藥；2.脫水或少尿時用量酌減，以免出現毒性反應；3.口服時，可與食物或牛奶同時服，以減少對胃黏膜的刺激。4.成人常用量：（1）口服：①抗過敏,一次12.5mg,每日4次,飯後及睡前服用,必要時睡前25mg;②止吐,開始時一次25mg,必要時可每4-6小時服12.5-25mg;③抗眩暈,一次25mg,必要時每日2次;④鎮靜催眠,一次25-50mg,必要時增倍.5.小兒常用量：(1)口服：①抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每隔4-6小時一次,
不良反應
異丙嗪屬吩噻類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間套用時可出現噻嗪類常見的副作用。1.增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺、中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。2.用量過大的症狀和體徵有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱，氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈鹼（M）受體效應），肌肉痙攣，尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫（後者屬錐體外系的效應）。3.下列情況持續存在時應予注意：較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、噁心或嘔吐[進行外科手術和（或）並用其他藥物時]，甚至出現黃疸。使用栓劑時可發生直腸燒灼感或刺痛。4.心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
【禁忌】早產兒、新生兒應禁用。
注意事項
1.叉過敏。已知對吩噻類藥高度過敏的病人，也對本品過敏。2.診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。3.列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大症狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品後痰液粘稠，影響排痰，並可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功衰竭，Reye綜合徵（異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆）。4.用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.婦服用本藥後，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此，孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。2.般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性。哺乳期婦女套用本品時需權衡利弊。
【兒童用藥】小於3個月的小兒體內的藥物代謝酶可能不足，不宜套用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，在注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。兒童一次口服75-125mg時，可發生過度興奮、易激動或（和）惡夢等異常。
【老年患者用藥】老年人用本藥易發生頭暈、呆滯、精神錯亂和低血壓。老年人用本藥還易發生錐體外系症狀，不能靜坐（akathisia）和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
【藥物相互作用】1.醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時，可增強異丙嗪或（和）這些藥物的效應，用量要另行調整。2.膽鹼類藥物，尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。3.苄銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時，腎上腺素的α作用可被阻斷，而使β作用占優勢。4.鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性症狀可被掩蓋。
