甲苯磺酸舒他西林

基本信息

通用名:甲苯磺酸舒他西林片
曾用名:本品主要成分為甲苯磺酸舒他西林,其化學稱名為(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙醯胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮
英文名:SULTAMICILLINTOSYLATETABLETS
拼音名:JIABENHUANGSUANSHUTAXILINPIAN
藥品類別:青黴素類
適應症:本品適用於治療敏感細菌引起的下列感染:1.上呼吸道感染:鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。2.下呼吸道感染:支氣管炎、肺炎等。3.泌尿道感染及腎盂腎炎。4.皮膚、軟組織感染。5.淋病。
性狀:白色或類白色片。
藥理毒理:本品口服後,經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,氨苄西林為本品中的殺菌成份,作用於細胞活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制,而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱,是一種競爭性不可逆的β-內醯胺酶抑制劑,它與β-內醯胺類抗生素聯合套用後,能獲得良好的協同作用。本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括:金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青黴素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌,陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等;厭氧菌包括脆弱桿菌。
藥代動力學:本品口服後,在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其克分子比為1:1,其生物利用度相當於等量的舒巴坦,氨苄西林靜脈注射劑的80%,飯後服用不影響其吸收,服用本品後,氨苄西林的最高血清濃度約相當於等量口服氨苄西林的二倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人體內的半衰期(t1/2),分別約為0.75小時、1小時,氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原藥形式經尿液排泄,年老和腎功能不全者,半衰期(t1/2)延長。
用法用量:口服:成人(包括老年人)及體重大於或等於30公斤的兒童常用量每次375~750mg,每天服用2次;兒童:體重小於30公斤者,每日按體重50mg/kg,分2次服用。無論成人或兒童,療程一般為5~14天,必要時可延長,任何由溶血性鏈球菌所引起的感染,療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發生。治療淋病時,可用本品單劑2.25g(6片)口服,加服1g丙磺舒,以延長氨苄西林及舒巴坦血清濃度,疑有梅毒螺旋體合併感染時,在本品使用前應接受暗視野檢查,並最少在四個月內,每月接受血清試驗一次。
不良反應:一般為輕度至中度反應,繼續用藥時,自然消失,預期偶然發生與服用氨苄西林有關的不良反應,偶見:1.消化道反應,如腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐。2.皮疹、瘙癢。3.其它:如瞌睡、鎮靜、疲勞、不適及頭痛等。
禁忌症:對青黴素類藥物過敏者禁用。
注意事項:1.首次使用青黴素類藥物的患者,應首先進行青黴素皮試,對於陽性反應者禁用本品。2.套用本品前,應首先確定患者是否對青黴素過敏,過敏者禁用。3.對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。4.用藥期間若有過敏反應產生,則應停藥,並採取相應措施。5.本品長期套用時,應定期檢查肝、腎、造血系統功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥:由於尚未有孕婦及哺乳期婦女使用的安全性資料,因此,孕婦及哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥:
老年患者用藥:
藥物相互作用:尚不明確。
藥物過量:
有效期:暫定1.5年。
規格:0.375g(按C25H30N4O9S2計算)。
貯藏:密封,在陰涼乾燥處保存。

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