【藥理毒理】藥理作用甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用於治療抑鬱症。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈鹼、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。毒理研究生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/d,其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用,但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示,瑞波西汀可透過胎盤,並在乳汁中分泌。遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
【適應症】用於治療成人抑鬱症。
【用法用量】口服,一次1粒(4mg),一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3粒(12mg),分三次服用。每日最大劑量不得超過3粒(12mg)。
【不良反應】口乾、便秘、多汗、失眠、勃起困難、排尿困難、尿瀦留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。
【禁忌】下列情況應禁用:妊娠、分娩、哺乳期婦女;對本品過敏或對其成分過敏的;肝、腎功能不全患者;有驚厥史者,如癲癇患者;青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困難者;血壓過低(低血壓)患者;心臟病患者,如近期發生心血管意外事件的患者。
【注意事項】1.本品停用7天以內不宜使用MAOI;2.停用MAOI不超過2周者,亦不宜使用本品;3.服用本品後不會立即減輕症狀,通常症狀的改善會在服藥後幾周內出現,因此,即使服藥後沒有立即出現病情好轉也不應停藥,直到服藥幾個月後醫生建議停藥為止;4.堅持每天服藥是十分必要的,但如果錯過一次服藥,可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。
【孕婦哺乳期婦女用藥】動物生殖毒性試驗研究表明,本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響,對大鼠和兔沒有致畸作用,但是大鼠圍產期用藥會使子代存活率下降。因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】老年患者對該藥有較大的個體差異,體內含量增加,劑量不易掌握,目前暫不推薦用於老年病人。
【兒童用藥】不宜使用。
【藥物相互作用】本品主要經CYP3A4同工酶代謝,能減少CYP3A4活性的藥物,如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。本品與下列藥物有協同作用:單胺氧化酶抑制劑如嗎氯貝胺、苯乙肼;選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑:鋰;三環類抗抑鬱劑:丙咪嗪、氯丙嗪;抗心律失常藥:普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌醯胺;抗生素:紅黴素;唑類抗真菌劑:氟康唑、酮康唑;免疫抑制劑:環胞菌素;降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
【藥物過量】本品尚無特殊解救藥,一旦出現過量服藥,應按照藥物過量的一般處理原則進行治療。
【規格】4mg。
【貯藏】密閉,室溫保存