藥品信息
【藥品名稱】甲磺酸瑞波西汀
甲磺酸瑞波西汀【英文名稱】Reboxetine Mesylate【商品名】佐樂辛
【英文別名】(2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholinemesylate
【中文別名】(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
【分子量】409.50
【CAS登錄號】71620-89-8
【適應症】用於治療成人抑鬱，重症抑鬱。
【成分】
本品主要成分為甲磺酸瑞波西汀，其化學名稱為：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽；
結 構式為：
分子式：C19H23NO3·CH4SO3 分子量：409.50
【性狀】
本品為白色或類白色片
適應症
用於治療成人抑鬱症。
用法用量
口服，一次1粒(4mg)，一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過3粒（12mg）。
不良反應
十分常見的不良反應（超過1/10的患者）：
·入睡困難（失眠）；
·口乾；
·便秘；
·多汗。
常見的不良反應（低於1/10的患者）：
·頭痛；
·眩暈；
·心率加快、心悸、血管擴張、直立性低血壓；
·視物模糊；
·厭食或食欲不振、噁心；
·排尿困難或尿瀦留、尿路感染；
·勃起障礙、射精痛或睪丸痛、射精延遲；
·寒戰。
此外，自發報告有躁動、焦慮、易怒、攻擊行為、幻覺、四肢發冷、噁心、嘔吐、感覺異常、血壓上升、雷諾氏現象、過敏性皮炎或皮疹、低鈉血症、睪丸痛。
多數不良反應較輕微，並且通常在前幾周治療後消失。
藥理毒理
藥理作用
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用於治療抑鬱症。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈鹼、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。
毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，並在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
藥代動力學
口服吸收迅速，2小時即達到最高血漿濃度，若同時進食，會使達峰時間延遲2～3小時，但生物利用度不受影響。重複給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服後以原藥形式存在於血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時左右，血漿蛋白結合率約為97%，絕對生物利用度為94%。
對不同年齡組的研究發現，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，並隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的藥物代謝動力學沒有影響。
禁忌
下列情況應禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對本品過敏或對其成份過敏；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；眼壓升高（青光眼）患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）或正在服用降壓藥的患者；心臟病患者，如發生心血管意外事件的患者；曾有過躁狂發作的患者。
注意事項
1.本品停用7天以內不宜使用單胺氧化酶抑制藥（MAOI）。
2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品。
3.服用本品後不會立即減輕症狀，通常症狀的改善會在服藥後幾周內出現，因此，即使服藥後沒有立即出現病情好轉也不應停藥，直到服藥幾個月後醫生建議停藥為止；已有少量患者停用本品後出現戒斷症狀的報告，包括頭痛、頭暈、緊張和噁心（感覺不適）。
4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。
5.本品應在醫生指導下服用，不應擅自提供給其他抑鬱症病人；若有任何不良反應加重或出現新的不良反應，應立即告知醫生。
6.服用本品時不應開車或操作機械，除非確認這些操作是安全的。
【孕婦哺乳期婦女用藥】
本品尚無用於孕婦的臨床資料。動物生殖毒性試驗研究表明，本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響，對大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產期用藥會使子代存活率下降。
本品會少量分泌到乳汁。對嬰兒存在潛在影響的風險。
因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
老年患者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，劑量不易掌握，暫不推薦用於老年病人。
【兒童用藥】
本品禁用於小於18歲的兒童和青少年。未滿18歲的患者接受這一類藥物治療時，發生不良反應的風險增高，如自殺企圖，自殺念頭和敵意（主要是攻擊性、對抗性的行為和憤怒）。
還缺乏對兒童和青少年的生長、成熟、認知和行為發育影響的長期安全性資料。
藥物相互作用
本品主要經CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。
本品與下列藥物可能有相互作用：唑類抗真菌劑，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如紅黴素；用於治療偏頭痛或帕金森氏症的麥角衍生物；單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺、苯乙肼；三環類抗抑鬱劑，如丙咪嗪、氯丙嗪；奈法唑酮；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑，如氟伏沙明；鋰；去鉀利尿劑，如噻嗪類；抗心律失常藥，如普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌醯胺；免疫抑制劑，如環胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
【藥物過量】
服用本品不應過量，過量服用可能出現低血壓、焦慮、高血壓等症狀；如過量服用，請立即就醫。
本品尚無特殊解救藥，一旦出現過量服藥，應按照藥物過量的一般處理原則進行治療。
【規格】
4mg。
【貯藏】
密閉，室溫保存。
【包裝】
鋁塑罩泡包裝，1×12粒/板/盒、1×14粒/板/盒、2×14粒/板/盒。
【有效期】
24個月
治療多動症
因為多動症(應該稱'多動兒童')不是病，所以不有可能指望用藥把它治好，使它'清除'；否則，我們可以大量投藥把它治一治。多動兒童只是某些兒童在自我控制能力方面的發育比力差、比力晚；只能等他(或她)自己慢慢地長好。此刻的要害是，讓他不要因此耽誤了進修以及接受良好教育。如果還沒有上學，可以不必服藥。如果已經上學，能用督促的方法處理完成問題，也不必服藥。否則，可以用藥。藥有兩大類：一是哌甲酯(利太林)；另外一類是去甲腎上腺素受體阻斷劑，如托莫西汀(捷思達)、瑞波西汀(葉洛抒)、以及馬普替林。
腦細胞之間靠神經遞質通通知息。神經遞質有許多種，其中去甲腎上腺素這種神經遞質，與情緒及自我控制能力有關。多動兒童的問題就在於腦細胞之間的去甲腎上腺素神經遞質較少，甚或還會溜回去、不上班，於是自我控制能力就差了，成果是；1)在應該好好坐著聽講的時辰，坐不住，做小動作；2)在應該集中注重的時辰，思想開小差；3)在應該聽取父母或老師的時辰，會不聽輔導、激動任性。
哌甲酯的效用是把神經末端中的所有神經遞質都趕出來上班：'多巴胺'多了，精力就好，不想睏覺；'5羥色胺'多了，情緒就好；'去甲腎上腺素'多了，自我控制能力就高了，多動症表現就會好轉。它往往能在一小時內立竿見影。可是，它的效用只持續4小時，半天之後就沒人'送信'，又回偕老樣，甚或情況反而更壞。而且，如果連續用藥2周，把神經末端中所有的神經遞質全都趕光了，就再也沒有遞質出來送信了，這就是'耐藥'，不靈了。那就必須在周末停藥2天，可是這2天就很成問題了。這個之外，哌甲酯是一種'興奮劑'，是受管制的藥品。
去甲腎上腺素受體阻斷劑的藥物醫理效用是'關後門'，從而增長上班的遞質，發揮效驗。所以不會呈現耐藥現象。可是它們的藥效沒有哌甲酯那樣子乾脆、那樣子快速。馬普替林是一種老藥，本來用以治療抑鬱症，它並不是十分專一地只有阻斷去甲腎上腺素受體的效用，所以副效用較多些。托莫西汀(捷思達)、瑞波西汀(葉洛抒)的藥物醫理效用比力專一，所以副效用較少。托莫西汀是美國產物，本來是抗抑鬱藥，後來經FDA核准，轉而用於多動症。瑞波西汀本來是治療抑鬱症的英國產物，在國內上市的是我國自己的仿製產物，因為它與托莫西汀的藥物醫理性能如出一轍，所以也可用於多動症；究竟證實效驗相同。因為它們不會耐藥，所以不必在周末停用。
