甲撐基

簡介

目的:研究3-(羥基-p-甲磺醯苯甲撐基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧醯胺類化合物的合成及其抗炎活性.方法:以具有COX/5-LOX雙重抑制作用併兼有細胞因子抑制活性的替尼達普為先導物,合成3-(羥基-p-甲磺醯苯甲撐基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧醯胺類化合物.套用二甲苯致小鼠耳腫脹模型和角叉菜膠致大鼠足跖腫脹模型評價其抗炎活性,並考察連續口服給藥對大鼠胃腸道的影響.結果:合成了14個目標物(Ⅰ1-14),其結構經IR、1H NMR和MS和元素分析確證.小鼠耳腫脹模型顯示Ⅰ 5,8,9具有明顯的抗炎活性;角叉菜膠致大鼠足跖腫脹模型顯示Ⅰ 8,9具有較強的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃腸道不良反應,與CMC-Na無明顯差別(P＞0.05),其中Ⅰ 5,8顯著小於雙氯芬酸鈉(P＜0.05)和替尼達普鈉(P＜0.05,P＜0.01).結論:3-(羥基-p-甲磺醯苯甲撐基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧醯胺類化合物具有一定的抗炎活性,胃腸道不良反應較輕.