環丙沙星注射液 (CIPROFLOXACIN INJECTION)

環丙沙星注射液大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 套用環丙沙星注射液時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。 1．尿鹼化劑可減低環丙沙星注射液在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

【適用症】
環丙沙星注射液適用於敏感菌引起的1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關節感染6．皮膚軟組織感染7．敗血症等全身感染
【注意事項】
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2. 環丙沙星注射液大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量，血肌酐清除率小於30ml/分，一次0.2g，每18～24小時1次。
4．套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用環丙沙星注射液時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
成人常用量一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。
療程：1．尿路感染：急性單純性下尿路感染5～7日；複雜性尿路感染7～14日。
2．肺炎和皮膚軟組織感染：7～14日。
3．腸道感染：5～7日。
4．骨和關節感染：4～6周或更長。
5．傷寒：10～14日。
【禁忌症】
對環丙沙星注射液及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
環丙沙星注射液在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但環丙沙星注射液用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
環丙沙星注射液可透過血胎盤屏障；也可分泌至乳汁中，其濃度可接近血藥濃度。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做的研究尚無明確結論。鑒於環丙沙星注射液可引起未成年動物關節病變，故孕婦、哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退，因環丙沙星注射液部分經腎排出，需減量套用。
【不良反應】
1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。
少數患者有光敏反應。
4．偶可發生：(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
【藥物相互作用】
1．尿鹼化劑可減低環丙沙星注射液在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．環丙沙星注射液與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，消除半衰期延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．環孢素與環丙沙星注射液合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．環丙沙星注射液與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少環丙沙星注射液自腎小管分泌約50%，合用時可因環丙沙星注射液血濃度增高而產生毒性。
6．環丙沙星注射液干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2?）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
【藥理】
環丙沙星注射液具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。環丙沙星注射液對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
靜脈滴注環丙沙星注射液0.2g和0.4g後，其血藥峰濃度（Cmax）分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。
廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20～40%，靜脈給藥後排出給藥量的50%～70%，以代謝物形式排出約15%，同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排泄。
【用藥過量】
急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物（< 10%）排出體外。
【拼音名】: HUANBINGSHAXING ZHUSHEYE
【性狀】: 環丙沙星注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光，密閉保存。