環丙沙星注射液 (CIPROFLOXACIN INJECTION)

環丙沙星注射液大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 套用環丙沙星注射液時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 1.尿鹼化劑可減低環丙沙星注射液在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

【適用症】
環丙沙星注射液適用於敏感菌引起的1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染6.皮膚軟組織感染7.敗血症等全身感染
【注意事項】
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2. 環丙沙星注射液大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量,血肌酐清除率小於30ml/分,一次0.2g,每18~24小時1次。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用環丙沙星注射液時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
成人常用量一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。
療程:1.尿路感染:急性單純性下尿路感染5~7日;複雜性尿路感染7~14日。
2.肺炎和皮膚軟組織感染:7~14日。
3.腸道感染:5~7日。
4.骨和關節感染:4~6周或更長。
5.傷寒:10~14日。
【禁忌症】
對環丙沙星注射液及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
環丙沙星注射液在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但環丙沙星注射液用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
環丙沙星注射液可透過血胎盤屏障;也可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做的研究尚無明確結論。鑒於環丙沙星注射液可引起未成年動物關節病變,故孕婦、哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因環丙沙星注射液部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。
少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低環丙沙星注射液在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.環丙沙星注射液與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.環孢素與環丙沙星注射液合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.環丙沙星注射液與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少環丙沙星注射液自腎小管分泌約50%,合用時可因環丙沙星注射液血濃度增高而產生毒性。
6.環丙沙星注射液干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
【藥理】
環丙沙星注射液具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。環丙沙星注射液對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 環丙沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
靜脈滴注環丙沙星注射液0.2g和0.4g後,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。
廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%,靜脈給藥後排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約15%,同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排泄。
【用藥過量】
急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物(< 10%)排出體外。
【拼音名】: HUANBINGSHAXING ZHUSHEYE
【性狀】: 環丙沙星注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。

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