珠氯噻醇

珠氯噻醇

珠氯噻醇功效主治是急性和慢性精神分裂症及其它精神病,尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等症狀。躁狂抑鬱症的躁狂相。伴有精神運動性活動過度、激越、暴力和其它行為紊亂的精神發育遲滯。伴有偏執觀念、意識錯亂和/或定向障礙或行為紊亂的老年性痴呆。

中文名稱:珠氯噻醇
英文名稱:Zuclopenthixol
英文別名:Zuclopenthixol [INN:BAN]; (Z)-4-(3-(2-Chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl)-1-piperazineethanol; Clopentixol cis-(Z)-; UNII-47ISU063SG; Zuclopenthixolum; Zuclopenthixolum [Latin]; Zuclopentixol; Zuclopentixol [Spanish]
CAS RN:53772-83-1
EINECS:258-758-5
分 子 式:C22H25CLN2OS
分 子 量:400.965

臨床研究

【功效主治】 急性和慢性精神分裂症及其它精神病,尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等症狀。躁狂抑鬱症的躁狂相。伴有精神運動性活動過度、激越、暴力和其它行為紊亂的精神發育遲滯。伴有偏執觀念、意識錯亂和/或定向障礙或行為紊亂的老年性痴呆。 【化學成分】 珠氯噻醇【藥理作用】 藥理作用:本品是一種硫雜蒽衍生物,具有顯著的抗精神病作用和特異的鎮靜作用。可產生短時劑量依賴性的鎮靜作用,但這種最初的非特異性的鎮靜作用對急性期/亞急性期的精神病是有益的,且患者很快會對這種鎮靜作用產生耐受。抗精神病藥的作用一般與其對多巴胺受體的阻斷作用有關,因為其它神經遞質系統也受到了影響,故阻斷多巴胺受體可能引發一系列鏈式反應。本品的特異性鎮靜作用對具有激越、不安、敵意或攻擊症狀的精神患者特別有用。對維持治療的精神病人,特別是口服給藥困難的病人,使用本品的長效製劑繼續治療的效果更佳,長效製劑只需每隔2-4周肌肉注射1次。毒理研究:本品的急性毒性低。在慢性毒性的研究中,未發現在治療劑量下的慢性毒性。生殖毒性:根據對本品生殖毒性的研究資料,育齡婦女使用本品時無特別需要注意的毒性。但在對大鼠的圍產期/出生後的研究中,5-15 mg/kg/日的劑量會導致死產增加,幼仔存活率降低和幼仔發育延遲。但臨床顯著性尚不明確,而且對幼仔的作用可能是由於忽視了藥物劑量的控制而使藥物的劑量對母體產生了毒性。本品無致突變性和致癌性。
【藥物相互作用】 珠氯噻醇可增強酒精的鎮靜作用、巴比妥類藥物及其它中樞神經系統抑制劑的作用。神經阻滯劑可增強或減弱降壓藥的療效 ;減弱胍乙啶或類似藥物的降壓作用。神經阻滯劑與鋰鹽合用有增加神經毒性的危險。三環類抗抑鬱劑和神經阻滯劑抑制彼此的代謝。珠氯噻醇能減弱左鏇多巴和腎上腺素類藥物的作用。胃復安和驅蛔靈合用可增加出現錐體外系症狀的危險性。因珠氯噻醇部分經CYP 2D6代謝,與已知抑制該酶的藥物合用可降低珠氯噻醇的清除率。
【禁忌症】 循環衰竭 ;任何原因(急性酒精、巴比妥、阿片中毒)引起的中樞神經系統抑鬱 ;昏迷狀態 ;血液惡液質 ;嗜鉻細胞瘤,以及對本品中任何成份過敏者禁用。
【用法用量】 1.成年人: 應按病情調節每個病人的劑量。一般情況下應從小劑量開始,根據病人的反應儘快地增加到最佳劑量。維持劑量多為單劑量睡前給藥。2.老年患者:起始劑量通常在每日2-6 mg之間。劑量可增加到每日10-20 mg。3.急性精神分裂症和其它急性精神病、嚴重的急性激越狀態和躁狂 :口服給藥通常每日10-50 mg。對於中度到重度病例,開始按每日20 mg增加,如必要,可按每2-3日增加10-20 mg,達到每日75 mg或更高。最大劑量為每日150 mg。4.慢性精神分裂症及其它慢性精神病 :口服給藥的維持劑量為每日20-40 mg。5.有激越症狀的精神發育遲滯患者 :口服給藥的每日劑量為6-20 mg,必要時可增加到每日25-40 mg。6.有激越和意識錯亂症狀的老年性痴呆患者 :口服給藥的每日劑量為2-6 mg(最好晚上服用)。必要時劑量可增加至每日10-20 mg。7.腎功能下降的患者 :可按常規劑量用藥。8.肝功能下降的患者 :謹慎用藥,如果可能,建議測定血藥濃度。

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