藥理與適用症
潑尼松醋酸酯為人工合成的糖皮質激素,其作用基本與氫化可的松相同。具有抗炎和抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管和細胞膜的通透性,減少炎性滲出、抑制炎症介質如緩激肽、組胺及慢反應物質的釋放,緩解炎症反應;促進蛋白質分解而轉變為糖,減少葡萄糖的利用,使肝糖原增加,血糖升高,並可導致糖尿;能增加胃酸分泌,增進食慾;具有抗毒和免疫抑制及抗休克作用;其抗炎作用和糖代謝作用比氫化可的松強3.5倍;水、鹽代謝作用較小,水、鈉瀦留和排鉀作用比可的松小。
潑尼松醋酸酯口服易吸收,但需在肝中代謝,將11-位酮基還原成11-位羥基才能發揮作用。血漿蛋白結合率約70%,T1/2約200分鐘。
潑尼松醋酸酯主要用於嚴重的變態反應性疾病(如支氣管哮喘、剝脫性皮炎、血管神經性水腫);膠原性疾病;風濕病、腎病綜合徵、自身免疫性疾病(溶血性貧血、血小板’減少性紫癜);器官移植排斥反應;非實體瘤(急性白血病、惡性淋巴瘤);重症肌無力、腎上腺皮質功能紊亂等。
注意事項
長期套用潑尼松醋酸酯的患者,在手術時及術後3—4天內,常須增加劑量,以防皮質功能不全。
1.一般外科病人不宜用,以免影響傷口癒合。潑尼松醋酸酯需經肝臟轉化為氫化潑尼松後才能發揮作用。
2.肝功能不全者不宜用。因其鹽皮質激素作用很弱,
3.不適用於原發性腎上腺皮質功能不足的患者。
用法與用量
1.補充替代療法:口服,每日5—15mg,早晨起床後服2/3,下午服1/3。
2.抗炎:口服,每日5—60mg,劑量視病情和病種而定。長期用藥可採用隔日一次療法,以減少副作用。
性狀
潑尼松醋酸酯為白色或幾乎白色的結晶性粉末,無臭,味苦。潑尼松醋酸酯11mg相當於潑尼松10mg。易溶於氯仿(1:6),乙醇(1:120)、無水乙醇(1:160),不溶於水。
包裝
酯酸潑尼松片:5mg/片。
酯酸潑尼松眼膏:0.5%。