成份
化學名稱：(1S ，2R，18R，19R，22S，25R，40S)-50-[2-O-(3-氨基-2，3，6-三去氧-3-C-甲基-α-L-吡喃來蘇糖基)-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-22-氨基甲醯甲基-5，15-二氯-2，8，32，35，37-五羥基-19-{(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊醯胺基}-20，23，26，42，44-五氧代-7，13-二氧雜-21，24，27，41，43-五氮雜八環 [26.14.2.23，6.214，17.18，12.129，33.010，25.034，39] 五十(碳)-3，5，8，10，12 (50) ，14，16，29，31，33 (49) ，34，36，38，45，47-十五烯-40-羧酸單鹽酸鹽
化學結構式：
注射用鹽酸萬古黴素分子式：CHClNOHCl
分子量：1486
性狀
本品為白色粉末或凍乾之塊狀物。
適應症
本品適用於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細菌所致的感染：敗血症、感染性心內膜炎、骨髓炎、關節炎、灼傷、手術創傷等淺表性繼發感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。
規格
500mg/瓶
用法用量
通常用鹽酸萬古黴素每天2g（效價），可分為每6小時500mg或每12小時1g，每次靜滴在60分鐘以上，可根據年齡、體重、症狀適量增減。老年人每12小時500mg或每24小時1g，每次靜滴在60分鐘以上。兒童、嬰兒每天40mg/kg，分2-4次靜滴，每次靜滴在60分鐘以上。新生兒每次給藥量10-15mg/kg，出生一周內的新生兒每12小時給藥一次，出生一周至一月新生兒每8小時給藥一次，每次靜滴在60分鐘以上。
配製方法為在含有本品0.5g的小瓶中加入10mL注射用水溶解，在以至少100mL的生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋，靜滴時間在60分鐘以上。
不良反應
報審時在進行安全性評價的107例對象中，發現其臨床檢查值有異常變化的副作用33例（30.8%），再審結束時在進行安全性評價的3009例對象中，發現其臨床檢查值有異常變化的副作用404例（13.43%）。
（副作用的發生頻率根據報審、再審結束時的數據及我公司的研究報告等）
重大副作用：
1）休克、過敏樣症狀（少於0.1%）：因為可產生休克、過敏樣症狀（呼吸困難、全身潮紅、浮腫等），所以應留心觀察，若出現症狀則停止給藥，採取適當處理措施。
2）急性腎功能不全（0.5%），間質性腎炎（頻率不明）：因可出現急性腎功能不全，間質性腎炎等重要的腎功能損害，所以有必要進行定期檢查，若出現異常最好停止給藥，若必須繼續用藥，則應減低藥量慎重給藥。
3）多種血細胞減少（少於0.1%）、無粒細胞血症、血少板減少（頻率不明）：因可出現再障、無粒細胞血症、血少板減少，若發現異常則停止給藥，採取適當處理措施。
4）皮膚黏膜綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合徵）、脫落性皮炎（頻率不明）：因可出現皮膚黏膜綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合徵）、脫落性皮炎，所以應留心觀察，若出現此種症狀則停止給藥，採取適當處理措施。
5）第8腦神經損傷（少於0.1%）：因可出現眩暈、耳鳴、聽力底下等第8腦神經損傷症狀，所以有必要進行聽力檢查，而且若上述症狀出現最好停止給藥，若必須繼續用藥，則應慎重給藥。
6）偽膜性大腸炎（頻率不明）：因可出現伴有血便的偽膜性大腸炎等嚴重的腸炎，所以在出現腹痛、腹瀉症狀時停止給藥，採取適當處理措施。
7）肝功能損害、黃疸（頻率不明）：因可出現AST（GOT）、ALT（GPT）、AFP的上升，黃疸，所以有必要進行定期檢查，若出現異常應停止給藥，採取適當處理措施。
其他副作用：
注射用鹽酸萬古黴素禁忌
對本品有既往過敏性休克史的患者禁用。
下列患者原則不予給藥，若有特殊需要需慎重：
1、對本品及糖肽類抗生素、氨基糖苷類抗生素有既往過敏史患者。
2、因糖肽類抗生素、氨基糖苷類抗生素所致耳聾及其他耳聾患者（可使耳聾加重）。
下列患者應慎重給藥：
1、腎功能損害患者（因排泄延遲，藥物蓄積所以應監測血中藥物濃度慎重給藥，參見藥物動態項）
2、肝功能損害患者（可加重功能損害）
3、老年患者（參見5.老年患者用藥，藥物動態項）
4、低出生體重兒、新生兒（參見7.兒童用藥，藥物動態項）
注意事項
基本注意事項
1、本品對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌所致感染明確有效，但對葡萄球菌腸炎非口服用藥，其有效性尚未明確。
2、用藥期間希望能監測血藥濃度
有關用法和用量：
1、快速推注或短時內靜滴本藥可使組胺釋放出現紅人綜合徵（面部、頸軀幹紅斑性充血、瘙癢等）、低血壓等副作用，所以每次靜滴應在60分鐘以上。
2、腎功能損害及老年患者應調節用藥量和用藥間隔，監測血中藥物濃度慎重給藥（參見1.慎重給藥、5.老年人用藥，藥物動態）
3、為防止使用本藥後產生耐藥菌，原則上應明確細菌的敏感性，治療時應在必要的最小期間內用藥使用上的注意。
配藥：目前已明確本品與下列注射劑混合使用引起藥物變化，所以不能混注。與氨茶鹼、5-氟尿嘧啶混合後可引起外觀改變，時間延長藥物效價可顯著降低。
給藥：
1、因可引起血栓性靜脈炎，所以應十分注意藥液的濃度和靜滴的速度，再次靜滴時應更換靜滴部位。
2、藥液滲漏於血管外可引起壞死，所以在給藥時應慎重，不要滲漏於血管外。
給藥途徑：肌肉內注射可伴有疼痛，所以不能肌注。
其他注意事項：國外有快速靜滴本藥引起心跳停止的報導。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和懷疑妊娠的婦女，妊娠給藥相關的安全性尚未明確。哺乳母親應避免給藥，若必須給藥則應停止哺乳（本藥可排於母乳中）。
兒童用藥
少兒腎臟處於發育階段，特別是低出生體重兒、新生兒，其血中藥物半衰期延長，血藥高濃度持續時間長，所以應監測血藥濃度，慎重給藥。
老年用藥
老年人由於腎功能減弱，給藥前和給藥中應檢查腎功能，根據腎功能減弱的程度調節用藥量和用藥間隔，檢測血藥濃度，慎重給藥。
藥物相互作用
注射用鹽酸萬古黴素藥物過量
症狀：可出現急性腎功能不全等腎臟損害。耳聾等第8腦神經損害等症狀。
處理：有使用HPM進行血液透析後血藥濃度下降的報導。
藥理毒理
抗菌作用：在體外藥敏實驗中，萬古黴素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）有效，與其他種類的抗菌藥物無交叉耐藥，另外用MRSA在試管內進行傳代培養試驗其對萬古黴素的誘導耐藥性也很低。在體外藥敏實驗中，萬古黴素對革蘭陰性菌無效。
作用機制：萬古黴素能夠抑制細菌細胞壁的合成，具有殺菌作用，另外還可以改變細菌細胞膜的通透性，阻礙細菌RNA的合成。
藥代動力學
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素
注射用鹽酸萬古黴素血中濃度監測：為確保藥物有效性，避免副作用的產生，對長期使用本藥患者、低出生體重兒、新生兒和幼兒、與可引起腎、聽力損害的藥物（氨基糖苷類抗生素等）聯用的患者最好能夠監測其血藥濃度。靜滴結束1-2小時後血中濃度為25-40μg/mL，最低血藥濃度（谷間值，下次給藥前值）不要超過10μg/mL，有報導指出靜滴結束1-2小時後血中濃度為60-80μg/mL以上，最低血藥濃度持續超過30μg/mL以上，可出現腎、聽力損害等副作用。
腎功能損害患者的給藥：腎功能損害患者同健康人相比。血中藥物濃度的半衰期延長，有必要對其用藥量加以修正，從圖1根據肌酐清除率可計算出給藥量的修正值。
血中濃度：
(1)健康成年人（靜滴時血漿中藥物濃度和藥代動力參數）
(2)兒童患者（靜滴時血漿中藥物濃度和藥代動力參數）
(3)低出生體重兒患者（藥代動力參數）
低出生體重兒，特別是體重1000g以下的超低出生體重兒其半衰期明顯延長。
(4)老年人（靜滴時血漿中藥物濃度和藥代動力參數）
(5)腎功能損害患者（靜滴時血漿中藥物濃度和藥代動力參數）
腎功能減弱會伴有半衰期延長。AUC增高，所以有必要根據腎功能損害的程度調節給藥量和給藥間隔。
分布：本品能滲透進入骨髓、骨組織、關節液和腹水中，另外腦膜炎時本品也能滲透進入腦脊液。
代謝：靜滴後72小時90%以上本藥未經變化從尿中排出，本品的代謝產物不明。
排泄：本品主要經腎小球濾過排出，健康成年人以500mg（效價）、1.0g（效價）（各n=6）經60分鐘靜滴後其累積尿中排泄率在靜滴結束後24小時約為給藥量的85%，靜滴後72小時為給藥量的90%以上，總的清除率為10mL/min。
其他：血清蛋白結合率：健康成年人以1.0g（效價）本品靜滴時用離心濾過法測定其血清蛋白結合率為34.3%。
貯藏
室溫(1至30℃)下保存，配製後的溶液應儘早使用，若必須保存，則可保存於室溫、冰櫃內，在24小時內使用。
包裝
1瓶/盒；10小盒/大盒。
有效期
24個月
執行標準
JX20020308
