成份：
鹽酸甲碸黴素甘氨酸酯主要組成成分 本品主要成份為鹽酸甲碸黴素甘氨酸酯。無輔料。
化學名稱：[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺醯基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙醯胺甘氨酸酯鹽酸鹽。
【分子式】CHCNOS.HCl
【分子量】449.73
性狀：
本品為白色或類白色的凍乾塊狀物或粉末。
適應症
用於敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
用法用量
肌肉、靜脈注射或靜脈滴注。每日1g，分1 2次注射。肌肉注射時每次500mg，用0.9%氯化鈉注射液3 5ml溶解後使用；靜脈注射時每次1g，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後使用；靜脈滴注時每次1g，用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液50ml —100ml溶解後使用。
不良反應
在總共5943例中，有269例(4.53%)的不良反應報告。 1、由靜脈注射引起的休克( 0.1%)。頭暈在0.1-5%之間。因此，要注意注射的劑量，並儘量減慢注射速度。 2、本品亦可引起造血系統的毒性反應，可發生再生障礙性貧血、紅細胞生成抑制、白細胞和血小板減少，應進行充分的血液檢查，當確認血液出現異常時，立即中止用藥。 3、可發生腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等消化道反應及肝功能損害，其發生率在10%以下。 4、可出現過敏反應或皮疹，一旦出現症狀或血液檢查出現異常應立即中止使用。 5、早產兒及新生兒中尚未發現有 灰嬰綜合症 者。僅有個別報導有出現短暫性皮膚和面色蒼白。 6、有時會出現末梢性神經炎，需進行細緻的觀察。 7、中樞神經系統反應主要表現為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經炎。有神經系統病變者長期接受甲碸黴素治療，會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等症狀。腳部症狀較手更為嚴重，停藥後可改善，但不能完全恢復。
禁忌
1、造血機能低下的患者。 2、使用有可能引起骨髓抑制藥物的患者。 3、對本品任一成份過敏的患者。
注意事項
1、有時會出現嚴重的血液障礙，患者在套用過程中應經常定期檢查周圍血象，長期治療者尚須查網織細胞計數，以及時發現血液系統不良反應。 2、妊娠期，尤其是妊娠後期婦女及新生兒應儘量避免使用。 3、腎功能不全者應慎重給藥，並適當減量套用。 4、本品應儘量短期使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
1.孕婦用藥應權衡利弊。
2.哺乳期婦女和懷孕末期的婦女，有用藥必要時，應考慮乳汁對受乳兒童及胎兒的影響。
兒童用藥：
因類似化合物氯黴素可引起“灰嬰綜合症”，因此兒童最好不要用此藥。
老年用藥：
由於該藥由腎臟排除，老年患者往往腎功能低下，會出現血藥濃度持續較高現象，因此有時會出現嚴重的血液障礙情況，此類患者不宜用藥。
藥物相互作用：
與鹼性藥物配合使用有時會出現結晶現象，儘量避免合用。
不能和碳酸鉀、氫化考的松鈉琥珀酸鹽和羥孕甾二酮琥珀酸酯合用。
藥理毒理：
藥理作用：
藥效學：本品為新型醯胺類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲碸黴素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
國內MIC測定結果：臨床試驗中共分離到215株病原菌，其中存活211株。通過對存活菌株MIC測定，結果顯示甲碸黴素對本臨床研究中分離出的病原菌有良好的抗菌活性。其中對肺炎鏈球菌的MIC90為1.0。對革蘭氏陰性桿菌也有較強的抗菌活性，其中對流感嗜血桿菌的MIC90為0.5，陰溝腸桿菌、卡他莫拉菌的MIC90為2.0，大腸桿菌、奇異變形桿菌的MIC90分別為2.0、4.0。甲碸黴素的抗菌作用機制是它能影響和抑制致病菌的生理代謝過程，通過與細菌體核心糖體50s亞基的結合，抑制肽醯基轉移酶和肽鏈的延長，能特異地阻止mRNA與核糖體結合，阻斷細菌蛋白質的合成，故此類抗生素與臨床常用的其它類抗生素無交叉耐藥性，且具有較寬的抗菌譜。
甲碸黴素甘氨酸酯(TAP-G)為甲碸黴素的注射劑，其在體內能迅速水解釋放出甲碸黴素而發揮抗菌活性。
藥代動力學：
據國外文獻報導：
吸收：甲碸黴素無論是口服或是注射給藥後均能迅速而完全的吸收，高峰血藥濃度在口服後2小時，肌肉注射後一小時內達到。正常人口服，肌注及靜注500mg後的高峰血藥濃度分別為4.7和9μg/ml以上，以後緩慢下降，肌注半衰期為小1.5小時，靜注約35分鐘。每6-8小時給藥一次體內無明顯積蓄現象。
分布：血清蛋白結合率為10%-20%，全身給藥後可迅速分布到全身各組織中，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，在腎和肝中的含量比同劑量的氯黴素約高3-4倍，在腦組織中也可達一定濃度。分布實驗的研究結果顯示，甲碸黴素在腎及肝中的濃度高於血漿，而腦中的濃度可能忽略。
代謝和排泄：甲碸黴素以原形經腎排泄，由腎小球濾過，部分則由腎小管分泌；本品也可以原形自膽汁排出，由於甲碸黴素存在肝腸循環，故膽汁中的濃度較高。24小時尿排出給藥量的70%到90%，成人口服0.5g，12小時後尿藥濃度可達400μg/ml，腎功能減退時尿中排出量即顯著減少。
貯藏：
密閉，陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝：
管制抗生素瓶裝．
0.5g 1瓶/盒：
1.0g 1瓶/盒。
有效期：
24個月
