說明書
【通用名稱】注射用鹽酸氯普魯卡因
【英文名稱】
【成份】鹽酸氯普魯卡因。
【性狀】本品為類白色疏鬆塊狀物。可溶於水。
【作用類別】
【藥理毒理】鹽酸氯普魯卡因屬苯甲酸酯類的局部麻醉藥。它可能通過提高神經產生電衝動的閾值和減慢神經衝動的生成速度及降低動作電位的生成率，阻礙神經衝動的產生和傳遞而起作用。和其它局麻藥一樣，本品全身吸收後，可產生心血管和中樞神經系統的影響。血藥濃度在正常治療劑量內，對心肌傳導性、興奮性、收縮力和周圍血管阻力的影響很小，但是，在中毒血藥濃度時，可明顯抑制心肌的傳導和興奮，甚至導致房室傳導阻滯和心跳停止。在中毒血藥濃度時，可抑制心肌收縮，周圍血管擴張，導致心臟輸出量減少，動脈壓降低，還可引起中樞神經系統的興奮或抑制或兩者兼有。尚未在動物上進行鹽酸氯普魯卡因的長期潛在致癌性和生殖毒性試驗以評價本品的致突變性或對生育力的損害，也未進行本品對動物生殖功能影響的研究。本品給予懷孕婦女，是否引起胎兒損傷或影響生殖能力尚不清楚，所以只有明確需要時才能給予懷孕婦女，但是不排除本品在產程中作為產科麻醉使用。
【藥代動力學】局麻藥全身吸收的速率取決於所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度，還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6～12分鐘)，麻醉持續時間達60分鐘，由於給藥的劑量和途徑不同，作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿pH的因素、腎血流量、給藥途徑和病人的年齡，都能顯著改變局麻藥的藥代動力學參數。體外試驗氯普魯卡因的血漿半衰期成人男性為21±2秒，女性為25±1秒，新生兒為43±2秒。局麻藥分布於機體各組織的多少，也受給藥途徑的影響，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、腦，具有較高的濃度。氯普魯卡因在血漿中被假膽鹼酯酶迅速代謝，使其酯鍵水解，水解後產生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普魯卡因及其代謝產物主要經腎臟排泄，尿量和影響尿pH的因素影響其尿排泄。
【適應症】臨床用於浸潤麻醉、神經阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸潤麻醉和外周神經阻滯麻醉用1%或2%溶液，骶管及硬膜外麻醉用2%或3%溶液。
【用法和用量】本品可一次注射或通過留置的導管持續套用。其套用劑量隨著麻醉方法、麻醉區域的血管分布狀態、需要麻醉的深度和肌肉鬆弛的程度、期望的麻醉時間和病人的身體狀況等而不同。應該用產生期望結果所需的最小劑量和濃度。兒童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者劑量應減小。推薦最大安全劑量：加入腎上腺素(1：200000)時，一次最大劑量為14mg/kg，總劑量不超過1000mg；不加入腎上腺素時，一次最大劑量為11mg/kg，總劑量不超過800mg。當進行骶尾部和腰部硬膜外麻醉時，為防止誤入蛛網膜下腔所致的不良反應，推薦以下方法：1.在引起完全阻斷前，採用適當的試驗劑量(3%鹽酸氯普魯卡因注射液3ml或2%注射液5ml)。若因病人移動而導致硬膜外導管移出須再次置管，則應重複試驗劑量。每次試驗劑量套用後，應給予足夠的起效時間。2.應避免大劑量的局麻藥注射液經導管一次快速注入，在可能的情況下，可將一次劑量分幾次給更為安全。3.在已知大劑量的局麻藥注射液注入蛛網膜下腔的情況下，經適當的復甦後，如果導管在位，可考慮通過硬膜外導管抽出適量的腦脊液（例如10ml）回收藥物。
【貯藏】密封，在涼暗乾燥處保存。
【是否處方】{處方}
生產廠家
注射用鹽酸氯普魯卡因 晉城海斯製藥有限公司 國藥準字H20020083
注射用鹽酸氯普魯卡因 晉城海斯製藥有限公司 國藥準字H20020082
