成份
頭孢噻肟鈉、舒巴坦鈉
性狀
本品是無菌注射用粉針劑。頭孢噻肟鈉為白色、類白色或淡黃色結晶性粉末,無臭或微有特殊臭,舒巴坦鈉為白色或類白色結晶性粉末,兩者均易溶於水。
適應症
上、下呼吸道感染;
上、下泌尿道感染;
敗血症;
腦膜炎;
腹膜炎、膽囊炎、膽管炎及其他腹腔內感染;
皮膚和軟組織感染及耳、鼻、喉科感染;
骨骼及關節感染;
盆腔炎、子宮內膜炎、淋病及其他生殖道感染。
規格
每盒含頭孢噻肟1克,舒巴坦0.5克。
用法用量
本品可用於肌肉注射和靜脈注射,臨用前加滅菌注射用水適量使溶解。
成年人每日劑量一般為頭孢噻肟2克、舒巴坦1克至頭孢噻肟6克、舒巴坦3克,分2-3次注射;嚴重感染者,每6-8小時頭孢噻肟/舒巴坦2/1~3/1.5克。舒巴坦鈉最大推薦劑量為4克/日。
治療無併發症的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染,每12小時給藥頭孢噻肟1克,舒巴坦0.5克;在手術過程中作預防用藥時,手術前0.5~1.5小時肌肉注射或靜脈給藥頭孢噻肟1克,舒巴坦0.5克,手術過程中,頭孢噻肟1克,舒巴坦0.5克,術後每6-8小時頭孢噻肟1克,舒巴坦0.5克,直至24小時為止。
小兒劑量一般每日按體重,頭孢噻肟50~100mg/kg,舒巴坦25~50mg/kg。必要時按體重200mg/kg頭孢噻肟和80mg/kg舒巴坦,分2-3次給藥。嚴重腎功能減退病人套用本品時須適當減量,血清肌酐超過4.8mg或腎小球濾過率低於20ml/分鐘時,本品的維持量應減半,肌酐量超過8.5mg時,維持量為正常量的1/4。
不良反應
本品副作用發生率低,過敏反應包括瘙癢、蕁麻疹、藥熱、嗜酸性粒細胞增多等,偶見暫時性中性白細胞減少,血小板減少;靜滴給藥常可發生靜脈炎、肌注局部疼痛較常見。
禁忌
對頭孢菌素類、青黴素過敏者禁用。
注意事項
對診斷的干擾。套用本品的病人血清鹼性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移或血清乳酸脫氫酶值可增高。
藥物相互作用
本品可與滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液,注射用生理鹽水,含0.225%氯化鈉的5%葡萄糖和含0.9%氯化鈉的5%葡萄糖溶液配伍。
配製後頭孢噻肟和舒巴坦濃度分別為10mg/ml和5mg/ml,且二者濃度可各增至0.25g/ml和0.125g/ml。
應避免開始就使用乳酸林格氏溶液或2%鹽酸利多卡因溶液注射液。因混合後可引起配伍禁忌。但可採用二步稀釋法,即先用注射用水溶解,然後再用乳酸林格氏溶解稀釋,可製備成最終舒巴坦鈉濃度為5mg/ml的可配伍注射液。本品可先用注射用水註解,再用2%鹽酸利多卡因注射液。
本品注射液不可與氨基糖甙類的白天用藥間隔時應儘可能延長。各劑量輸注間採用足量的適宜稀釋液灌洗靜脈輸注管,也可採用另一根單獨的靜脈輸注管。
藥理毒理
頭孢噻肟是第三代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁合成而產生殺菌作用;舒巴坦對耐藥菌產生的β-內醯胺酶可產生不可逆的抑制作用。兩者合用時可增強頭孢噻肟的抗酶作用和殺菌能力。
本品對腸桿菌科中大部分細菌如:大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根氏菌、大命菌、枸椽酸菌、沙雷氏菌、沙門氏菌、志賀氏菌、以及腦膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉氏菌等療效卓越,對脆弱類桿菌族以及革蘭氏陽性菌中的化膿鏈球菌、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌、產和不產青黴素的葡球菌等亦有良效。
藥代動力學
肌肉注射本品1.5克(頭孢噻肟鈉1克、舒巴坦鈉0.5克)後,血藥峰濃度分別為25mg/L和13mg/L(30分鐘後),靜脈滴注的血藥峰濃度分別為40-50mg/L和30mg/L; 頭孢噻肟的血漿蛋白結合率約為38%,與舒巴坦的血漿蛋白率極為相同,頭孢噻肟和舒巴坦能迅速進入多種組織的體液,包括滑液、心包液、胸水、腹水、膽汁和尿液。在發炎情況下,進入脊液的含量已達很多病原菌的治療水平。本品能通過胎盤。
舒巴坦注射後70%以原型自尿中排出。頭孢噻肟在體內約50%代謝為仍有抗菌活性的去乙醯頭胞噻肟。兩者的消除半衰期均為1小時。使用本品後二組份頭孢噻肟與舒巴坦鈉間無任何藥動學相互作用。
貯藏
遮光、密閉、在涼暗乾燥處保存。
包裝
玻瓶裝(鋁塑易拉蓋密封,外套紙盒)。
有效期
二年