成份
注射用頭孢匹胺本品主要成份為頭孢匹胺，其化學名稱為：(6R，7R)-7-[(R)-2-(4-羥基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(對羥基苯基)乙醯氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氨雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸鹽。
其結構式為：
分子式：CHNOS
分子量：612.64
性狀
本品為白色結晶性粉末或粉末。
適應症
適用於
由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬(除腸球菌外)、厭氧球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單孢菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列感染；
對本藥敏感的細菌所致的下列感染：
1)敗血症；
2)燒傷、手術切口等繼發性感染；
3)咽喉炎(咽喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸道疾病的繼發性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；
4)腎盂炎、膽管炎；
5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫)；
6)子宮附屬檔案炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮旁結締組織炎、前庭大腺炎；
7)腦膜炎；
8)頜關節炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
規格
1g (以CHNOS計)
用法用量
成人常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同症狀可增至每天4g，分2～3次靜脈滴注。
兒童常用量為按體重每天每公斤30～80mg，分2～3靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同症狀可增至每天每公斤150mg，分2～3次靜脈滴注。
給藥方法及注意事項：
(1)靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質液、胺基酸液等輸液中，經30～60分鐘滴注完畢；
(2)本藥只能用於靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲；
(3)大劑量靜脈給藥時，有時引起血管痛和血栓性靜脈炎，為了預防出現這類症狀，應注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應儘量緩慢；
(4)溶解後須立即使用。
(5)頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。
不良反應
注射用頭孢匹胺據文獻報導，本品在上市前和上市後所進行的臨床研究統計分析15442例中，出現不良反應和實驗室檢查異常者617例(4%)
主要為少見的腹瀉、噁心等消化道症狀以及皮疹等皮膚症狀，白細胞減少、嗜酸性細胞增多等血象異常，BUN、肌酸酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。
1、嚴重不良反映
(1)、過敏性休克(＜0.1%)；密切觀察，出現症狀時應停藥，並進行適當處理。
(2)急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙(＜0.1%) 定期檢查腎功能，密切觀察，發現異常時，應停藥並進行適當處理。
(3)偽膜性結腸炎等伴有血便的嚴重結腸炎(＜0.1%) 出現腹痛、頻繁腹瀉等症狀時，就立即停藥，並進行適當處理。
(4)間質性肺炎、肺嗜酸性細胞浸潤綜合症([0.1%)；出現發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多等病狀時，應停藥，並給予皮質激素，進行適當處理。
2、同類藥物出現的嚴重不良反應
(1)惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合症)、中毒性表皮壞死綜合症(Lyell綜合症)
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johns氏綜合症)、中毒性表皮壞死綜合症(Lyell綜合症)，應密切觀察，出現異常時，應停藥並進行適當處理。
(2)溶血性貧血
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素(CET、CER等)時，出現溶血性貧血，發現異常時，應停藥並進行適當處理。
3、其它不良反應
出現下列不良反應時，應根據需要採取減少劑量、停藥等適應措施。
禁忌
有本藥成份所致過敏性休克既往史的病人禁用，對本藥成份或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。
注意事項
(1)重度肝腎功能障礙者，應適應調節用藥量及用藥時間，慎重給藥。
(2)套用本藥時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定敏感性後用藥，給藥療程應控制在治療疾病所需的最短時間內。
(3)對青黴素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹蕁麻疹等過敏體質的病人；嚴重肝腎功能障礙的患者[本藥可持續保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔]；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人[可出現維生素K缺乏症狀，應密切觀察]，應慎用。
(4)有可能發生過敏性休克，需充分問診。
(5)用藥時須做好搶救過敏性休克的準備，用藥後須使病人保持安靜狀態，密切觀察。
(6)在用藥期間和用藥後一周不宜飲酒、否則可出現顏面潮紅、噁心、心動過速、多汗、頭痛等症狀。
(7)長期使用本品可導致產生耐藥菌，結腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎、引起嚴重腹瀉。
(8)使用試紙條反應以外的班氏試劑、費林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以注意。
(9)直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現陽性反應，應予以注意。
(10)據報導，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發現有促睪丸萎縮、抑制精子形成的作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥尚未確立圍產期給藥的安全性，因此，當判斷治療的有益性超過危險性時，才可用於圍產期婦女或有可能妊娠的婦女。
兒童用藥
本藥尚未確立對早產兒或新生兒的安全性。
老年用藥
用於老年人時，應注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態，慎重給藥。
(1)老年人生理功能下降，易於出現不良反應。
(2)老年人有時出現維生素K缺乏所致出血傾向。
藥物相互作用
注射用頭孢匹胺(1)禁止飲酒或含酒精性飲料，同時服用可出現顏面潮紅、噁心、心動過速、多汗頭痛等症狀。其機理尚不明確，可能是頭孢結構上3位連線的N-甲巰四唑硫代甲基引起的戒酒硫樣症狀。
(2)同服抗凝藥可能會產生協同作用，導致出血。
(3)同時使用時注意事項：
藥物過量
過量用藥或頻繁用藥可導致噁心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對症治療。
藥理毒理
1、抗菌作用
1)對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等非葡萄糖發酵革蘭氏陰性桿菌有很強的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，並對各種細菌產生的β-內醯酶穩定。
2)用於實驗性感染(小鼠)時，呈現優良的治療結果。
3)對青黴素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。
與青黴素結合蛋白(PBP)的1A、1B及3有很強的親和性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。
藥代動力學
注射用頭孢匹胺1、血中濃度
健康成人靜注本品0.5g和1g時，血中濃度於5分鐘後分別達到163μg/ml和264μg/ml，於12小時後分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中濃度半衰期均為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時，滴注結束時的血中濃度達到峰值，分別為215μg/ml和306μg/ml，滴注開始12小時後分別降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中濃度高且呈持續性。連續給藥無蓄積。
2、排泄
健康成人靜脈給藥後24小時以內的尿中排泄率約為23%，給藥12～24小時後尿中仍保持約50μg/ml的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大於血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。
3、在體液和組織內的分布
本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統、腹腔內滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好。
4、肝腎功能障礙時的血中濃度
給肝腎功能障礙病人靜注1g後，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢。肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍。給腎功能障礙的病人靜注0.5g後，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例，其血中濃度半衰期也只延長約1.3倍，未證實同Ccr有密切關係。這種延長程度小於其它頭孢菌素類抗生率。
本藥用於重度肝腎功能障礙病人時，需要適宜調整劑量和給藥間隔。
5、代謝
在機體內幾乎不代謝，尿中及糞中未發現抗菌活性代謝物。
6、兒童的血中濃度及排泄
用於兒童時的藥代動力學與成人相同，血中濃度半衰期為3.6～4小時，8小時以內的尿中排泄率為21～25%。
貯藏
避光，密閉，置陰涼乾燥處保存。
包裝
玻璃模製抗生素瓶裝，1瓶/盒
有效期
暫定一年半
