警示語
水痘或帶狀皰疹患者禁用；嚴重過敏史者禁用；妊娠期婦女禁用。
成份
本品主要成份為達卡巴嗪。
化學名稱：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲醯胺枸櫞酸鹽，簡稱DTIC或DIC。
化學結構式：
注射用達卡巴嗪分子式：CHNO ·CHO
分子量：374.31
輔料為枸櫞酸。
性狀
本品為類白色或略帶微紅色的疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
本品用於治療惡性黑色素瘤，也用於軟組織肉瘤惡性淋巴瘤等。
規格
0.1g（按CHNO計）。
0.2g（按CHNO計）。
用法用量
靜脈注射。
取2.5～6mg/kg或200～400mg/m，用生理鹽水10～15ml，溶解後用5%葡萄糖溶液250～500ml稀釋後滴注。30分鐘以上滴完，一日1次，連用5～10日為1療程，一般間歇3～6周重複給藥。
單次大劑量：650～1450mg/m，每4～6周1次。
靜脈滴注。
一次200mg/m，一日1次，連用5日，每3～4周重複給藥。
動脈灌注。
位於四肢的惡性黑色素瘤，可用同樣劑量動脈注射。
不良反應
1.消化道反應：如食欲不振、噁心嘔吐、腹瀉等，2～8小時後可減輕或消失。
2.骨髓抑制：可致白細胞和血小板下降、貧血，以大劑量時更為明顯。一般在用藥2～3周出現血象下降，第4～5周可恢復正常。
3.少數病人可出現“流感”樣症狀，如全身不適、發熱、肌肉疼痛，可發生於給藥後7日，持續1～3周。也可有面部麻木、脫髮。
4.局部反應：注射部位可有血管刺激反應。
5.偶見肝腎功能損害。
禁忌
1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.嚴重過敏史者禁用。
3.妊娠期婦女禁用。
注意事項
1. 肝腎功能損害、感染患者慎用本品。
2．因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅，在水中不穩定，放置後溶液變淺紅色。需臨時配製，溶解後立即注射。並儘量避光。
3．對診斷的干擾：使用本品時可引起血清尿素氮、鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。
4. 用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。
5. 靜脈滴注速度不宜太快。
6．防止藥物外漏，避免對局部組織刺激。
7．用藥期間應定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1. 有致畸、致突變作用，可能有致癌作用，妊娠期婦女禁用本品。
2. 哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合套用時，應減少本品的劑量。
藥理毒理
1. 藥理
本品是一種嘌呤類生物合成的前體，能幹擾嘌呤的生物合成；進入體內後由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。主要作用於G期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成，也影響DNA的合成。也有人認為是一種烷化劑。
2. 毒理
實驗結果表明：本品對小白鼠腹腔注射之急性半數致死量（LD）為815mg /kg±50.9mg /kg。
藥代動力學
本品由於口服吸收不完全，個體差異很大。DTIC只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式，然後代謝成為氨基咪唑羧基醯胺（Aminoimidazole carboxamide， AIC）和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的血漿衰降；半衰期（t）為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排除。在6小時內大約40%以不改變的形式排出，尿中主要的代謝產物是AIC。
貯藏
避光，密封，在2～8℃保存。
包裝
西林瓶，1瓶/盒，10瓶/盒。（0.1g）
西林瓶，10瓶/盒。（0.2g）
有效期
24個月。
執行標準
化學藥品地標升國標國家藥品標準第十冊WS-10001-（HD-0946）-2002(0.1g)
國家藥品標準YBH31292005(0.2g)
