注射用異環磷醯胺 (IFOSFAMIDE FOR INJECTION)

【適用症】
注射用異環磷醯胺適用於睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。
【注意事項】
(1)注射用異環磷醯胺的代謝產物對尿路有刺激性,套用時應鼓勵患者多飲水,大劑量套用時應水化、利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉
(2)低白蛋白血症、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。
(3)注射用異環磷醯胺水溶液不穩定,須現配現用。
(4)用藥期間應定期檢查白細胞,血小板和肝腎功能測定。
【用法與用量】
單藥治療 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.5g/m2,連續5日為一療程。
聯合用藥 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.0g/m2,連續5日為一療程。
每一療程間隙3~4周。500~600mg/m2。
【禁忌症】
嚴重骨髓抑制患者、 對注射用異環磷醯胺過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用。注射用異環磷醯胺可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。
【不良反應】
(1)骨髓抑制:白細胞減少較血小板減少為常見,最低值在用藥後1~2周,多在2~3周后恢復。對肝功有影響。胃腸道反應:包括食慾減退、噁心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。
(2)泌尿道反應:可致出血性膀胱炎,表現為排尿困難、尿頻和尿痛、可在給藥後幾小時或幾周內出現,通常在停藥後幾天內消失。
(3)中樞神經系統毒性:與劑量有關,通常表現為焦慮不安、神情慌亂、幻覺和乏等。少見暈厥、癲癇樣發作甚至昏迷。
(4)少見的有一過性無症狀肝腎功能異常;若高劑量用藥可因腎毒性產生代謝性酸中毒。罕見心臟和肺毒性。
(5)其他反應尚包括脫髮、噁心和嘔吐等。注射部位可產生靜脈炎。
(6)長期用藥可產生免疫抑制、垂體功能低下、不育症和繼發性腫瘤。
【藥物相互作用】
(1)先前套用順鉑患者,可加重異環磷醯胺的骨髓抑制、神經毒性和腎毒性。
(2)同時使用抗凝血藥物,可能導致出血危險。
(3)同時使用降血糖藥,可增強降血糖作用。
(4)與其他細胞毒藥物聯合套用時,應酌情減量。
【藥理】
注射用異環磷醯胺在體外無抗癌活性,進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的磷醯胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。其作用機制為與DNA發生交叉聯結,抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。注射用異環磷醯胺抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。
【藥物代謝動力學】
按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時;按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時。可經肝降解,活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2 時, 61%以原形排出;按體表面積一次靜注1.2~2.4g/m2 時, 僅12%~18%以原形排出。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YIHUANLINXIAN'AN
【性狀】: 注射用異環磷醯胺為白色結晶或結晶性粉末。
【包裝規格】: (1)0.5g (2)1.0g
【貯藏】: 遮光,密閉,在30℃以下保存。

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