產品名稱：注射用甲磺酸帕珠沙星
類別：化學藥品→凍乾粉針
型號：0.3g
類別：化學藥品→凍乾粉針
型號：0.3g
生產經營：湖南紫光古漢南嶽製藥有限公司
【藥品名稱】
通用名稱:注射用甲磺酸帕珠沙星
商品名稱:米斯龍
英文名稱:PazufloxacinMesylateforInjection
漢語拼音:ZhusheyongJiahuangsuanPazhushaxing
【成份】本品活性成份為甲磺酸帕珠沙星。輔料為甘露醇、甲磺酸。
化學名稱：(-)-(3S)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽
化學結構式：
分子式：C16H15FN2O4＆#8226;CH4O3S
分子量：414.41
【性狀】本品為類白色或微黃色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】本品適用於敏感細菌引起的下列感染：（1）慢性呼吸道疾病繼發性感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎、肺膿腫；（2）腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎；（3）燒傷創面感染，外科傷口感染；（4）膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；（5）腹腔內膿腫、腹膜炎；（6）生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、盆腔炎。
【規格】0.3g（以帕珠沙星計）。
【用法用量】用法：靜脈滴注，使用前用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋。
用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。
給藥注意事項：（1）套用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治療的情況下，應儘量減少給藥時間。（2）給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程14天。（3）此藥一般不可與其它藥物混合使用。
腎清除率（ml/min）給藥劑量
44.71次0.3g，1天二次
13.61次0.3g，1天一次
透析患者1次0.3g，3天一次
（4）嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
【不良反應】本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、噁心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。
（1）臨床不良反應：1）急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。2）肝功能異常、黃疸。3）偽膜性腸炎：可發生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。4）粒細胞減少、血小板減少症。5）橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。6）痙攣。7）休克、過敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥。並採取適當處理措施。8）表皮脫落壞死（Lyell綜合徵），眼、黏膜、皮膚綜合徵（StevensJohnson綜合徵）。9）間質性肺炎：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難。胸部X片異常的肺炎發生。10）低血糖：嚴重低血糖，易發生於老年病人，腎功能衰竭病人，應仔細觀察。11）跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。
（2）同類藥物的不良反應：
PIE綜合徵：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合徵，見於臨床套用的其他新喹諾酮類藥物報導，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。
（3）其它不良反應：
如觀察到下列不良反應採取適當處理措施。1）過敏反應：皮疹、發熱（發生率0.1~5%），蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發生率＜0.1%）。2）腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發生率0.1~5%），血肌酐升高（發生率＜0.1%）。3)肝臟損害：ALT（GPT）升高（發生率≥5%），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發生率0.1~5%）。4）血液：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血（發生率0.1~5%）。5）消化道反應：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐（發生率0.1~5%），上腹不適、腹脹、黑便（發生率＜0.1%）。6）精神神經系統：頭痛、頭暈（發生率0.1~5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發生率＜0.1%）。7）其他：靜脈炎（發生率≥5%），CK（CPK）升高，電解質紊亂（發生率0.1~5%），口乾、舌炎（發生率＜0.1%）。
【禁忌】對帕珠沙星和其它喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
【注意事項】（1）有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。（2）腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高；本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。（3）心臟或循環系統功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。（4）有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。（5）6—磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。（6）本品可能導致休克，所以套用本品前要詳察有無過敏休克史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監護措施，以防止休克的發生。使用時如果出現過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志、臉色、血壓，保證患者的安全。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及有可能懷孕的婦女禁用。因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女套用時應停止哺乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。
【老年用藥】老年患者用藥檢測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者套用本品時應注意劑量。
【藥物相互作用】（1）本品可抑制茶鹼在肝臟的代謝，使茶鹼的血藥濃度升高，可能發生茶鹼中毒症狀，如胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時應密切觀察茶鹼的血藥濃度。（2）本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療，當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，並使用抗痙攣的藥物進行治療。（3）本品與華法林合用時，可增加華法林的作用，從而延長凝血作用時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。（4）本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
【藥物過量】不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察並給予對症和支持治療。
【藥理毒理】
1、藥理作用本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶Ⅳ活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌、對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2、毒理研究重複給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續3個月後，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。
【藥代動力學】據文獻資料：健康志願者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L及11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg.h/L及21.7mg.h/L，t1/2β分別為1.65h及1.88h；Tmax均為0.5小時。給藥後本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg後，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內尿排泄為90%，一次300mg，一日二次給藥，或一次500mg，一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經代謝後，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸聚合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
【貯藏】避光，密封保存。
【包裝】低硼矽玻璃管制注射劑瓶裝，每盒10瓶。
【有效期】暫定18個月。
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH14042006
【批准文號】國藥準字H20061043
