注射用環磷醯胺 (CYCLOPHOSPHAMIDE FOR INJECTION)

注射用環磷醯胺 (CYCLOPHOSPHAMIDE FOR INJECTION)

淋巴瘤,慢性淋巴細胞白血病,急性淋巴細胞白血病,多發性骨髓瘤,乳腺癌,肺癌,卵巢癌,鼻咽癌,神經母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,骨肉瘤,骨科,頭頸外科,婦產科,腫瘤科,乳腺外科,血液科。成人常用量:單藥靜脈注射按體表面積每次500~1000mg/m ,加生理鹽水20~30ml,靜脈衝入,每周1次,連用2次,休息1~2周重複。聯合用藥500~600mg/m 。兒童常用量:靜脈注射每次10~15mg/kg,加生理鹽水20ml稀釋後緩慢注射,每周1次,連用2次,休息1~2周重複。也可肌內注射。

基本信息

不良反應

注射用環磷醯胺注射用環磷醯胺

骨髓抑制:白細胞減少較血小板減少為常見,最低值在用藥後1~2周,多在2~3周后恢復。對肝功能有影響。胃腸道反應:包括食慾減退、噁心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。泌尿道反應:當大劑量環磷醯胺靜滴,而缺乏有效預防措施時,可致出血性膀胱炎,表現為膀胱刺激症狀、少尿、血尿及蛋白尿,系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致,但環磷醯胺常規劑量套用時,其發生率較低。其他反應尚包括脫髮、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

禁忌

抗癌藥物,必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

【禁忌】抗癌藥物,必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】本品的代謝產物對尿路有刺激性,套用時應鼓勵患者多飲水,大劑量套用時應水化、利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示,提高藥物劑量強度,能明顯增加療效,當大劑量用藥時,除應密切觀察骨髓功能外,尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時,環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/3。由於本品需在肝內活化,因此腔內給藥無直接作用。環磷醯胺水溶液僅能穩定2~3小時,最好現配現用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。
【藥物相互作用】環磷醯胺可使血清中假膽鹼酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙鹼、丙磺舒等同用時,應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。環磷醯胺可抑制膽鹼酯酶活性,因而延長古柯鹼的作用並增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷醯胺的代謝,同時套用可增加環磷醯胺的急性毒性。
【貯藏】遮光,密閉,在30℃以下保存。

藥理毒理

【性狀】本品為白色結晶或結晶性粉末

【藥理毒理】本品在體外無活性,進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似,與DNA發生交叉聯結,抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。

藥理作用

本品在體外無活性,進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似,與DNA發生交叉聯結,抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。

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