注射用氨磷汀(阿米福汀) (AMIFOSTINE FOR INJECTION)

2、對注射用氨磷汀有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。 腫瘤病人按體表面積靜注注射用氨磷汀740mg/m2或910mg/m2,15分鐘能達到最大的血藥濃度。 注射用氨磷汀在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。

【適用症】
注射用氨磷汀為正常細胞保護劑,主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前套用注射用氨磷汀,可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性,而不降低化療藥物的藥效。放療前套用注射用氨磷汀可顯著減少口腔乾燥和黏膜炎的發生。
【注意事項】
1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應,故注意採用平臥位。
2、注射用氨磷汀只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用,而在放化療前或後數小時套用則無保護作用,這與其藥代動力學相符合。
【用法與用量】
1、對於化療病人,注射用氨磷汀起始劑量為按體表面積一次500~600mg/m2,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在化療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。
2、對於放療病人,注射用氨磷汀起始劑量為按體表面積一次200~300mg/m2 ,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在放療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。
3、推薦用止吐療法,即在給予注射用氨磷汀前及同時靜脈注射地塞米松5~10mg及5-HT3受體拮抗劑。
4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯,應停止注射用氨磷汀輸注。 基線收縮壓(mmHg) <100  100~119 120~139 140~179 ≥ 180 輸注注射用氨磷汀收縮壓降低(mmHg) 20 25 30 40 50 如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無症狀,可重新開始注射。
【禁忌症】
1、低血壓及低血鈣患者慎用。
2、對注射用氨磷汀有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚不明確。
【不良反應】
1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等,但患者可耐受。
2、用藥期間,一過性的血壓輕度下降,一般5~15分鐘內緩解,小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。
3、推薦劑量下,小於1%的患者出現血鈣濃度輕度降低。
4、個別患者可出現輕度嗜睡、噴嚏、面部溫熱感等。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
注射用氨磷汀為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的鹼性磷酸酶水解脫磷酸後,成為具有活性的代謝產物WR-1065,其化學結構式為 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巰基具有清除組織中自由基的作用,故能減低順鉑、環磷醯胺及絲裂黴素等的毒性。
【藥物代謝動力學】
腫瘤病人按體表面積靜注注射用氨磷汀740mg/m2或910mg/m2,15分鐘能達到最大的血藥濃度。注射用氨磷汀在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小於1分鐘,排除半衰期約8分鐘。注射用氨磷汀在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成,其活性弱於游離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150mg/m2注射用氨磷汀,原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。
靜脈輸注注射用氨磷汀5~8分鐘後,骨髓細胞中已發現游離的巰基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理,對注射用氨磷汀的藥代動力學無影響。
【用藥過量】
過量使用最可能的症狀是低血壓,可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ANLINTING
【性狀】: 注射用氨磷汀為白色凍乾塊狀物或粉末
【貯藏】: 遮光,密閉,陰涼處保存。

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