注射用氧氟沙星適用於由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
【注意事項】
1.注射用氧氟沙星每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘。
2. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 注射用氧氟沙星大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.套用注射用氧氟沙星時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
靜脈緩慢滴注。 成人常用量:1.支氣管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,療程7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,10~14日。
3.前列腺炎:一次0.3g,一日2次,療程6周;衣原體宮頸炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,療程7~14日。
4.單純性淋病:一次0.4g,單劑量。
5.傷寒:一次0.3g,一日2次,療程10~14日。
6.銅綠假單胞菌感染或較重感染:劑量可增至一次0.4g,一日2次。
【禁忌症】
對注射用氧氟沙星及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
注射用氧氟沙星在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但注射用氧氟沙星用於數種幼齡動物時,可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。
只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊後小兒才可套用注射用氧氟沙星。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於注射用氧氟沙星可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用。哺乳期婦女套用注射用氧氟沙星時,應停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因注射用氧氟沙星部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注射部位刺激症狀,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低注射用氧氟沙星在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2()延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。注射用氧氟沙星對茶鹼的代謝雖較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.注射用氧氟沙星與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.注射用氧氟沙星與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少注射用氧氟沙星自腎小管分泌約50%,合用時可因注射用氧氟沙星血濃度增高而產生毒性。
6.注射用氧氟沙星可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
【藥理】
注射用氧氟沙星具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。注射用氧氟沙星對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
注射用氧氟沙星給藥後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。注射用氧氟沙星尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率為20%~25%。
注射用氧氟沙星主要以原形藥自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。注射用氧氟沙星以原形自糞便中排出少量,給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。注射用氧氟沙星也可通過乳汁分泌。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANGFUSHAXING
【性狀】: 注射用氧氟沙星為淡黃色透明液體。
【貯藏】: 遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。