成份
本品為普魯卡因青黴素與青黴素鈉(鉀)加適宜的懸浮劑與緩衝劑製成的無菌粉末，其化學名為對氨基苯甲醯基2-（二乙氨基）乙酯(6R)-6-(2-苯基乙醯氨基)－青黴烷酸鹽一水合物。
分子式：CHNO·CHNOS·HO
分子量：588.72
性狀
本品為白色粉末。
適應症
由於本品血藥濃度較低，故其套用僅限於青黴素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青黴素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用於治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
規格
(1)40萬單位 [普魯卡因青黴素30萬單位， 青黴素鈉(鉀)10萬單位]
(2)80萬單位 [普魯卡因青黴素60萬單位， 青黴素鈉(鉀)20萬單位]
用法用量
本品供肌內注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬～80萬單位，每日1～2次。
不良反應
1．過敏反應：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應較少見；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．赫氏反應和治療矛盾：用普魯卡因青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見於梅毒患者，系治療後梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。
3．二重感染：可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。
禁忌
有青黴素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青黴素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1．套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素、普魯卡因皮膚試驗。
2．對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
4．套用本品須新鮮配製。
5．套用青黴素期間，以硫酸銅法測定尿糖可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數青黴素類的套用可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖試驗未發現青黴素有損害，但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦套用仍須權衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青黴素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青黴素可增強華法林的抗凝作用。
藥物過量
藥物過量主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥並予對症、支持治療。血液透析可清除青黴素。
藥理毒理
本品為青黴素的普魯卡因鹽，其抗菌活性成分為青黴素。青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青黴素通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
普魯卡因青黴素肌內注射後，青黴素徐緩釋放並被吸收。成人肌內注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時到達，約為1.6mg/L，24小時後仍可測得微量。出生1周內新生兒按體重肌內注射5萬單位/kg後，2～12小時平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑量時，血藥濃度則較低，4小時為5～6mg/L，24小時為0.4mg/L。約60%～90%的給藥量經腎排出。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
西林瓶，50瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
中國藥典2010年版二部
