性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體;遇光易變質。
適應症
抗膽鹼酯酶藥。有縮瞳,降低眼壓作用。
規格
1ml:0.5mg
用法用量
皮下或肌注,一次0.5mg或遵醫囑。
不良反應
主要表現為膽鹼能神經過度興奮的症狀,流涎、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,可用阿托品對抗。
禁忌
癲癇、心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗阻病人禁用。
注意事項
1.本品如變紅色或發生沉澱後,不宜再用。
2.由於本注射液不良反應嚴重,目前已不用於治療青光眼。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能透過胎盤屏障,重症肌無力婦女孕期用藥可導致約20%新生兒產生短暫的肌肉衰弱。
藥物過量
本品過量引起"膽鹼能危象",有出汗、流淚、大小便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、心動過緩、低血壓等症狀,重者可因呼吸衰竭死亡。重症肌無力病人藥物過量所致“膽鹼能危象”,常以肌無力症狀加劇為主,其他症狀較輕。口服本品6mg和靜脈注射1.2mg以後曾有死亡者。
藥理毒理
本品可逆性地抑制膽鹼脂酶,使膽鹼能神經末梢所釋放的乙醯膽鹼免遭此酶的水解,從而表現為乙醯膽鹼的毒蕈鹼樣和菸鹼樣作用。注射易吸收,在外周出現擬膽鹼作用,也易透過血-腦脊液屏障。對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制。大部分在體內為膽鹼酯酶水解,經腎排出量很少。一次皮下注射劑量的大部分在2小時內被破壞,僅小部分以原形從尿液排出。本品的致死量為6~10mg,致死原因主要為呼吸麻痹。小鼠腹腔注射LD0.64mg/kg。
貯藏
遮光,密閉,在涼處保存