成份
主要成份為氯雷他定。
化學名稱為：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
分子式：CHClNO
分子量：382.89
性狀
本品為白色或類白色疏鬆片，在口腔內迅速崩解、無砂礫感。
作用類別
本品為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。
適應症
用於治療季節性過敏性鼻炎（減輕鼻部或非鼻部症狀）及特發性蕁麻疹。
規格
10mg 。
用法用量
空腹服用。撕開鋁箔，取出本品置於舌面，不需用水，無需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃，成人及12歲以上兒童：一日1次，一次10毫克（1片）。
不良反應
大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中，口服氯雷他定10mg，每天一次，連續用藥2周至6個月，用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發生率2%，不良反應發生情況如表1所示：
表1 安慰劑對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定發生率大於2%的不良反應
氯雷他定口腔崩解片慢性特發性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。
本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同，除了上述發生率大於2%的不良反應以外，還發現以下不良反應（發生率小於2%）：
1、一般表現：血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒顫、耳鳴、體重增加。
2、自主神經系統：流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗。
3、心血管系統：高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動過速。
4、中樞和外周神經系統：眼瞼痙攣、眩暈、感覺異常、震顫。
5、消化系統：消化不良、胃脹、味覺改變、食慾下降、便秘、腹瀉、呃逆、食慾增加、噁心、胃炎、牙痛、嘔吐。
6、運動系統：關節痛、肌痛。
7、精神神經系統：激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性慾下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑鬱。
8、生殖系統：乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。
9、呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、咯血、喉炎、鼻乾、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。
10、皮膚及附屬器：皮炎、毛髮乾燥、皮膚乾燥、光敏反應、瘙癢症、紫癜、皮疹、風疹。
11、泌尿系統：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿瀦留。
12、服用本品還可偶發肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿髮、過敏反應、乳腺增生、多形性紅斑、周圍性水腫、癲癇。
禁忌
禁用於對本品及其所含成份過敏者。
注意事項
1. 嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。
2. 妊娠期及哺乳期婦女慎用。
3. 在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。
4. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
5. 本品性狀發生改變時禁止使用。
6. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7. 兒童必須在成人監護下使用。
8. 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期套用氯雷他定的安全性未被確定。氯雷他定可以從乳汁中分泌，並且抗組胺藥對嬰兒的危性增大，特別是對新生兒和早產兒，所以氯雷他定套用於孕婦及哺乳期婦女必須非常謹慎。
兒童用藥
12歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定。
老年用藥
因老年患者服藥後血漿濃度高於健康人，故老年患者長期套用本品時需密切注意不良反應的發生。
藥物相互作用
臨床試驗中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同時，分別服用治療劑量下的紅黴素、西米替丁和酮康唑，儘管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度，但對心電圖指數、臨床實驗室檢查、生命體徵和副作用發生率無明顯影響，也不導致鎮靜或暈厥，西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響，氯雷他定使紅黴素的血藥濃度（AuC）增加15%，但並不確定這種差異的臨床意義，上述結果如表2所示。
表2 氯雷他定（10mg）與其它的藥物同時服用10天，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化
氯雷他定口腔崩解片氯雷他定與避孕藥同時服用，並不增加其副作用發生率。
藥物過量
成年人過量服用本品（40-180mg）可發生嗜睡，心率失常，頭痛，一旦發生以上症狀，立即給予對症和支持療法。治療措施包括催吐，隨後給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品。
藥理作用
藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥，可通過選擇性的拮抗外周H1 受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍）。未見致畸作用。
致癌性：小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加：大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。
藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。
用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布於尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高於原形藥物的AUC，對於健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t）分別為8.4h（3—20h）和28h(8.8—92h)，一般第5天血藥濃度達穩定，由於本品具有首過效應，因此藥代動力學參數的個體差異較大。
人肝臟微粒體酶的離體試驗表明。本品主要通過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅黴素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。
12位健康老人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7—37h)和17.5h(11—38h)。
與6名腎功能正常（肌酐消除率≥81ml/min）的受試者比，12位慢性腎功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品後，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h，血透並不影響本品在慢性腎功能不全患者體內的藥代動力學過程。
與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t分別為24h和37h，而且t隨著肝臟損傷程度的加重而延長。
貯藏
密閉、乾燥處保存 。
包裝
鋁塑包裝，6片/板/盒；12片/板/盒；15片/板/盒。
有效期
暫定24個月
