氟甲碸黴素

fluorin chloramphen thiamphen

氟甲碸黴素 (商品名：紐弗羅)，又名氟苯尼考、氟氯黴素，是甲碸黴素的單氟衍生物

氟甲碸黴素主要用於牛、豬、雞及魚的細菌性疾病。

製備

1979年，先靈葆雅公司的Nagabhushan發明了用甲碸黴素製備氟苯尼考的方法並申請了專利

2001年，中國科學院上海有機化學研究所的林國強等人也發明了氟苯尼考的製備方法並申請了專利

由於氯黴素及其中間體已經沒有工業化生產，目前主要採用甲碸黴素來製備氟苯尼考

作用機理

氟苯尼考主要通過競爭性結合細菌70S核糖體上50S亞基，抑制肽醯基轉移酶，從而抑制肽鏈的延伸並干擾細菌蛋白的合成

套用

氟甲碸黴素通常用於治療溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌及睡眠嗜血桿菌相關的牛呼吸道疾病。氟苯尼考經魚口服10mg/kg後，1.5～3小時在組織中的濃度最高可達3～8μg/g。氟甲碸黴素在血液和組織中的半衰期為3～4小時

1990年，氟苯尼考在日本上市並套用於水產養殖業。1999年4月，中國農業部批准氟苯尼考為國家二類新獸藥(保護期4年)

耐藥性

1996年，韓國的Kim E和Aoki T首次發現巴氏桿菌R質粒上的pp-flo基因可以對氟苯尼考產生耐藥性

獸藥殘留及檢測

目前，氟苯尼考殘留量的檢測方法有氣相色譜法

外部連結

先靈葆雅的紐弗羅網站

參考文獻

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