桑黃素

桑黃素

桑黃素,又稱桑色素。一種天然染料,櫟精的異構體。由桑科植物黃木的木材內獲得,無色針狀晶體,味苦。熔點285~290℃(分解),難溶於水。可用作媒染染料,主要用於染羊毛,用不同的媒染劑可得黃色或綠光橄欖色。耐曬耐洗,並用於製造色淀。

簡介

桑黃素是一種天然活性物質,來源廣泛。目前桑黃素的藥用價值已經從傳統的中醫經驗逐漸深入到了理論層次,其含有黃酮類化合物的許多生物活性。大量研究表明,桑黃素有良好的抗氧化和抗癌作用。同時,體內外實驗表明桑黃素具有顯著的抗炎作用。在一些動物模型中,桑黃素可抑制MMP-2和MMP-9的表達。此外,桑黃素具有抗氧化以及降低血糖等功能。臨床上可用於抗病毒感染,治療胃病、慢性炎症和冠心病。對傷寒桿菌、痢疾桿菌和金黃色葡萄球菌有抗菌作用。因此桑黃素有廣泛的市場前景,對其充分的開發利用將有深遠的意義。

化學結構

桑黃素(morin)是從多種植物中分離得到的天然活性物質,屬於黃體酮類化合物,是植物中酚的次級代謝產物,在自然界分布廣泛。其分子式為CHO·2HO,結構為含氧的雜環連線兩個芳香環。 通常為黃色針狀結晶,在空氣中長時間暴露易氧化為棕色,熔點在285~290℃,水溶性較差,微溶於水,易溶於乙醇等有機溶劑。

藥理作用

免疫調節作用

所謂兔疫力是指人體對各種疾病的抵抗能力,而抵抗能力來自體內的免疫系統,它由兔疫因子,免疫細胞及免疫器官組成。免疫功能失調或免疫力下降會導致各種疾病。如中耳炎、敗血症、腹瀉、皮膚感染、腦膜炎等。桑黃素能有效抑制細胞的體外活化、增殖等行為,而細胞活化和增殖在免疫應答中起著關鍵的作用,特異性的抑制細胞的活化和增殖可預防和治療自身免疫性疾病及過敏性疾病等,對細胞活化增殖等行為的抑制則表明其可能是一種有效的免疫抑制劑。

桑黃素可抑制Th1細胞產生IL-12和經LPS/IFN-γ活化的巨噬細胞產生的NO,提示其具有抑制固有免疫的作用。桑黃素對小鼠胸腺指數和脾臟指數均有抑制作用,而胸腺指數和脾指數是兩個衡量體內兔疫水平的基本指標,說明桑黃素有降低細胞兔疫的功能,有可能用於治療與細胞功能異常有關的一些自身免疫性疾病,為其臨床套用為有效的免疫抑制劑提供了實驗依據。桑黃素通過抗自由基作用抑制癌細胞增長、抗致癌斟子,進而提高機體的免疫力。

抗腫瘤作用

桑黃素的抗腫瘤機理是關於桑黃素研究領域的熱點。有資料表明,桑黃素藥效的作用點是中央三碳鏈的羰基以及它對位的氧原子。桑黃素可增加腫瘤細胞對抗腫瘤藥物的敏感性,誘導腫瘤細胞周期阻滯發揮抗腫瘤作用。桑黃素在臨床上已被用於輔助治療肝癌、胃癌和食管癌等惡性腫瘤。另外,桑黃素還可預防腫瘤的發生,有資料表明,在大鼠模型中,通過餵食或者靜脈注射桑黃素的大鼠和對照組相比,腫瘤的形成受到了明顯的抑制作用。

桑黃素在促進腫瘤細胞死亡方面也有相關的報導,桑黃素在肝癌細胞中使腫瘤抑制子PTEN的表達上調來阻止GSK-3β磷酸化失活,促進CyelinD1的降解,導致細胞G1/S期阻滯來誘導細胞的凋亡。桑黃素還能作用於具有多藥耐藥性的腫瘤細胞,通過逆轉藥物外流運載體P-糖蛋白而引起多藥耐藥效應,增加抗腫瘤藥物在P-gp的腫瘤細胞內累積而發揮抗腫瘤作用。

抗氧化作用

自由基是人體生命活動中生化反應的中間代謝產物,具有高度的化學活性,是機體高效的防禦系統。近年來,人們越來越重視自由基與多種疾病的關係,自由基氧化及其中間產物會對酶類、活細胞功能及維生素造成傷害,導致人體器官老化以及高血壓神經退化、冠心病、癌症等多種疾病發生。自由基生物醫學的發展使探尋天然高效低毒的天然抗氧化劑成為醫藥學和生物化學的研究熱點。黃酮類物質具有還原性以及捕獲自由基的特性,在抗氧化反應中能清除鏈引發階段的自由基,也可以直接捕獲反應鏈中的自由基來阻斷自由基鏈反應,起到斷鏈和預防的雙重作用。

桑黃素抗氧化作用機理為通過清除氧自由基和超氧陰離子而發揮作用,保護心血管系統和內皮細胞、肌細胞、紅細胞和肝細胞等兔於氧自由基的損傷。桑黃素可提高清除自由基酶的活力,降低組織中的質褐質來延緩衰老。同時桑黃素有較強的羥基自由基清除活性,可提高鼠肝內還原型谷胱甘肽的含量,減少、消除機體皮膚或內臟中的質褐質。

展望

黃酮類化合物是我國醫藥保健和植物化學領域研究的熱點之一。桑黃素作為黃酮類化合物,其抗氧化性、抗腫瘤活性相對來說不是很高,但是通過金屬離子的螯合作用可顯著提高其活性,所以桑黃素有可能成為既具有高抗氧化性,又同時具有低毒和高效的抗癌藥物。

桑黃素具有有效清除自由基的能力,隨著人們對環境問題的日益重視,已有很多廠商把其作為增白劑添入到化妝品中,因此,桑黃素將會受到越來越多研究者重視,將其更好的套用於化妝品行業及美容保健食品中。

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